Účinná látka metyldopa je aminokyselina. Vyrába sa synteticky a používa sa ako antihypertenzívum. V tejto súvislosti sa primárne používa na liečbu arteriálnych ciev vysoký tlak.
Čo je to metyldopa?
Látka metyldopa sa javí pri teplote miestnosti ako kryštalická pevná látka takmer bez farby. The bod topenia of metyldopa je približne 305 až 307 stupňov Celzia. Látka sa rozpúšťa v zriedenom minerále kyseliny, ale má nízku rozpustnosť v voda. Metyldopa nie je rozpustná vo väčšine organických rozpúšťadiel. Účinná látka metyldopa je jednou z najpredávanejších drogy na spustenie vysoký tlak u tehotných žien.
Farmakologický účinok
Za farmakologické účinky metyldopy je v zásade zodpovedná iba L-forma. To znamená, že látka je vo svojej štruktúre ľavák. Zlúčenina primárne vytláča sympatické neurotransmitery, primárne útočí na biosyntézu epinefrínu alebo noradrenalínu. Pretože metyldopa je aminokyselina, látka prechádza cez krv-mozog bariéru a tým vstupuje do mozgu. Tam sa účinná látka v prvom kroku prevedie na alfa-metyldopamín a nakoniec na alfa-metylnorepinefrín. Ďalšie procesy viesť na výrobu noradrenalínu byť brzdený. Za normálnych okolností noradrenalínu príčiny krv plavidlá zúžiť a krvný tlak povstať. Po užití lieku metyldopa sa účinok dostaví asi o tri až šesť hodín neskôr. Doba pôsobenia je 10 až 16 hodín. Na začiatku terapie, krv tlak klesá predovšetkým preto, lebo klesá srdcový výdaj. Pri dlhodobej liečbe metyldopou bola rezistencia v plavidlá zmenšuje, zmenšuje krvný tlak. Účinná látka metyldopa sa vo väčšine prípadov podáva perorálne vo forme tablety, biologická dostupnosť je asi 25 percent. Plazmatický polčas je asi jeden a pol až dve hodiny. Avšak krvný tlak sa znižuje po dobu približne 10 až 16 hodín. Asi 50 percent aktívnej zložky sa absorbuje v tenké črevo. Odtiaľ prechádza do krvi a transportuje sa do mozog. Nakoniec sa liek metyldopa rozkladá v pečeň a črevá. Nakoniec zostáva látka metyldopa-O-sulfát, ktorá sa väčšinou vylučuje obličkami močom.
Lekárske použitie a použitie
Účinná látka metyldopa sa vyznačuje niekoľkými potenciálnymi aplikáciami. V prvom rade je metyldopa liekom používaným na terapie of vysoký tlak. Zvláštnosťou metyldopy je, že je k dispozícii veľké množstvo štúdií týkajúcich sa užívania drogy počas tehotenstva. Z tohto dôvodu sa liek veľmi často používa na liečbu hypertenzie u tehotných žien. Podobným liekom je dihydralazín, ktorý sa tiež používa na hypertenziu počas tehotenstva alebo eklampsia. Metyldopa účinkuje predovšetkým interferenciou s účinkom centrálneho sympatiku nervový systém. Z tohto dôvodu je liek metyldopa klasifikovaný ako jedno z takzvaných antisympatotonikov.
Riziká a vedľajšie účinky
Metyldopa sa vyznačuje niekoľkými potenciálnymi nepríjemnými pocitmi a nepriaznivými vedľajšími účinkami. Líšia sa v závislosti od konkrétneho prípadu a líšia sa z hľadiska vzhľadu a závažnosti. Účinná látka má v zásade tendenciu byť mnohými pacientmi zle tolerovaná. Toto je potrebné vziať do úvahy najmä pri užívaní lieku počas tehotenstva. Je to preto, že hoci sú k dispozícii početné štúdie o používaní lieku počas tehotenstva, sú možné rôzne vedľajšie účinky. Relatívne zlá znášanlivosť vyplýva predovšetkým zo skutočnosti, že metyldopa je antisympatotonické liečivo. Častým vedľajším účinkom je únava, čo sa pozoruje u viac ako desiatich percent všetkých liečených pacientov. Tento vedľajší účinok sa počas liečby zvyčajne zmierňuje. Okrem toho suché sliznice v nos a tráviace problémy sú možné. Niektorí pacienti navyše majú tmavé sfarbenie moču pri kontakte so vzduchom. Tento vedľajší účinok je však neškodný. V niektorých prípadoch, sedatíva máte skúsenosti, ktoré ustúpia až po niekoľkých dňoch.Ďalšie potenciálne vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú v niektorých prípadoch počas terapie s metyldopou zahŕňajú dennú ospalosť, bradykardiaa hypotenzia. Za určitých okolností je narušená odpoveď ortostázy a tremor alebo hemolýza (vrátane hemolytickej anémia) vyskytuje. Navyše, závrat, depresiaa sú možné opuchy. Niektorí pacienti tiež trpia dýchavičnosťou, horúčka alebo takzvané extrapyramídové motorické príznaky. Všetky ťažkosti a nežiaduce vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytnú počas liečby liekom metyldopa, sú v zásade dôvodom na konzultáciu s lekárom. Najmä tehotné pacientky sú vyzvané, aby akékoľvek vedľajšie účinky brali vážne. Je to preto, lebo počas tehotenstva sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky viesť na vážne komplikácie, ktoré ohrozujú zdravie alebo dokonca život nenarodeného dieťaťa. V takom prípade je potrebné okamžite vyhľadať lekára. Možno bude potrebné prerušiť liečbu metyldopou a hľadať alternatívny spôsob liečby alebo lepšie tolerované liečivo.
