Rifabutín sa ráta medzi tuberkulostatiká. Tieto sú špeciálne antibiotiká pre terapie of tuberkulóza.
Čo je rifabutín?
Rifabutín sa ráta medzi tuberkulostatiká. Tieto sú špeciálne antibiotiká pre terapie tuberkulóza. Rifabutín je antibiotikum patriace do skupiny antibiotických baktericídov. Predáva sa pod obchodným názvom Mycobutin a je polosyntetický rifamycín derivát. To je vhodné na liečbu mykobaktérií, ako aj grampozitívnych a gramnegatívnych infekcií. Rifabutín patrí do skupiny tuberkulostatiká. To znamená, že liek sa používa špeciálne na liečbu tuberkulóza. Ako pravidlo, liečba tuberkulózy sa uskutočňuje v kombinácii s inými tuberkulostatikami, ako je napr rifampicín, izoniazid, etambutol or pyrazínamid s cieľom čeliť rozvoju odporu. Rifabutín bol v Európe schválený v polovici 1990. rokov. Od roku 2011 je účinná látka v organizme WHO (World zdravie Organizácie) zoznam základných liekov.
Farmakologický účinok
Mechanizmus účinku rifabutínu je podobný ako v prípade rifampicín. Rifabutín teda tiež inhibuje citlivú na DNA závislú RNA polymerázu baktérie, ktorá vedie k blokáde syntézy proteínov pomocou klíčky. Ďalej existujú náznaky, že syntéza DNA baktérie je tiež ovplyvnená. Rifabutín môže do istej miery pozitívne pôsobiť aj na kmene Mycobacterium tuberculosis, ktoré sú rezistentné rifampicín. Na rozdiel od rifampicínu je aktivita rifabutínu omnoho vyššia v dôsledku inhibície RNA polymerázy. Zatiaľ čo okolo 94 percent všetkých mykobaktérií je už rezistentných na rifampicín, iba okolo 20 percent je rezistentných na rifabutín, čo je ďalšia výhoda tuberkulostatu. Okrem toho má rifabutín biologickú aktivitu proti bakteriálnemu rodu Heliobacter. Keď rifabutín užíva ústa, jeho účinok je zosilnený súčasným požitím potravín obsahujúcich bielkoviny. The antibiotikum sa čiastočne metabolizuje pečeň. Až 85 percent rifabutínu sa viaže na bielkoviny (vaječný bielok). Rifabutín dosahuje najvyššiu hladinu v organizme krv plazmy asi za šesť až osem hodín. Väčšina účinnej látky opúšťa telo obličkami. Polčas tuberkulostatiku sa pohybuje medzi 28 a 62 hodinami.
Lekárske použitie a použitie
Na použitie sa rifabutín používa na prevenciu infekcie Mycobacterium avium-intracellulare (MAI) u pacientov s AIDS. Liečba je tiež k dispozícii pre infekciu MAI. To sa deje v kombinácii s inými antibiotiká ako etambutol, azitromycín a klaritromycín. Okrem toho sa liek na liečbu tuberkulózy rezistentnej voči viacerým liekom uchýli k rifabutínu. Ďalej je rifabutín účinný proti bakteriálnym látkam patogény ako napríklad Mycobacterium paratuberculosis, Mycobacterium leprae a Chlamydia pneumoniae. Ďalej terapie z chronické zápalové ochorenie čriev Crohnova choroba je tiež možné. Obvyklý dávka za užívanie rifabutínu je 450 až 600 miligramov rifabutínu denne. Ak však klaritromycín sa podáva súbežne, každý deň dávka sa zníži na 300 miligramov. Dĺžka liečby je zvyčajne šesť mesiacov. Na profylaxiu infekcií MAC (komplex Mycobacterium avium) v AIDS pacientov, obvyklé denne dávka je 300 miligramov. Aby sa zabránilo vzniku rezistencie, je vhodné vopred vylúčiť infekcie mykobaktériami. Ak pacienti predtým dostávali iné tuberkulostatiká, odporúča sa zvýšenie dávky na 300 až 450 miligramov. Zvyšovanie dávky je obzvlášť užitočné u pacientov, ktorí sú imunosupresívni. Rifabutín sa môže užívať kedykoľvek počas dňa a nezávisle od jedla. V takom prípade sa kapsula užíva raz denne.
Riziká a vedľajšie účinky
Pri použití rifabutínu je možný výskyt nežiaducich vedľajších účinkov. Sú podobné vedľajším účinkom užívania rifampicínu. Často teda dochádza k nárastu pečeň enzýmy, nevoľnosť a zvracanieMedzi ďalšie možné vedľajšie účinky patria kožná vyrážka, bolesť v hornej časti brucha, hnačka, bolesť v hrudi, zmeny v zmysle klávesy, migréna-Ako bolesť hlavy, bolesť hrdla, chrípka- podobné príznaky, modriny, úzkosť alebo žltačka. Niekedy stolica, moč, pot, slzy a slina počas liečby rifabutínom sfarbujú oranžovo-hnedo. Rifabutín sa nemá užívať, ak je pacient precitlivený na liečivo. Existuje riziko bronchospazmu, eozinofílie (špeciálna forma leukocytózy) alebo šok. Kombinovaná liečba s klaritromycín tiež zvyšuje riziko zápal dúhovky (uveitída). Nevýhodou rifabutínu je značná pravdepodobnosť interakcie s inými drogy, ako sú tie, ktoré sa používajú na liečbu AIDS. Je teda možné, že účinok prípravkov je oslabený. The drogy ovplyvnené patria antikoagulanciá, analgetiká ako napr opioidy, hormonálnej antikoncepcie, glukokortikoidya aktívne zložky fenytoín, digitoxín, cotrimoxazol a dapson. Na druhej strane môže byť súbežne ovplyvnený spôsob účinku rifabutínu správa of drogy ako cimetidín, erytromycínklaritromycín, ketokonazola flukonazol.
