Indinavir patrí medzi proteázové inhibítory. Účinná liečivá látka sa používa na liečbu infekcie HIV.
Čo je indinavir?
Indinavir patrí medzi proteázové inhibítory. Lekársky prostriedok sa používa na terapie infekcií HIV. Indinavir je názov antivírusového lieku, ktoré patrí do skupiny inhibítorov HIV proteázy a používa sa na liečbu infekcie HIV. Inhibítory HIV proteázy sa používajú ako súčasť špeciálneho „vysoko aktívneho antiretrovírusu Terapia”(HAART) spolu s ďalšími antiretrovírusmi drogy ako sú NRTI (inhibítory reverznej transkriptázy nukleozidu) a NNRTI (inhibítory reverznej transkriptázy iné ako nukleozidy). Indinavir vyvinula americká farmaceutická spoločnosť Merck and Co alebo MSD Sharp and Drohme (MSD). Spoločnosť vyvinula orálne dávkové formy inhibítora proteázy, ktoré nakoniec schválili americké potraviny aj lieky Administrácia (FDA) a Európskou agentúrou pre lieky (EMA) v roku 1996. V 1990. rokoch patril indinavir medzi najúčinnejšie antivírusové drogy. Postupom času však bol liek čoraz viac nahradzovaný výkonnejšími inhibítormi HIV proteázy.
Farmakologický účinok
Indinavir spôsobuje väzbu na vírusovú HIV proteázu. To je dôležité pre replikáciu patogénu. Tento proces vedie k inhibícii vírusového enzýmu, čo zase pôsobí proti replikácii vírusu. Nakoniec dôjde k poklesu vírusovej záťaže. Použitie indinaviru sa považuje za užitočnejšie u typu 1 AIDS pacientov, pretože liek má väčšiu afinitu k HIV-1 ako k HIV-2. V krvi sa indinavir viaže na plazmu proteíny na približne 60 percentách. Metabolizmus a rozklad lieku sa vyskytujú v pečeň. Indinavir má tú nevýhodu, že sa musí užívať každých osem hodín. Iba tak je možné zabezpečiť dostatočné množstvo biologická dostupnosť. Indinavir sa odporúča užívať buď jednu hodinu pred jedlom alebo jednu hodinu po jedle. Ak je jedlo bohaté na proteíny (bielkovina) a tukov, to má za následok významné zníženie v vstrebávanie. Lekárski odborníci všeobecne považujú za vhodné podávať ho na prázdno žalúdok.
Lekárske použitie a použitie
Indinavir sa podáva na liečbu dospelých, dospievajúcich a detí vo veku od XNUMX rokov terapie infekcie HIV. Okrem toho je inhibítor proteázy vhodný na prevenciu postexpozície u dospelých. Indinavir sa nepoužíva ako jediný liek z dôvodu vývoja rezistencie na HIV vírusy. Namiesto toho sa liek kombinuje s inými antivírusovými látkami drogy. Môžu to byť zidovudín alebo lamivudín, napríklad. Odporúčané dávka indinaviru je 3 x 800 miligramov denne. Nižšia dávka riskuje značnú stratu účinnosti. Inhibítor proteázy sa však nesmie užívať vo väčšom množstve. The kapsule sa užívajú každých osem hodín s pohárom voda alebo skim mlieko, Alternatívne správa s čajom, káva alebo džús je tiež možný. Protirečiť oblička kamene, je vhodné telu zabezpečiť aspoň šesť okuliare of voda za deň. Ak sa má liek podávať spolu s jedlom, odporúčajú sa ľahké jedlá, ako sú kukuričné lupienky alebo toasty s džemom. Je tiež dôležité chrániť indinavir pred teplom a vlhkosťou.
Riziká a vedľajšie účinky
Užívanie indinaviru môže niekedy viesť k nežiaducim vedľajším účinkom. U približne šiestich percent všetkých pacientov si závažné vedľajšie účinky dokonca vyžadujú prerušenie liečby. Vo väčšine prípadov sa vyskytujú poruchy tráviaci trakt ako hnačka, bolesť brucha a nevoľnosť. Pomerne zriedkavým nežiaducim vedľajším účinkom je vývoj býka krk, pri ktorom dochádza k abnormálnemu prerozdeleniu tuku v oblasti krku. Medzi ďalšie možné vedľajšie účinky patria zmeny v metabolizme ako napr hyperglykémia, hypercholesterolémia or hypertriglyceridémia, bolesť hlavy, únava, pocity slabosti, krvácanie v prípade hemofílie, kožná vyrážka, zvýšenie lipidov, zmeny v klávesy vnímanie, nefrotoxicita, sicca syndróm spojený so sliznicami suchého oka, suchý ústaa suchá koža, zarastený nechty, zápal nechtového lôžka, vypadávanie vlasova pečeň dysfunkcie.Oblička kamene sa vyvinú až u 25 percent pacientov. Indinavir by sa nemal podávať súčasne s niektorými inými liekmi, ako sú napr benzodiazepíny, cisaprid, rifampicín, terfenadín, Alebo astemizol kvôli cytochrómovému systému interakcie. To by mohlo mať za následok zmeny v krv plazmatické hladiny, ako aj výrazné vedľajšie účinky.
