spironolakton je takzvaný kompetitívny antagonista receptora pre mineralokortikoidy. Účinná látka spironolaktón patrí do farmakologickej skupiny diuretiká, ktoré majú draslík- šetriace vlastnosti. Droga sa na zozname WHO považuje za základnú drogu.
Čo je spironolaktón?
spironolakton spôsobuje zvýšené spláchnutie voda z tela. Spironolaktón je farmakologické činidlo, ktoré sa používa ako liek na terapie rôznych chorôb a chorôb. Spôsobuje zvýšené vylučovanie voda z tela. Jeho užívanie, účinok steroidu homónu aldosterón sa znižuje, a preto sodík vo výsledku sa zníži vylučovanie. Z tohto dôvodu je možné, že vyšší podiel draslík sa zachováva. To je preto, že aldosterón b) bráni alebo úplne bráni jeho začleneniu do sodík kanál. Výsledkom tohto mechanizmu je zvýšené vylučovanie voda vyskytuje.
Farmakologický účinok
mechanizmus akcie spironolaktónu je primárne založený na skutočnosti, že látka blokuje aldosterón receptory. Výsledkom je, že voda a sodík sa vylučujú vo väčšom množstve. Zároveň väčšie množstvo draslík sa zachováva. Ak sa liek spironolaktón užíva perorálne, je to jeho biologická dostupnosť je nad 90 percent. Najskôr sa látka absorbuje v tenké črevo. Následne sa liečivo metabolizuje na účinnú látku canrenoát. Polčas rozpadu účinnej látky je vo väčšine prípadov okolo 90 minút. V zásade sa však úplný účinok spironolaktónu prejaví až po niekoľkých dňoch. Je to preto, že je potrebné, aby sa aktívne metabolity hromadili v dostatočnom množstve. Vo väčšine prípadov sa najväčší možný diuretický účinok lieku vyskytne asi po piatich dňoch. Je potrebné poznamenať, že nástup účinku spironolaktónu nemožno dosiahnuť rýchlejšie ani zvýšením dávka. Spironolaktón vedie k upchatiu zberných hadičiek v obličkách. Látka aldosterón tak už nie je schopná viazať sa na svoj receptor. Pri inštalácii bránia sodíkovým kanálom, zatiaľ čo luminálna membrána na hlavné bunky sú blokované. V dôsledku toho je vážne narušená reabsorpcia sodíka. V dôsledku toho sa voda nevťahuje do takzvaných zberných trubičiek obličiek. Vďaka tomu do systému nevstupuje žiadna ďalšia voda krv buď. Namiesto toho dochádza k zvýšenému vylučovaniu sodíka a vody. Preto výška krv v organizme tiež klesá. Teda srdce sa uľavilo, a preto krv tlak klesá. Okrem toho sa vyplavujú aj akumulácie vody v tkanivách. Strata draslíka, ktorá je dôsledkom mnohých diuretiká, je kompenzovaný kombináciou terapie so spironolaktónom. Klinické štúdie preukázali, že liečba účinnou látkou spironolaktón má pozitívny vplyv na prognózu a prežitie pri chronických ochoreniach srdce zlyhanie. Po ústnej správaje látka spironolaktón všeobecne dobre absorbovaná. Po jednej hodine sa účinná látka úplne vylúči z plazmy. Rôzne metabolity však zostávajú. Tieto metabolity sú v zásade väčšinou zodpovedné za účinok lieku. Metabolizmus liečiva je v zásade zložitý. Látka kanrenón hrá v tomto procese významnú úlohu a prejavuje sa v moči aj v krvi. Početné metabolity tohto procesu sa vylučujú stolicou a žlč.
Lekárske použitie a použitie
Liečivo spironolaktón sa používa vo väčšine prípadov na liečbu pečeň cirhóza a srdce zlyhanie. V závislosti od individuálnej indikácie ošetrujúci lekár predpisuje dávky od 25 do 100 miligramov denne. Okrem toho sa liečivo spironolaktón používa aj v prípadoch zvýšených koncentrácií aldosterónu. Základné choroby sú tu zvyčajne pečeň cirhóza alebo primárny hyperaldosteronizmus. Spironolaktón je veľmi účinný pri chronických ochoreniach zlyhanie srdca. Na tento účel sa však v Európe zvykne používať pomerne zriedka, zatiaľ čo v USA sa používa ako štandardná droga. Spironolaktón sa tiež používa v endokrinológia u ľudí s transsexualizmom. V tomto procese účinkuje droga ako a testosterón blokátorom interferenciou so syntézou hormónu, ako aj s jeho väzbou na zodpovedajúce androgénne receptory.
Riziká a vedľajšie účinky
V priebehu terapie s liekom sú možné rôzne nežiaduce vedľajšie účinky a sťažnosti, ktoré sa líšia v závislosti od pacienta a konkrétneho prípadu. Najbežnejšia je zvýšená hladina draslíka v krvi. Z tohto dôvodu musia byť pacienti počas užívania lieku sledovaní lekárom. Hormonálne poruchy sú možné aj pri vysokých dávkach lieku. Prejavujú sa napríklad pri absencii menštruácie u žien. Môžu sa vyskytnúť muži erektilnej dysfunkcie alebo zmeny ich hlasu. U transsexuálnych ľudí sú presne tieto účinky niekedy žiaduce. interakcie sú viditeľné napríklad pri aktívnej zložke digoxín sa užíva súčasne. Možné sú zvýšené koncentrácie srdcového glykozidu v plazme. Môžu zahŕňať aj ďalšie vedľajšie účinky hyperkaliémia, gynekomastia, alebo impotencia. Niektoré vedľajšie účinky spironolaktónu viesť na drogu používanú ako a dopingu agent v športe. Je potrebné poznamenať, že nesprávne užívanie lieku, ako aj predávkovanie, významne zvyšujú riziko poškodenia obličiek.
