labetalol je liek používaný na liečbu vysoký krvný tlak. Je efektívny ako alfa aj ako beta blokátor. labetalol sa efektívne používa pri liečbe hypertenzných stavov, pooperačných vysoký tlak, hypertenzia spojená s fachromozotómami a rebound hypertenzia. Bežné nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy, dyspepsia, závrat, nevoľnosť, letargia, upchatie nosa a erektilnej dysfunkcie.
Čo je labetalol?
labetalol je blokátor adrenergných receptorov. Konkuruje iným katecholamíny kompatibilný s týmito stránkami. Labetalol má relaxačný účinok na zúžené cievne svaly. Labetalol hydrochlorid je biely alebo krémovo sfarbený, kryštalický voda-rozpustný prášok. Injekciou tohto činidla je číry, bezfarebný až bledožltý vodný izotonický roztok na intravenózne použitie. Má rozsah pH 3.0 až 4.5. Na ml obsahuje injekcia 5 mg labetalol hydrochloridu. Labetalol HCL je racemát s molekulovým vzorcom C19H24N2O3 * HCL a molekulovou hmotnosťou 364.87. Má dve asymetrické centrá a existuje ako molekulárny komplex dvoch diastereomérnych párov dilevalolu.
Farmakologické účinky na telo a orgány
Labetalol je blokátor duálnych alfa a duálnych beta receptorov. Blokuje aktivitu selektívnych alfa a neselektívnych beta receptorov v jednej látke. Beta receptory sú receptory molekuly ktorým sú poslovia, ako je adrenalín a noradrenalínu dok. Tieto poslové látky sú súčasťou sympatiku nervový systém. To je zodpovedné za nedobrovoľné fyzické stavy vzrušenia. Vzruch betaadrenoceptorov na krv plavidlá a srdce spôsobuje zrýchlenie srdcovej frekvencie a zvýšenie v krvný tlak. Účinok na tieto receptory je silný a reverzibilný. Labetalol je vysoko selektívny adrenergný pre postsynaptické alfa1 receptory a neselektívny pre beta-adrenergné receptory. Je približne rovnako účinný pre receptory beta1- a beta2-. Pomer alfa a beta blokády závisí od toho, či sa labetalol podáva perorálne alebo intravenózne. Pri perorálnom podaní je pomer alfa- a beta-blokády 1: 3; intravenózne je to 1: 7. Labetalol teda možno chápať ako beta-blokátor s alfa-blokujúcou aktivitou. Pre porovnanie, labetalol je slabší betablokátor ako, povedzme, propranolol a má slabšiu afinitu k alfa receptorom ako fentolamín. Labetalol má vlastnú sympatomimetickú aktivitu. Je to najmä čiastočný agonista na beta2 receptoroch v hladkom svalstve ciev. Labetalol má relaxačný účinok na hladké svalstvo ciev kombináciou tohto čiastočného beta2 agonizmu s blokádou alfa1. Je to vazodilatačné a môže spôsobiť zníženie krv tlak. Podobný lokálne anestetiká a sodík blokovanie kanálov antiarytmiká, labetalol má tiež membránovú stabilizačnú aktivitu. Znížením sodík príjem, labetalol znižuje akčný potenciál strieľať, vyrábať lokálna anestézia. Fyziologické účinky labetalolu pri intravenóznom podaní nemožno predpovedať iba na základe jeho účinku blokujúceho receptory. Blokovanie beta1 receptorov by sa malo znížiť srdce sadzba. To neplatí pre labetalol. Ak sa labetalol podáva v akútnych situáciách, znižuje systémový aj periférny vaskulárny odpor krv tlak. Účinok na srdce rýchlosť, srdcový výdaj a mŕtvica objem zostáva malý aj napriek mechanizmom blokovania alfa1, beta1 a beta2. Tieto účinky sa pozorovali hlavne u jedincov vo vzpriamenej polohe.
Lekárske použitie a použitie na liečenie a prevenciu.
Labetalol nachádza uplatnenie pri liečbe vysoký tlak. Môže byť použitý samostatne alebo v kombinácii s inými drogy ako diuretiká. Liečivo sa zvyčajne podáva po jedle. Labetalol je účinný pri liečbe hypertenzných stavov po operácii vysoký tlak, hypertenzia spojená s fachromozotómami a rebound hypertenzia. Liek má špecifickú indikáciu na liečbu tehotenstva-indukovaná hypertenzia (preeklampsia). Používa sa tiež ako alternatíva pri liečbe ťažkej hypertenzie, keď je potrebné ju priviesť krvný tlak pod kontrolou čo najrýchlejšie. Labetalol sa používa na reguláciu krvný tlak pod anestézie ak je to potrebné. V klinickej štúdii s farmakologicky závažnou hypertenziou sa krvný tlak u pacientov na chrbte znížil v priemere o 11/7 mmHG po injekcii 0.25 mg / kg. Ďalej injekcie 0.5 mg / kg až kumulatívne dávka 1.75 mg / kg dávka-závislé zníženie krvného tlaku. Podáva sa priemerne ako kontinuálna intravenózna infúzia dávka 136 mg počas dvoch až troch hodín, labetalol znižuje krvný tlak v priemere o 60/35 mmHg. Po ukončení liečby sa krvný tlak postupne zvyšuje.
Riziká a vedľajšie účinky
Medzi najčastejšie potenciálne vedľajšie účinky patrí zosilnenie pečeň kongestívne funkčné hodnoty zlyhanie srdca, letargia, erektilnej dysfunkcie, ťažkosti s močením, nevoľnosť, nízky krvný tlak, poruchy videnia, upchatie nosa a reakcie z precitlivenosti. V niektorých prípadoch sa vyskytuje syndróm ortostázy. V tomto prípade dochádza u pacientov k rýchlemu poklesu krvného tlaku pri zmene z ľahu alebo sedu do vzpriamenej polohy. Môže sa vyskytnúť ospalosť až mdloby. Pacienti by mali byť sledovaní kvôli týmto vedľajším účinkom. Labetalolu sa treba vyhnúť v astma or chronické obštrukčné ochorenie pľúc, veľmi nízky krvný tlak, ťažké ochorenie srdca, ťažké zlyhanie srdcaa spomalil srdcovej frekvencie. Labetalol môže prechádzať do materské mlieko v malom množstve. Dojčiace matky by o tom mali informovať svojho lekára. Požitie labetolu môže zhoršiť výkon myslenia a reakcie. Dodatočná spotreba alkohol môže ďalej znižovať krvný tlak a zvyšovať určité vedľajšie účinky lieku. Pred operáciou pod anestézie, Rovnako ako očná chirurgia, liek Labetol drogy treba poznamenať. Medzi príznaky predávkovania patrí pokles srdcovej frekvencie, závrata mdloby.
