Produkty
Bendamustín je komerčne dostupný ako lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku (ribomustín). Má to vlastne dobrý orál biologická dostupnosť keď sa vezme pôst, ale podáva sa iba parenterálne. Generic drogy sú registrované. Bendamustín vyvinuli v roku 1963 Ozegowski a kol. vo vtedajšom východnom Nemecku v Jene a do 1990. rokov sa predával iba v Nemecku. V 1990. rokoch sa stal komerčne dostupným v ďalších európskych krajinách. Bol schválený v USA v roku 2008 a v mnohých krajinách v roku 2009.
Štruktúra a vlastnosti
Bendamustín (C.16H21Cl2N3O2Mr = 358.26 g / mol) je derivát chlórmetínu (mechlóretamín, dusík-lost). Má podobnú štruktúru ako chlorambucil a cyklofosfamid, ktoré sa tiež používajú na liečbu chronických lymfocytov leukémie. Má však tiež benzimidazolovú skupinu, ako je napr kladribín, čím sa tiež stáva purínovým analógom. 2-chlóretylamínová skupina je zodpovedná za alkylačné vlastnosti a kyselina maslová zvyšuje rozpustnosť. Bendamustín je prítomný v drogy ako hydrochlorid.
účinky
Bendamustín (ATC L01AA09) má antineoplastické vlastnosti alkyláciou DNA, narušením syntézy a opravy DNA, čo spôsobuje prasknutie vlákien, apoptózu a bunkovú smrť. Ako purínový analóg môže byť tiež účinný ako antimetabolit; tento druhý mechanizmus je však kontroverzný. Jednou výhodou je nízka krížová rezistencia s inými cytostatikami drogy.
indikácia
Bendamustín bol schválený v mnohých krajinách výlučne na liečbu chronických lymfocytov leukémie. V iných európskych krajinách je schválený aj pre ďalšie zhubné nádory, vrátane Hodgkinov lymfóm, non-Hodgkinov lymfóm, karcinóm prsníkaa mnohopočetný myelóm.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Liečivo sa podáva ako krátkodobá infúzia 1. a 2. deň s správa opakuje sa každé 4 týždne vo viacerých cykloch. Dávkovanie je založené na povrchu tela.
Kontraindikácie
Bendamustín sa nemá používať v prípade precitlivenosti počas tehotenstva alebo podozrenie na tehotenstvo, počas laktácie, závažné poškodenie parenchýmu pečene, žltačka, existujúce ťažké kostná dreň depresia a vážne krv počet abnormalít, predchádzajúcich veľkých chirurgických zákrokov a infekcií, najmä tých, ktoré súvisia s leukocytopéniou. Úplné bezpečnostné opatrenia možno nájsť v súhrne charakteristických vlastností lieku.
interakcie
Bendamustín sa metabolizuje v pečeň okrem iného prostredníctvom CYP1A2 a je konjugovaný s glutatiónom. Relevantnosť interakcie prostredníctvom CYP1A2 nie je dostatočne študovaný; mal by sa však kombinovať s vhodnými inhibítormi alebo induktormi len s opatrnosťou. Iné myelosupresívne látky môžu zosilňovať účinok na kostná dreň.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejšie nepriaznivé účinky patrí infekcia, leukopénia, anémia, nevoľnosť a zvracanie, zápal sliznice, tráviace príznaky ako napr hnačka a zápchaa reakcie z precitlivenosti. antiemetiká sa používajú na liečbu nevoľnosť a zvracanie.
