Účinná látka paklitaxel sa používa pre terapie rôznych typov rakovina. Má vlastnosť inhibovať delenie a množenie rakovina bunky.
Čo je paklitaxel?
Účinná látka paklitaxel sa používa na liečbu rôznych druhov rakovina. paclitaxel je cytostatikum. Patrí do skupiny taxánov a používa sa na liečbu rôznych druhov rakoviny. Patria sem vaječníky a karcinóm prsníka. Droga pochádza z kôry tisu tichomorského (Taxus brevifolia). Výskum paclitaxelu začali koncom 1960. rokov 1971. storočia vedci MC Wani a Monroe E. Wall, ktorí zahájili rozsiahle hľadanie nových protirakovinových látok. V roku 1990 sa týmto dvom vedcom podarilo izolovať zlúčeninu paclitaxel po prvýkrát uskutočnením extrakcie tichomorského tisu. Počas tohto procesu zaznamenali antiproliferačný účinok na rakovinové bunky. V súčasnosti sa paklitaxel ponúka ako infúzny koncentrát. V Európe je droga dostupná od začiatku XNUMX. rokov. Pretože dopyt po prírodnom tichomorskom tisu nie je možné uspokojiť kvôli jeho obmedzenosti distribúciaV posledných rokoch prebehla čiastočná syntetická extrakcia liečiva z baccatínu III. Táto látka je obsiahnutá v ihličiach tisu európskeho a získava sa Ojima-Holtonovým procesom. Alternatívne je možná aj biotechnologická extrakcia paklitaxelu z bunkových kultúr tisu.
Farmakologický účinok
Ako už bolo spomenuté vyššie, paklitaxel pochádza z tisu, ktorý patrí k listnatým stromom a má listy v tvare ihličia. Pomocou lieku je možný protirakovinový účinok. Paklitaxel interferuje s delením rakovinových buniek a patrí do podskupiny inhibítorov mitózy. Počas bunkového delenia sa tvoria mikrotubuly (zväzky vlákien). V rozhodujúcom okamihu sú schopné prilákať duplikované chromozómy, ktoré sú súčasťou genetického materiálu. Týmto procesom zabezpečujú vznik samostatnej bunky. Na rozdiel od cytostatického lieku vinblastín , Ako aj dna droga kolchicín, ktoré majú priamy inhibičný účinok na zostavenie mikrotubulov, môže paklitaxel zabrániť ich degradácii. Týmto spôsobom sa počas bunkového cyklu vytvára abnormálna štruktúra zväzkov mikrotubulov, čo vedie k prekážke genetického delenia. Stabilizácia mikrotubulov ovplyvňuje aj celú vnútornú štruktúru buniek. Paklitaxel má vlastnosť ovplyvňovať všetky deliace sa bunky. Výsledkom je zvýšené riziko vedľajších účinkov. Avšak rakovinové bunky sú postihnuté viac, pretože ich delenie je obzvlášť rýchle.
Lekárske použitie a použitie
Paklitaxel sa môže používať na liečbu rôznych typov rakoviny. Napríklad sa podáva spolu s cytostatickým liekom cisplatina na liečbu pokročilých ovariálny karcinóm. Liek je vhodný aj vtedy, ak po operácii zostanú v tele zvyšky nádoru, ktoré dosahujú veľkosť viac ako jeden centimeter. Paklitaxel sa môže používať aj na liečbu metastázy (dcérske nádory), ak látky obsahujúce platinu nie viesť k zlepšeniu. Paklitaxel sa tiež podáva karcinóm prsníka ktorá už metastázovala do susednej lymfa uzly. To si však vyžaduje predbežnú liečbu cyklofosfamid a antracyklíny. Paclitaxel je vhodný aj na kombináciu terapie s monoklonálnou protilátkou trastuzumab ak má pacient špecifický rastový receptor na rakovinových bunkách a liečba antracyklínmi nie je vhodná. Paklitaxel sa používa samotný v karcinóm prsníka liečba iba v prípade, že antracyklín terapie je neúspešný. Ak pre nemalobunkovú rakovinu priedušiek nie je možné vykonať ožarovanie alebo chirurgický zákrok, podáva sa paklitaxel spolu s cisplatina. Paclitaxel sa tiež považuje za vhodný na použitie v Kaposiho sarkóm. Jedná sa o špeciálny typ rakoviny, ktorý sa primárne vyskytuje v AIDS pacientov. Paklitaxel sa podáva vo forme intravenóznej infúzie.
Riziká a vedľajšie účinky
Užívanie paklitaxelu môže mať niekedy za následok nepríjemné vedľajšie účinky. Horná dýchacie cesty infekcie sú najbežnejšie. Tie obsahujú nádcha, bolesť hrdla, orálna drozda oparyOkrem toho poruchy močových ciest, krvácanie, anémia, biely krv nedostatok buniek, slizničný zápal, koža vyrážky, návaly horúčavy, nervová dysfunkcia, hnačka, nevoľnosť, zvracanie, zápcha, bolesť bruchasvalové nepohodlie, bolesť kĺbov, vypadávanie vlasova môže sa vyskytnúť edém končatín. Medzi menej časté vedľajšie účinky patrí závrat, nervová dysfunkcia, nervozita, chrípka- podobné príznaky, bolesť hlavy, klávesy zmeny, zvonenie v ušiach, palpitácie, mdloby, svrbenie, aknéteľa kŕče, bolesť kostí, bolesť v chrbte, bolesť v hrudi, depresia, zimnicaa horúčka. Počas liečby musia pacienti podať žiadosť krém na ich ruky a nohy. Existujú tiež určité kontraindikácie pre paklitaxel. Napríklad liek sa nesmie podávať, ak má pacient výraznú precitlivenosť na liek. Medzi ďalšie kontraindikácie patria neliečiteľné infekcie v prípade Kaposiho sarkóm, prítomnosť neutrofilov, a ťažké pečeň dysfunkcia. V prípade srdcovej dysfunkcie alebo miernej dysfunkcie pečene musí lekár starostlivo zvážiť riziká a prínosy. Nie sú dostupné žiadne informácie o použití paklitaxelu v tehotenstva. Nemá sa však podávať počas tehotenstva pretože, rovnako ako u iných cytostatík drogy, môže to poškodiť tehotnú ženu. Paclitaxelu sa treba vyhýbať aj počas dojčenia, pretože nie je známe, či liek do prechádza materské mlieko. Pred použitím paklitaxelu na ovariálny karcinóm, je dôležité vždy podať liek pred cytostatickým liekom cisplatina. V opačnom prípade existuje riziko vážnejšieho poškodenia kostná dreň funkcia, ak sa používa v opačnom smere.
