Takrolizmus je imunosupresívny liek používaný v humánnej medicíne na liečbu odmietnutia transplantovaného orgánu. Pôsobí na určité bunky v imunitný systém zodpovedné za tieto reakcie. Takrolizmus sa podáva vo forme kapsúl alebo intravenózne. Liečivo je dostupné aj vo forme masti a v tejto forme sa môže používať aj na liečbu ťažkých stavov atopická dermatitída. Vedľajších účinkov je však veľa. Bolesť hlavy, nevoľnosť, zvracanie, hnačkaa znížil sa oblička funkcie sú obzvlášť bežné.
Čo je to takrolizmus?
Takrolimus je účinná látka patriaca do skupiny drogy tzv makrolidy. makrolidy sú antibiotikum drogy ktoré bránia množeniu a rastu baktérie. Takrolimus bol izolovaný z pôdneho bakteriálneho rodu nazývaného Streptomyces. Má mimoriadne silný imunosupresívny účinok. Patent na túto zlúčeninu, ktorá je významná pre humánnu medicínu, patrí japonskej farmaceutickej spoločnosti.
Farmakologický účinok
Takrolizmus má silný imunosupresívny účinok. Imunosupresívne látky potláčajú normálnu reakciu a funkciu človeka imunitný systém. Používajú sa, keď imunitný systém príliš prísne potláča lekársky určené procesy. Patrí sem napríklad napádanie orgánov cudzích pre telo v priebehu transplantácie. Presné procesy, ktoré droga uvádza do pohybu v ľudskom organizme, ešte nie sú úplne vysvetlené. Takrolizmus sa môže viazať na určité proteíny v bunkách. Obzvlášť významné je viazanie na takzvaný chaperon proteíny a serotonínu-treonínfosfatáza kalcineurín. Okrem toho je signálna transdukcia inhibovaná v T bunkách, ktoré patria do lymfocyty. T bunky majú v imunitnom systéme dôležité úlohy. Napríklad rozpoznávajú antigény, ku ktorým sú určité protilátky môže viazať. Okrem toho prepis určitých proteíny, známy ako interleukín 2 a 3, je redukovaný. Počas prepisu sa genetická dedičná informácia prenáša z reťazcov DNA do RNA. To sa dá nakoniec previesť na mRNA a odovzdať genetickú informáciu. Interleukíny sú látky prenášajúce telo, ktoré pôsobia na imunitný systém. Interleukín 2 stimuluje produkciu ďalších T-pomocných buniek, zatiaľ čo interleukín 3 podporuje rast kmeňových buniek v kostná dreň. Takrolizmus tak masívne zasahuje do imunitného systému ľudského tela a brzdí jeho funkcie.
Lekárske použitie a použitie
Liek má silný účinok na ľudské telo, a preto by sa mal predpisovať iba pod prísnym lekárskym dohľadom. Takrolizmus sa môže podávať vo forme kapsúl alebo ako tekutina do kapsuly žila. Druhá forma správa sa používa pomerne zriedka, pretože pozitívne koreluje s anafylaktickými reakciami. Liečivo sa podáva v kombinácii s kortikosteroidmi. Títo agenti sú hormóny vyrobené v tele z cholesterolu. Môžu sa však vyrábať aj synteticky. Takzvaný non-retardér kapsule sa zvyčajne užívajú dvakrát denne. Trvalé uvoľnenie kapsule sa podávajú raz denne. Mali by sa brať tiež pôst alebo dve až tri hodiny po jedle. Liek je navyše na trhu vo forme masti. Aktivácia T-lymfocyty„Pomocné bunky T a cytotoxické lymfocyty sú inhibované takrolizmom. Sú zodpovedné za odmietnutie transplantovaných orgánov. Hlavnou aplikáciou takrolizmu je preto prevencia odmietnutia srdce, pečeň a oblička transplantácie. V prvých mesiacoch po transplantácia, je často potrebné kombinovať terapie s inými látkami, ktoré inhibujú imunitný systém. Masť sa môže použiť na liečbu veľmi ťažkých foriem koža choroba neurodermatitída. Z tohto dôvodu pred terapie s glukokortikoidy asi zlyhali.
Riziká a vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky takrolizmu účinnej látky sú veľmi komplexné. Obzvlášť bežne opísané nepriaznivé účinky zahrnúť nevoľnosť, vysoký krvný tlak, hnačka, nespavosť, bolesť hlavy, cukrovka melitus, tremor, hyperglykémiaa porucha funkcie obličiek. Navyše, imunosupresívne lieky zvyšujú riziko infekcií a nádorov. Takrolizmus má tiež toxický účinok na nervy. Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí zmätenosť, nepokoj, závrat, znížená tvorba moču, poruchy trávenia, znížená chuť do jedla, anémia, horúčka, depresiakŕče, bolesť nervua poruchy metabolizmu sacharidov. Menej často migrény, poruchy reči, dyslipidémia, mdloby, srdce svalová slabosť, zlyhanie dýchania, slezina rozšírenie a zápal pobrušnice nastať. Takrolistická masť môže spôsobiť začervenanie, pocit tepla, bolesť, svrbenie, vyrážky, nepríjemné pocity a zápal v mieste aplikácie. Napadnutie ošetrených oblastí tela opar vírusy a parazity sú tiež možné. Vedľajšie účinky aplikácie na koža sú oveľa menšie ako riziká spojené s perorálnym alebo intravenóznym podaním správa lieku.
