Fenobarbital je liek patriaci do barbiturátovej skupiny. Používa sa v epilepsie ošetrenie a v anestézie príprava.
Čo je fenobarbital?
Fenobarbital je liek patriaci do barbiturátovej skupiny. Používa sa v epilepsie ošetrenie a v anestézie príprava. Fenobarbital je barbiturát. Barbituráty sú drogy ktoré majú hypnotické účinky, narkotikum or upokojujúce účinky. Názov barbituráty je odvodený z kyseliny barbiturovej, jednej z aktívnych zložiek barbiturátov. Barbituráty pôsobia biochemicky prostredníctvom takzvaného GABA receptora. Je možné rozlišovať medzi krátkodobo pôsobiacimi, stredne pôsobiacimi a dlhodobo pôsobiacimi barbiturátmi. Fenobarbital patrí k dlhodobo pôsobiacim barbiturátom. Do 1960. a 1970. rokov bol fenobarbital stále predpisovaný ako tabletka na spanie. Pre svoje značné vedľajšie účinky a vysoký potenciál závislosti už nemusí byť fenobarbital predpísaný ako tabletka na spanie od roku 1992. Dnes sa tento liek používa na liečbu epilepsie. The upokojujúce a antikonvulzívne liečivo sa tiež používa pri príprave anestézie. Liečivo sa syntetizuje pomocou kondenzačnej reakcie medzi močovina a dietylester kyseliny fenyl-malónovej ester.
Farmakologický účinok
Fenobarbital je absorbovaný telom takmer úplne po perorálnom a intramuskulárnom podaní správa. Maximálne koncentrácie v krv sa nájdu po 6 až 19 hodinách pri perorálnom podaní. S intramuskulárne správa, najvyššie koncentrácie sa nachádzajú v krv už po 3 až 5 hodinách. Fenobarbital pôsobí ako spánok a upokojujúce agent. Droga sa používa aj proti záchvatom. Účinok silne závisí od dávkovania. Rovnako ako väčšina ostatných barbiturátov, aj fenobarbital vyvíja svoj účinok na receptor GABA. GABA receptory sú proteíny v nervových bunkách, ktoré môžu viazať neurotransmiter kyselina gama-aminomaslová. Tento vysielač je tiež známy ako GABA. GABA je hlavnou inhibíciou neurotransmiter v ľudskom strede nervový systém (CNS). Páči sa mi to benzodiazepíny, barbituráty, ako je fenobarbital, zvyšujú účinok GABA na receptor. Tiež spôsobujú, že kanál zostane otvorený dlhšie po pripojení GABA. Fenobarbital zároveň blokuje receptory AMPA. AMPA receptory sú podskupinou glutamát receptory. glutamát je tiež dôležitá neurotransmiter. Pôsobí to budivo. Kombinácia GABA inhibície a blokády excitačného účinku glutamát je zodpovedný za sedatívne a depresívne účinky fenobarbitónu. Aby mal liek antikonvulzívny účinok v tele, plazmu koncentrácie je potrebných 15 - 25 μg / ml.
Lekárske použitie a použitie
Hlavnou indikáciou pre fenobarbital je epilepsie. Liečivo sa používa na liečbu grand mal, impulzívnych petit mal a tiež status epilepticus. Tu sa však používa ako injekčný roztok. Status epilepticus je neobvykle dlhotrvajúci epileptický záchvat. Najčastejšie ide o sériu záchvatov, ktoré sa spájajú jeden do druhého. Status epilepticus je život ohrozujúci a môže viesť k vážnemu poškodeniu. Fenobarbital sa tiež používa ako injekčný roztok pri príprave na anestéziu. Droga bola dlho v obeh ako tabletka na spanie. Od roku 1992 obsahuje fenobarbital drogy neboli schválené ako látky vyvolávajúce spánok.
Riziká a vedľajšie účinky
Fenobarbital sa nemá užívať, ak ste precitlivený na fenobarbital alebo na iné barbituráty. Použitie fenobarbitalu je tiež kontraindikované v akútnych prípadoch alkohol, tabletka na spanie a liek proti bolesti otrava. To isté platí pre otravu stimulantom drogy alebo depresívom psychotropné drogy. Fenobarbital môže spôsobovať závažné vedľajšie účinky, preto sa má používať iba po veľmi dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu. Zavrieť monitoring sa musí udržiavať počas celej liečby fenobarbitalom. Bolesť hlavy, závrata nevoľnosť sú bežné pri užívaní lieku. Pacienti môžu byť zmätení a môžu mať predĺžený reakčný čas. Pozorujú sa tiež paradoxné stavy rozrušenia. Možným závažným následkom fenobarbitalu je akútna pečeň porfýria.porphyria je metabolické ochorenie spojené so zhoršeným rozpadom krv pigmentový hém. Vyznačuje sa epizodickým priebehom s ťažkým stupňom bolesť brucha a reakcie na neznášanlivosť svetla. Pacienti trpia kolikou bolesť brucha, zvracanie, nevoľnosť, červené sfarbenie moču, záchvaty a psychiatrické príznaky ako napr psychóza. Ťažké pečeň a oblička dysfunkcia sa môže vyvinúť aj počas liečby fenobarbitalom. Ťažké srdce možným dôsledkom použitia je aj poškodenie svalov. Ľudia, ktorí majú v minulosti afektívne poruchy, alebo ľudia, ktorých príbuzní trpia afektívnymi poruchami, majú vyššie riziko vzniku psychiatrických vedľajších účinkov. Ak sa fenobarbital podáva súbežne s inými centrálne pôsobiacimi liekmi, môžu sa účinky a vedľajšie účinky týchto liekov zvýšiť. Okrem tohoto alkohol, tieto lieky zahŕňajú lieky proti bolesti, tabletky na spanie, alergie lieky a psychotropné drogy. Fenobarbital tiež spôsobuje zvýšenú tvorbu liečiva degradujúceho enzýmy, aby sa rozpad niektorých liekov v pečeň sa zrýchľuje. Strata účinku ovplyvňuje lieky ako štítna žľaza hormóny, Doxycyclin, griseofulvín, orálne antikoncepčné prostriedky, lamotrigín, kortikosteroidy alebo perorálne lieky, ktoré inhibujú zrážanie krvi. Deti, ktorých matky boli počas liečby fenobarbitalom tehotenstva vykazujú zvýšené malformácie. Droga sa k dieťaťu dostane cez placenta a spôsobí tam škodu. Preto môže byť fenobarbital predpisovaný a užívaný iba počas liečby tehotenstva po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu. Kyselina listová nedostatok sa môže vyskytnúť počas liečby fenobarbitalom. To zasa zvýhodňuje malformácie nenarodeného dieťaťa. Ak má matka užívať fenobarbital počas tehotenstva, Zavrieť monitoring vývoja nenarodeného dieťaťa stanovením α-fetoproteínov a ultrazvuk sa odporúča. Fenobarbital má vysoký potenciál závislosti. Abstinenčné príznaky boli dokonca popísané u novorodencov, ktorých matky boli liečené fenobarbiolom.
