sulbaktám je inhibítor beta-laktamázy. Účinná látka rozširuje spektrum účinku beta-laktámu antibiotiká (tiež ß-laktámové antibiotiká), ale má iba slabý antibakteriálny účinok.
Čo je sulbaktám?
Ako droga sulbaktám patrí do skupiny inhibítorov ß-laktamázy a je to syntetický sulfón kyseliny penicilínovej. Používa sa v kombinácii s ß-laktámom antibiotiká, ktorého pôsobnosť rozširuje. Chemická štruktúra je rovnaká, ale bakteriálny účinok je slabý. Použitie sulbaktám v kombinácii s ß-laktámom antibiotiká vedie k oveľa vyššej terapeutickej bezpečnosti, ako by to bolo v prípade samotnej monoterapie. V Nemecku sa liek predáva pod obchodnými názvami Combactam (monopreparát) a Ampicilín/ Sulbactam, Ampicillin comp a Unacid (kombinované prípravky).
Farmakologické účinky na telo a orgány
Sulbaktám inhibuje mnoho foriem ß-laktamáz produkovaných baktérie. Avšak β-laktamáza „ampC cefalosporináza“, ktorú produkujú Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa a Serratia, nie je inhibovaná. Nastáva ireverzibilná väzba sulbaktámu na enzým ß-laktamázu, ktorá zabraňuje fungovaniu enzýmu. Tým sa zabráni deaktivácii antibiotikum aby bolo možné na baktériu pôsobiť antibioticky. V tráviaci traktsulbaktám môže byť prakticky neabsorbovaný. Z tohto dôvodu sa zvyčajne podáva parenterálne krátkou infúziou. Ihneď po ukončení infúzie trvajúcej 15 minút, maximum séra koncentrácie sulbaktámu. Navyše, biologická dostupnosť je 99 percent pri injekcii do svalu a vstrebávanie je takmer kompletný a spoľahlivý asi 30 až 60 minút po podaní lieku správa. Sulbaktám sa dobre distribuuje v tkanivách a telesné tekutiny. distribúcia je obmedzená iba v mozgovomiechovom moku, aj keď sa účinok zvyšuje, ak zápal je tam prítomný. Spomedzi ß-laktamázových inhibítorov má sulbaktám najväčšiu afinitu a tvorba plazmatických bielkovín je 38 percent. Približný polčas sulbaktámu v plazme je jedna hodina. Sulbaktám sa vylučuje predovšetkým tubulárnou sekréciou (aktívne vylučovanie látok ako napr močovina a kyselina ureová a amoniak do primárneho moču) a glomerulárna filtrácia (ultrafiltrácia krv v obličkových telieskach, oddelenie materiálu od krvi a primárneho moču). Sulbaktám nie je metabolizovaný, takže sa vylučuje predovšetkým obličkami.
Lekárske použitie a použitie na liečenie a prevenciu.
Sulbaktám podporuje účinok antibiotík. Samo o sebe nemá ani baktericídne, ani bakteriostatické účinky. Inhibuje skôr enzým ß-laktamázu, ktorý niektorí produkujú baktérie a je schopný štiepiť ß-laktámový kruh v antibiotikách (napr. penicilíncefalosporín). The antibiotikum sa stáva neúčinnou v dôsledku štiepenia chemickej štruktúry. Administrácia sulbaktámu obnovuje antibiotikumefektívnosť. Sulbaktám sa podáva parenterálne pred antibiotikom. To by zase malo mať podobný polčas. Výška dávka závisí od citlivosti patogénu a obvykle sa pohybuje od 0.5 do 1.0 gramu sulbaktámu. Maximálne denne dávka je štyri gramy. U pacientov s renálnou dysfunkciou sa dávka musia byť zodpovedajúcim spôsobom upravené. Predpis sulbaktámu nie je indikovaný, ak je prítomná precitlivenosť na ß-laktámové antibiotiká. Sulbaktám by sa nemal používať ani u detí mladších ako jeden rok, pretože jeho účinky v tomto veku nie sú úplne objasnené. Sulbaktám sa nemá podávať súčasne správa ß-laktámového antibiotika, pretože nemá vnútorný účinok. Embryotoxické a teratogénne účinky sa v štúdiách na zvieratách nepreukázali. S použitím u ľudí však nie sú dostatočné skúsenosti. Bolo objasnené, že liek prechádza do materské mlieko, hoci u dojčiat zatiaľ nebolo pozorované žiadne poškodenie. Počas tehotenstva a laktáciu, sulbaktám sa má preto podávať iba po dôkladnom uvedení a zvážení prínosov a rizík.
Riziká a vedľajšie účinky
Ako pri každom lieku, aj pri podávaní sulbaktámu sa môžu vyskytnúť nežiaduce vedľajšie účinky. Vedľajšie účinky zahŕňajú alergické reakcie (napr. kožná vyrážka, zvýšený počet eozinofilných granulocytov, anafylaktický šok), tráviaci trakt poruchy, lokálne reakcie v mieste vpichu, intersticiálna nefritída (zápalové ochorenie obličiek) a zvýšenie pečeň enzýmy kvôli kombinácii s antibiotikom. Okrem toho môže dôjsť k zvýšeniu vedľajších účinkov antibiotika. Pri súčasnom používaní sertralínu sa vyskytujú zrazeniny, zákal a zmena farby drogy ako aminoglykozidy a metronidazol. Tieto interakcie sa tiež očakávajú pri parenterálnom podaní tetracyklín deriváty (napr. Doxycyclin, oxytetracyklína rolitetracyklín) s noradrenalínu, sodík pentotal, prednizolóna suxametóniumchlorid, teda jednotlivec drogy sa musia podávať osobitne.
