Suxametónium alebo sukcinylcholín je depolarizačný svalový relaxant súvisiaci s acetylcholín, Používa sa v anestézie dočasne navodiť relaxácie svalov. Pôsobí pri tom na nikotínový receptor Ach (acetylcholín receptora) svalovej koncovej dosky, kde vedie k trvalej depolarizácii.
Čo je suxametónium?
Suxametónium (chemický názov: 2,2 ′ - [(1,4-dioxobután-1,4-diyl) bis (oxy)] bis (N, N, N-trimetyletánamín)) je analógom kurare, silného neurotoxínu. Suxametónium je depolarizačný svalový relaxant a pôsobí ako agonista svalového nikotínového receptora Ach. V tejto súvislosti je to jediný depolarizačný svalový relaxant používaný v humánnej medicíne. Acetylcholín je normálne a neurotransmiter uvoľňované nervovými bunkami na synapsie do svalových buniek na vyvolanie depolarizácie a tým aj pohybu svalu. V tomto procese sa acetylcholín opäť štiepi rovnako rýchlo, ako sa viaže na receptory. Sukcinylcholín má podobný účinok ako acetylcholín, rozdiel je však v tom, že sa znova nerozkladá a spôsobuje tak nepretržitú depolarizáciu. Sval sa po chvíli uvoľní, a preto sa často používa suxametónium anestézie relaxovať pacientov, aby mohli byť následne ventilovaní, pretože liek ovplyvňuje aj dýchacie svaly. Suxametónium je soľ kyseliny jantárovej (sukcinát), ktorá je na oboch koncoch esterifikovaná cholínovým zvyškom. To má za následok dva kladné náboje. Z tohto dôvodu sú suxametónium dva negatívne nabité chlorid iónov dosiahnuť neutrálny stav.
Farmakologické účinky na telo a orgány
Acetylcholín slúži ako neurogénny prenášač medzibunkovej komunikácie. Je zabalený vo vezikulách v motorických neurónoch a uvoľňuje sa do Synaptická štrbina v reakcii na signál. Pri tom sa viaže na nikotínové receptory vo svalovej koncovej doske. Výsledkom úspešnej väzby je otvorenie kanála spojeného s receptorom, na ktorý sa viaže acetylcholín. Tento kanál umožňuje hlavne kladne nabité ióny ako napr sodík a draslík, ale aj záporne účtované chlorid ióny prejsť. Tie prúdia pozdĺž gradientu, buď do alebo zo svalovej bunky. Výsledkom je typický iónový prúd. Pretože sklon pre sodík vedúci do bunky je najväčší, svalová bunka sa stáva čoraz kladnejšie nabitým, pretože sodík je kladne nabitý ión. Bunka sa depolarizuje a vytvára takzvaný excitačný postsynaptický potenciál (skrátene EPSP). Keď tento EPSP dosiahne určitý prahový potenciál, an akčný potenciál možno vygenerovať. Toto akčný potenciál sa šíri ďalej pozdĺž svalu a nakoniec vedie k svalové zášklby prostredníctvom ďalších procesov. Na ukončenie depolarizácie na svalovej koncovej doske sa acetylcholín štiepi acetylcholínesterázou. Produkty štiepenia sa znovu vstrebávajú do nervová bunka. Suxametónium má podobnú štruktúru ako acetylcholín, tj vyššie uvedená sekvencia svalového zášklbu je úplne rovnaká. Jediný rozdiel je v tom, že suxametónium sa nerozkladá acetylcholínesterázou. Vďaka tomu zostáva naviazaný na svalový receptor a dochádza k trvalej depolarizácii. Normálne sa po depolarizácii receptor prevedie do neaktívneho stavu, z ktorého sa po krátkej dobe zotaví a je opäť pripravený na ďalšiu depolarizáciu. Avšak vďaka permanentnej depolarizácii zostáva receptor v neaktívnom stave a nastáva excitačný blok. Po počiatočnom zášklbe svalov nasleduje relaxácie.
Lekárske použitie a použitie na liečenie a prevenciu.
Suxametónium nachádza použitie ako depolarizačný svalový relaxans predovšetkým v anestézie. Používa sa hlavne vtedy, keď sú potrebné krátkodobé relaxácie svalov. Je to preto, že suxametónium má krátke trvanie účinku iba 10 minút, ale nástup účinku sa zaznamená už po jednej minúte. Pri dlhších operáciách je potrebné opakované použitie suxametónia. Používa sa na intubácia počas indukcie anestézie, pretože uľahčuje zavedenie hadičky do priedušnice. Suxametónium sa navyše používa na relaxáciu ventilovaných pacientov. Používa sa tiež v anestézii ako liek prvej voľby na navodenie anestézie u pacientov, ktorí nie sú pôst, čo zvyšuje riziko zvracanie a aspirácia žalúdočného obsahu. Toto sa označuje ako rýchla indukcia sekvencie. Ďalším znakom je zníženie svalovej hmoty kontrakcie počas záchvatov. Problém spôsobujú genetické varianty pseudocholínesterázy. Tento enzým degraduje suxametónium a tým rozkladá svalstvo relaxácie. Jeden z 2500 XNUMX pacientov má príliš nízku hladinu pseudocholínesterázy z dôvodu genetického defektu. Výsledkom je, že pôsobenie suxametónia u postihnutých jedincov trvá dlhšie a je potrebné ich zodpovedajúcim spôsobom dlhšie vetrať. Suxametónium sa podáva ako injekčný roztok.
Riziká a vedľajšie účinky
Niektorí pacienti sú menej schopní rozkladať suxametónium, pretože im chýba enzým pseudocholínesteráza. To má za následok život ohrozujúce svalové bloky dýchacích svalov. Krátke svalové zášklby na začiatku suxametónia správa môže spôsobiť smrť niekoľkých svalových buniek, v závislosti od ich pevnosť. Draslík v bunkách môže unikať a viesť k srdcové arytmie ako aj ďalšie kardiovaskulárne problémy. Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí zvýšenie vnútroočného tlaku, a preto by sa nemal používať v známych prípadoch glaukóm. Niektorí pacienti sa sťažujú na svalstvo bolesť ktorá trvá niekoľko dní po operácii, pripomína boľavé svaly. V týchto zriedkavých prípadoch správa suxametónia vedie k malígna hypertermia. Je charakterizovaná skutočnosťou, že trvalá kontraktúra svalových vlákien masívne zvyšuje telesnú teplotu. Z tohto dôvodu sú pacienti so svalovými ochoreniami (ako napr svalová dystrofia) sa nemajú liečiť suxametóniom. Suxametónium sa nemá používať ani u pacientov s nestabilitou bunková membrána, napríklad z dôvodu popáleniny a zranenia. Pacienti s dlhodobou imobilizáciou by sa tiež mali lieku vyhnúť, pretože zvyšuje citlivosť Ach receptorov.
