Selegelín je liek v inhibítor monoaminooxidázy (Inhibítor MAO-B) trieda liekov. The antiparkinsonikum liek inhibuje odbúravanie dopamín v mozog.
Čo je selegelín?
Na liečbu sa používa selegelín Parkinsonova choroba. Na liečbu sa používa selegelín Parkinsonova choroba. Pre svoj krátky polčas, a teda slabý účinok, sa zvyčajne podáva v kombinácii s liekom levodopa. Pri miernejších ochoreniach sa môže použiť aj ako monoterapia. V Spojených štátoch sa účinná látka používa aj na liečbu depresia. Selegelín je inhibítor MAO-B. Inhibuje enzým monoaminooxidázu B. Liečivo objavil chemik József Knoll. Výroba selegelínu vyžaduje viacstupňovú syntézu. Začína sa to od (RS) -metamfetamín.
Farmakologický účinok
Príčina Parkinsonova choroba je smrť zvláštnych nervových buniek v substantia nigra. Tieto nervové bunky sa normálne uvoľňujú dopamín, Keď dopamín- uvoľňujúce nervové bunky zahynú, dôjde k nedostatku dopamínu. Zatiaľ nebolo stanovené, prečo bunky zahynú. Dopamín je a neurotransmiter potrebné na správny výkon pohybu. Telo dokáže nedostatok dopamínu dlhodobo kompenzovať. Prvé príznaky sa prejavia až po smrti 60 percent nervových buniek produkujúcich dopamín. Na spomalenie postupu ochorenia a zmiernenie jeho príznakov dostávajú pacienti dopamín vo forme prekurzora L-dopa. Pretože dopamín tvorený z L-dopa sa už štiepi v Synaptická štrbina medzi nervovými bunkami enzýmom monoaminooxidázou B, musí byť tento enzým inhibovaný. V opačnom prípade dodaný dopamín nemôže pôsobiť na cieľové miesto. Selegelín je taký inhibítor monoaminooxidázy B. Zaisťuje ireverzibilnú inhibíciu MAO-B. Vo výsledku zostáva dopamín dlhšie v Synaptická štrbina a môže tak naplno uplatniť svoj účinok v strede nervový systém.
Lekárske použitie a použitie
Selegelín je schválený ako monoterapeutický prostriedok na liečbu počiatočných štádií Parkinsonovej choroby. V kombinácii s liekom levodopa, selegelín sa používa na symptomatické terapie Parkinsonovej choroby. Liek sa primárne podáva pacientom s takzvaným kolísavým klinickým obrazom. Prejavuje sa to napríklad fenoménom zapínania a vypínania. V tomto prípade dôjde u pacienta k náhlej zmene z normálnej pohyblivosti na úplnú nehybnosť. Koniec-dávka akinézie sú ďalším znakom kolísavého klinického obrazu. Tieto výkyvy pohyblivosti sa môžu vyskytnúť po dlhodobom používaní L-dopa. Kolísanie pohyblivosti je spôsobené znížením účinku lieku. Selegelín môže tieto výkyvy zmierniť. V USA je Selegelin predpísaný na liečbu depresia. V Nemecku nie je liek pre túto indikáciu schválený. Na istý čas sa Selegelin podával aj Alzheimerova choroba pacientov. Metaanalýzy však preukázali, že príznaky sa pri užívaní selegelínu nezlepšili.
Riziká a vedľajšie účinky
Medzi časté vedľajšie účinky selegelínu patrí suchý ústa, závrata poruchy spánku. Strata chuti do jedlazmätok a nízka krv môže dôjsť aj k tlaku. V závažných prípadoch ľudia trpia halucinácie a úzkosti. Ďalším možným vedľajším účinkom Selegelinu je srdcové arytmie. Vidno ich pomocou príliš rýchleho srdcového rytmu, a srdce rýchlosť, ktorá je príliš pomalá, alebo srdcová koktanie. Selegelín môže zvyšovať účinky a tiež vedľajšie účinky psychostimulancií, určitých nosových kvapiek, antihypertenzív, nízkej hladiny krv tlakové činidlá, sedatívaa etanol. linezolid, antibiotikum, má MAO-inhibičné vedľajšie účinky. Tieto môžu byť tiež vylepšené selegelínom, čo vedie k prebytku dopamínu. Nadbytok dopamínu môže mať za následok úzkosť a schizofrénie. Užívanie selegelínu a antidepresíva zároveň je kontraproduktívne. Kombinácia drogy môže spôsobiť hypertermiu, záchvaty, duševné poruchy a kardiovaskulárne problémy. V najhoršom prípade kóma môže mať za následok. Najmä selektívne serotonínu inhibítory spätného vychytávania (SSRI) a fluoxetín sa nesmú užívať spolu so Selegelinom.Drogy ktoré sa odbúravajú prostredníctvom monoaminooxidáz, zostávajú dlhšie v krv keď sa užíva súčasne so Selegelinom. Nie nepriaznivé účinky sa očakávajú pri kombinovanom požití selegelínu a potravín obsahujúcich tyramín, ako sú syry alebo červené víno. Vďaka selektivite k MAO je stále k dispozícii dostatok monoaminooxidázy A na odbúravanie aminokyselín.
