úvod
Droga Risperdal® obsahuje aktívnu zložku risperidón a používa sa na liečbu schizofrénie a bludné poruchy kvôli jeho antipsychotickému a sedatívnemu účinku. Používa sa tiež na liečbu halucinácie, psychózy, obsedantno-kompulzívne poruchy a agresívne správanie. Risperdal® patrí do podskupiny atypických neuroleptiká, ktoré majú menej nepriaznivých účinkov ako konzervatívne neuroleptiká. Risperdal® je vysoko efektívny.
Mechanizmus účinku Risperdalu®
Aby sme pochopili pôvod rôznych vedľajších účinkov, je dôležité porozumieť mechanizmu účinku. Dnes sa duševné poruchy najčastejšie pripisujú nesprávnej činnosti neurotransmiterov dopamín a serotonínu, a preto zodpovedajúce štruktúry v mozog sú zapojené do výroby, prenosu alebo pôsobenia vysielačov. Lieky inhibujú vplyv vysielačov na mozog a psychika.
Risperdal® primárne inhibuje cieľové štruktúry vysielača serotonínu, čím blokuje účinok serotonínu. Risperdal® reaguje len málo dopamín receptory, a preto spôsobuje menej vedľajších účinkov špecifických pre dopamínové receptory. Účinná látka má však stále určitú afinitu k dvom ďalším prenosovým systémom: adrenalinovým receptorom, na ktoré sa viaže napríklad adrenalín, a histamín receptory (histamín je zodpovedný okrem iného za vznik alergických reakcií).
Ďalšie vedľajšie účinky sú odvodené od afinity k týmto dvom receptorom. Risperdal® vyvoláva veľké množstvo vedľajších účinkov. Niektoré z najdôležitejších sú uvedené a uvedené nižšie.
Častý vedľajší účinok liekov používaných na liečbu schizofrénie je výskyt pretrvávajúcich extrapyramídových porúch motorického pohybu spôsobených inhibíciou dopamín receptor. Dopamín je dôležitý pre iniciáciu a harmonický pohyb. Kvôli blokovaniu dopamínových receptorov môžu teraz v rôznej miere dochádzať k pohybovým poruchám.
Tie siahajú od skorých dyskinéz (kŕče mimických a jazyk svaly) na príznaky podobné Parkinsonovej chorobe (strnulosť, triaška, neschopnosť pohybu, rigidná mimika) a akatízia, mučivý motorický nepokoj, na neskoré dyskinézy, ktoré môžu pretrvávať aj po mesiacoch a rokoch a dokonca aj po ukončení liečby. Kvôli nízkej afinite Risperdalu® k dopamínovým receptorom sú extrapyramídové poruchy motorického pohybu (EPS) pomerne nízke. Výskyt EPS súvisí s dávkou Risperdalu®.
Pri nízkych dávkach sa EPS takmer nikdy nevyskytuje. Avšak pri dávkach 6 mg alebo viac denne sú príznaky rovnako závažné a časté ako pri klasických prípravkoch. Preto je bezpečnosť aplikácie (terapeutické rozpätie) lieku veľmi úzka (menej ako 6 mg / deň).
Dopamínový prenášač je tiež dôležitý na reguláciu uvoľňovania ďalších prenášačov. Dopamín potláča uvoľňovanie hormónu prolaktín. prolaktín je dôležitým hormónom v tehotenstva, pretože je zodpovedný za rast a diferenciáciu mliečnej žľazy.
Stimuluje tiež produkciu mlieka. Ak je dopamín v súčasnosti potlačený liekom Risperdal® a inými liekmi, nemôže pokračovať v pôvodnom účinku a uvoľňovaní prolaktín nemožno potlačiť. Zvýšené hladiny prolaktínu vedú k rastu mliečnych žliaz u oboch pohlaví.
Mužské libido sa navyše znižuje zvýšeným uvoľňovaním hormónu. Medzi ďalšie vedľajšie účinky u žien patrí tok mlieka z mliečnej žľazy a absencia menštruácie. Táto zvýšená sekrécia prolaktínu s následkami je preto tiež vedľajším účinkom lieku Risperdal®.
Risperdal® tiež inhibuje histamín receptory a nadobličkové receptory (najmä alfa-1 receptory). Blokovaním týchto receptorov vyvoláva Risperdal® ďalšie vedľajšie účinky: suché ústa, gastrointestinálne ťažkosti (hnačka, zápcha, nevoľnosť, žalúdok bolesť, bolesť brucha, tráviace ťažkosti, zmenená chuť do jedla), poruchy videnia s rozmazaným videním, zmätenosť, búšenie srdca, únava, sklon k spánku a apatia. Užívanie Risperdalu® môže tiež vyvolať zmenu EKG, najmä prechod sa často predlžuje, pretože Risperdal® blokuje excitáciu srdce.
Tieto zmeny sú obzvlášť časté, ak sa užíva viac liekov. Risperdal môže tiež spôsobiť alebo zhoršiť srdcová arytmia. Lieky majú tiež vplyv na krv formácia (menej biele krvinky) a krvný obraz všeobecne, kvôli čomu by sa mal pri dlhodobej liečbe liekom pravidelne kontrolovať krvný obraz neuroleptiká (nielen Risperdal®). Závažné vedľajšie účinky sa vyskytujú zriedka.
Ak sa užijú všetky neuroleptické lieky (vrátane Risperdal®), môže sa v prvých dvoch týždňoch neuroleptickej liečby vyskytnúť malígny neuroleptický syndróm. Príznaky sú: vysoké horúčka, EPS, vegetatívne poruchy, metabolické acidóza (prekyslenie), komatózne stavy a zvýšenie renálnych enzýmy. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa musí liečba okamžite ukončiť.
