A dopamín agonista alebo antagonista dopamínu je liek, ktorý môže stimulovať dopamínové receptory. dopamín agonisty sa používajú na liečbu Parkinsonova choroba, syndróm nepokojných nôh, a ako emetiká okrem iných podmienok.
Čo je agonista dopamínu?
dopamín agonisty sa používajú na liečbu Parkinsonova choroba, syndróm nepokojných nôh, alebo ako emetiká, okrem iných podmienok. Agonisty dopamínu, ako neurotransmiter dopamín, sa môže viazať na dopamínové receptory (D receptory). V závislosti na receptorovej selektivite sa agonisty delia na D1 / 5 a D2 / 3/4 agonisty. Z dôvodu väzby na receptory sa agonisty dopamínu vyvolávajú účinok podobný dopamínu. Selektívne agonisty D1 / 5, ako je SKF 81297 alebo dihydrexín, nehrajú pri liečbe choroby žiadnu úlohu. Agonisty, ktoré sa viažu na D2 receptory, hrajú úlohu v terapie rôznych zdravotných stavov. Známe receptory D2 sú drogy ropinirol, rotigotín, piribedil alebo pramipexol. Kedy agonisty dopamínu sú použité, vedľajšie účinky ako napr nevoľnosť, zvracanie, Nízka krv tlak, halucinácie, alebo môže dôjsť k zámene.
Farmakologické účinky
Agonisty dopamínu pôsobia ako dopamín stimuláciou dopamínových receptorov. Dopamín je a neurotransmiter ktorá patrí do skupiny katecholamínov. V ľudskom tele sa vyrába z aminokyseliny tyrozín a fenylalanín. The neurotransmiter patrí do skupiny sympatomimetiká. Tieto látky zvyšujú účinok sympatiku nervový systém. V nízkej koncentrácie, zvyšuje sa dopamín krv prietok do brušnej a obličkovej plavidlá. Jednou dopaminergickou cestou spracovania je mezostriatálny systém, ktorý vzniká v substantia nigra v strednom mozgu. Dopamín tu plní dôležité úlohy pri kontrole pohybov. Poruchy v tomto systéme sú jednou z príčin hypokinetických pohybových porúch v Parkinsonova choroba. V mezolimbickom systéme vedie nedostatok dopamínu k apatie. Antagonisty dopamínu môže kompenzovať nedostatok dopamínu a pomôcť pacientom stať sa aktívnejšími a užívať si život. Ak je mezokortikálny systém neaktívny, môžu sa vyvinúť psychózy schizofrenického typu. Agonisty dopamínu sa v tomto systéme stávajú účinnými aj väzbou na príslušné receptory. Agonisty dopamínu tiež pôsobia v tuberoinfundibulárnom systéme. Inhibujú uvoľňovanie hormónu prolaktín na neurónoch, ktoré prechádzajú z oblúkovitého jadra do predného laloku hypofýzy. prolaktín je hormón zodpovedný za mlieko sekrécia (laktácia) počas laktácie.
Lekárske použitie a použitie
Jednou z hlavných indikácií pre použitie agonistov dopamínu je Parkinsonova choroba. Degeneratívne zmeny v extrapyramídovom motorickom systéme (EPMS) vedú k nedostatku dopamínu. To rozruší neurotransmiter vyvážiť. To sa prejavuje neurologickými poruchami a najmä poruchami motorických funkcií. Typické príznaky Parkinsonovej choroby sú nehybnosť, spomalená dobrovoľná motorická aktivita, zvýšené základné napätie kostrových svalov a tremor. Na spomalenie progresie ochorenia a zmiernenie klinických príznakov sa pacientom zvyčajne podáva dopamín vo forme prekurzora L-dopa. Účinnosť samotného tohto prekurzora však zvyčajne nie je dostatočná, takže receptory D2 sa dodatočne simulujú pomocou agonistov. Ďalšou indikáciou pre agonistov dopamínu je syndróm nepokojných nôh (RLS). Táto porucha extrapyramídového motorického systému patrí do skupiny hyperkinéz. Porucha sa prejavuje zášklby, senzorické poruchy a bolesť v nohách. Syndróm nepokojných nôh sa podobne ako Parkinsonova choroba lieči kombináciou L-dopa a agonistov dopamínu. Ale agonisty dopamínu nielenže hrajú úlohu v motorických funkciách, ale majú tiež inhibičný účinok na prolaktín vylučovanie. Preto sa používajú aj na odstavenie. Používajú sa tiež pri liečbe hormonálnych ťažkostí spojených so zvýšenou tvorbou prolaktínu. Teda prolaktinómy sa liečia agonistami dopamínu, ako sú napr kabergolín or bromokriptín. Prolaktinómy sú hormóny produkujúce predné nádory hypofýzy. Výsledná prolaktinémia vedie k hypoestrogenémii u neprítomných žien ovulácie a menštruačné krvácanie. U polovice pacientov materské mlieko samovoľne uniká z mliečnych žliaz (galaktorea). Na liečbu sa používajú niektorí agonisti dopamínu erektilnej dysfunkcie, Termín erektilnej dysfunkcie sa týka nedostatočnej erekcie penisu počas vzrušenia.
Riziká a vedľajšie účinky
Medzi typické vedľajšie účinky agonistov dopamínu patria nevoľnosť, zvracaniea bolesť hlavy. Môže dôjsť k poklesu krv tlak a únava. U niektorých pacientov sa vyskytuje ospalosť alebo poruchy spánku. Často sa pozoruje aj nepokoj. Medzi ďalšie vedľajšie účinky agonistov dopamínu patria inkontinenciaedém, vypadávanie vlasov, Alebo závrat. V zriedkavých prípadoch sa objavia pacienti halucinácie alebo dokonca psychóza po užití agonistov dopamínu. U niektorých pacientov je žiaduca inhibícia produkcie prolaktínu. Počas laktácie je však účinok agonistov dopamínu na mlieko treba brať do úvahy prietok. Inak, mlieko tok môže nechtiac prestať. Agonisty dopamínu sa nesmú podávať v prípade orgánovej fibrózy. Potom existuje riziko spojivové tkanivo transformácia (fibróza) srdce ventily. Pleurálny výpotok a vysoký krvný tlak sú tiež kontraindikáciami. Použitie agonistov dopamínu v prítomnosti hepatálna insuficiencia je tiež kontraproduktívne. The drogy by sa obvykle nemali kombinovať s neuroleptiká.
