Dronabinol

Produkty

Dronabinol je anestetikum. Spolkový úrad pre verejnosť zdravie môže udeliť výnimku pre obmedzené lekárske použitie. Lekárne si môžu vyrobiť dronabinolové prípravky sami na lekársky predpis alebo ich nechať vyrobiť zmluvnou výrobou. V novom vzorci sú dve ustanovenia:

  • Olejový dronabinol klesne o 2.5% (NRF 22.8).
  • Dronabinol kapsule 2.5 mg, 5 mg, 10 mg (NRF 22.7)

V praxi sa používajú hlavne kvapky. V USA je dronabinol komerčne dostupný vo forme kapsule (Marinol) a ako perorálny roztok (Syndros). V mnohých krajinách a konope orálny sprej bol schválený v roku 2013. V nízkych koncentráciách je THC prítomný v lekárni kanabidiol konope a prípravky z neho vyrobené, ako napr tinktúry.

Štruktúra a vlastnosti

Dronabinol je (-) - Δ9-Tetrahydrokanabinol (THC), prírodná zložka konopnej rastliny L. Dronabinol (C21H30O2Mr = 314.5 g / mol) je slabo nažltlý, živicový a lepkavý olej, ktorý pri rýchlosti tuhnutia studený teplota. Pre svoju vysokú lipofilitu je nerozpustný v voda. Triglyceridy so stredným reťazcom alebo sezamový olej sa zvyčajne používajú na prípravu riešenie, a tvrdý tuk alebo sezamový olej sa používa pre kapsule. sezamový olej má tú nevýhodu, že je citlivý na oxidáciu.

účinky

Dronabinol (ATC A04AD10) má antiemetické vlastnosti, stimuluje chuť do jedla, má analgetické, protizápalové, svalové relaxačné, depresívne a psychotropné vlastnosti. Je centrálne sympatomimetický, čo vysvetľuje nepriaznivé kardiovaskulárne účinky. Účinky sa pripisujú väzbe na kanabinoidné receptory (CB) a prejavujú sa približne po 30 až 60 minútach. Psychotropné účinky trvajú 4 až 6 hodín a stimulácia chuti do jedla trvá až 24 hodín. Väzbou na receptory CB kanabinoidy okrem iného inhibujú uvoľňovanie neurotransmiterov z presynaptického neurónu.

indikácia

V Spojených štátoch je dronabinol schválený na liečbu strata chuti do jedla s chudnutím v AIDS pacientov a ako prostriedok 2. línie pre nevoľnosť a zvracanie spojené s chemoterapie (pozri tiež pod nabilonom). V mnohých krajinách sa používa predovšetkým na chronické / neuropatické ochorenia bolesť a kŕčovitosť.

Dávkovanie

Podľa štítku s liekom. The dávka sa upravuje individuálne. Dronabinol sa zvyčajne užíva perorálne. Môže sa tiež podávať inhalačne vo forme alkoholu riešenie, podobný konope. Olejové kvapky sú bez zápachu a chuti a užívajú sa spolu s jedlom alebo po jedle na kúsku cukru alebo chlieb, dňa a maslo cookie alebo v jogurt. Treba poznamenať, že nie sú voda rozpustný, a preto sa nemôže riediť čajom alebo vodou. Na zvýšenie chuti do jedla užívajte pred jedlom.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Tehotenstvo a laktácia

Pri psychiatrických poruchách a kardiovaskulárnych chorobách sa vyžaduje opatrnosť. Z dôvodu zníženia pohotovej reakcie nie je účasť na cestnej premávke a obsluhe strojov označená a zákonom zakázaná. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

farmakodynamické interakcie boli opísané s množstvom aktívnych zložiek (pozri SPC). Súbežne s tým môžu byť zosilnené centrálne depresívne účinky správa alkoholu, sedatíva, antidepresíva, analgetiká a tabletky na spanie. Anticholinergiká sa môže zvýšiť tachykardia. Dronabinol má vysoké metabolizmus prvého priechodu a nízka biologická dostupnosť 10-20%. Je biotransformovaný v pečeň prostredníctvom CYP450 okrem iného na aktívny metabolit 11-OH-dronabinol. Po jednom dávka, dronabinol a jeho metabolity sa môžu aj v nízkych koncentráciách po 5 týždňoch zistiť v moči a stolici.

Nepriaznivé účinky

Nepriaznivé účinky sú dávka-závislé, takže sa pozorujú predovšetkým pri vysokých dávkach. Možno ich pripísať okrem iného sympatomimetickým a psychotropným vlastnostiam látky. Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú slabosť, búšenie srdca, rýchly tlkot srdca, vazodilatáciu, návaly horúčavy, bolesť brucha, nevoľnosťa zvracanie.Centrálne poruchy ako napr amnézianervozita, zmätenosť, paranoja, eufória, halucinácie, ospalosť a neobvyklé myslenie sú tiež bežné. Potenciál závislosti sa pre vyššie uvedené indikácie považuje za nízky. Dronabinol však môže byť návykový a pri vysokých dávkach môže vyvolať abstinenčný syndróm vrátane podráždenosti, porúch spánku a nepokoja.