Tioridazín: Účinky, použitie a riziká

Účinná látka tioridazín predstavuje neuroleptikum. Môže sa použiť na liečbu schizofrénie a iné duševné choroby.

Čo je tioridazín?

Účinná látka tioridazín predstavuje neuroleptikum. Môže sa použiť na liečbu schizofrénie a iné duševné choroby. Antipsychotikum tioridazín je súčasťou skupiny účinných látok známych ako neuroleptiká. Z chemického hľadiska patrí k fenotiazínom a používa sa ako málo účinné neuroleptikum. Tioridazín sa používa na liečbu chronických foriem schizofrénie a ďalšie psychózy spojené s agitáciou a psychomotorickou agitáciou. Spravidla sa však liek používa iba vtedy, keď iné lieky neboli úspešné. Thioridazín bol patentovaný v roku 1966 švajčiarskou farmaceutickou spoločnosťou Sandoz, ktorá je teraz súčasťou Novartis AG. Tioridazín vtedy dostal meno Melleril. V súčasnosti sa stále používa ako a generic droga. Účinná látka sa zvyčajne používa ako vínan alebo voda-rozpustný hydrochlorid. Spoločnosť Melleril však bola stiahnutá z trhu v USA a Európe svojim najväčším výrobcom Novartis, pretože môže spôsobiť nebezpečné srdcové arytmie.

Farmakologický účinok

neuroleptiká sa používajú na liečbu schizofrénie. Teda vlastnia upokojujúce a antipsychotické vlastnosti. Psychické poruchy pri schizofrénii sú primárne spôsobené neurotransmitermi ako napr serotonínu a dopamín. Z tohto dôvodu je inhibícia zodpovedajúcich receptorov v centrálnej nervový systém je nevyhnutné. Na tento účel serotonínu or dopamín receptory sú viazané pomocou rôznych drogy. Týmto spôsobom regulujú vplyv neurotransmiterov ako antagonistov na psychiku pacienta. Tioridazín je jedným z dopamín antagonisti. Spôsob účinku lieku je založený na blokovaní dopamínových receptorov, čo má zase inhibičný účinok na účinky dopamínu. Neuroleptikum navyše potláča ďalšie uvoľňovanie a reprodukciu dopamínu. Avšak upokojujúce účinok tioridazínu je oveľa silnejší ako jeho antipsychotické vlastnosti. Málo potentný neuroleptiká ako tioridazín nie sú vhodné pre podrážku terapie of psychóza. Pri vyšších dávkach prichádzajú do úvahy ďalšie receptory ako napr histamín aktivujú sa receptory, adrenergné receptory a MACh receptory, čo vedie k zvýšeniu vedľajších účinkov. Doposiaľ neznámy účinok tioridazínu odhalil nedávny výskum v Indii. Napríklad sa ukázalo, že neuroleptikum je úspešné proti vysoko rezistentným bakteriálnym kmeňom Mycobacterium tuberkulóza typu, pretože účinná látka má tiež antimikrobiálne vlastnosti. Ďalej môže byť tioridazín použitý ako funkčný inhibítor kyslej sfingomyelinázy (FIASMA).

Lekárske použitie a použitie

Tioridazín sa podáva na liečbu schizofrénie. V tejto súvislosti sa liek používa na kontrolu psychóza, poruchy osobnosti, halucináciea bludy. Tioridazín je vhodný aj na liečbu stavov rozrušenia. Neuroleptikum sa však zvyčajne používa iba ako doplnkové liečivo alebo ako alternatíva v prípade zlyhania obvyklých drogy. Tioridazín môže byť tiež vhodný na liečenie tuberkulóza. Schválenie na tento účel však ešte nebolo udelené. Ak sa neuroleptikum podáva podľa predpisu, všeobecne sa to považuje za dobre tolerované. Zvyčajne sa užíva vo forme filmového filmu tablety. Pre seniorov je k dispozícii aj tekutá lieková forma.

Riziká a vedľajšie účinky

Užívanie tioridazínu môže mať za následok nežiaduce vedľajšie účinky. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí ospalosť, suchosť ústa, závrat, rozmazané videnie, výkyvy v krv tlak a dusno nos. U žien mlieko môžu niekedy prúdiť z nelaktujúceho prsníka. Môžu sa vyskytnúť aj ďalšie možné vedľajšie účinky zášklby, kŕče, tras, poruchy motorických funkcií, svalová strnulosť, nepokoj v pohybe, bledosť tváre, alergické reakcie koža reakcie, žihľavka, citlivosť na svetlo, opuchnuté príušná žľaza, zvýšenie telesnej teploty, problémy s dýchaniea bolestivé trvalé erekcie penisu bez sexuálnej motivácie. Postihnutí jedinci navyše často nie sú schopní udržiavať pokojné sedenie. V zriedkavých prípadoch depresia, nočné mory, neuroleptický syndróm, problémy s krvným obehom, upchatie čriev a porucha vedomia alebo kóma tiež nastať. V najhoršom prípade môže pacient dokonca náhle zomrieť. Ak je prítomná precitlivenosť na tioridazín alebo pacient trpí výraznými prejavmi srdcové arytmie alebo vážne fotosenzitivitamusí byť užívanie neuroleptika ukončené. Kombinácia s drogy ktoré inhibujú izoenzým cytochrómu P4502D6 tiež nie je povolené. Môžu to byť beta-blokátory, tricyklické antidepresíva, Alebo serotonínu inhibítory spätného vychytávania ako napr paroxetín or fluoxetín. Presné štúdie o použití tioridazínu počas roku XNUMX tehotenstva nie sú k dispozícii. Dalo by sa však určiť, že neuroleptikum môže preniknúť do placenta. Z tohto dôvodu sa pred použitím odporúča starostlivo zvážiť riziko a prínos. V poslednej etape tehotenstva, existuje riziko vedľajších účinkov pre dieťa. Tieto sa prejavujú dýchanie ťažkosti, trasenie, poruchy v vstrebávanie jedla alebo ospalosti. Okrem toho môže vstúpiť tioridazín materské mlieko, ktorý tiež nesie riziko vedľajších účinkov na dieťa. Preto, ak je tioridazín terapie je nevyhnutné, k odstaveniu by malo dôjsť predtým. U detí sa tioridazín používa, iba ak nie sú k dispozícii iné vhodné lieky. Sprievodný správa tioridazínu a iných liekov môže spôsobiť interferenciu interakcie. Napríklad betablokátor propranololsa krv tlakový liek pindolola antidepresíva ako fluvoxamín spôsobiť značné spomalenie metabolizmu tioridazínu. V dôsledku toho existuje riziko poruchy vedenia v srdce, čo má za následok vážne srdcové arytmie.