Produkty
dopamín agonisty sú komerčne dostupné vo forme tabletytablety s predĺženým uvoľňovaním, transdermálne náplasti, a okrem iného injekčných liekov.
Štruktúra a vlastnosti
Prvé účinné látky, ako napr bromokriptín (Obrázok), boli odvodené od huba alkaloidy. Tieto sa označujú ako ergolín dopamín agonisty. Neskôr pôsobia látky s nergolínovou štruktúrou, ako napr pramipexol, boli tiež vyvinuté. Kvôli ich odlišnej štruktúre dopamín agonisty nepodliehajú rovnakému metabolizmu ako dopamín a môžu sa podávať nižšie dávka. Kombinácia s a inhibítor dekarboxylázy nie je potrebné.
účinky
Agonisty dopamínu majú dopaminergné vlastnosti a inhibujú vylučovanie hormónu prednej hypofýzy prolaktín. Účinky sú dôsledkom agonizmu na dopamínových receptoroch. Látky sa líšili svojou selektivitou pre receptorové podtypy.
indikácia
Indikácie na použitie zahŕňajú:
- Parkinsonova choroba, ako monoterapia alebo v kombinácii s levodopa.
- idiopatickej syndróm nepokojných nôh.
- Prolaktinómy
- Inhibícia laktácie (odstavenie)
Ďalšie indikácie:
- Ako emetické
- Erektilná dysfunkcia
- akromegália
- Hypogonadizmus spojený s prolaktínom u mužov
- Poruchy menštruačného cyklu a neplodnosť u žien
- amenorea
- oligomenorhey
- Hyperprolaktinemické poruchy vyvolané liekmi.
- Syndróm polycystických vaječníkov
- Anovulačné cykly
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Dávkovanie závisí okrem iných faktorov aj od lieku a od indikácie. Agonisty dopamínu sa podávajú perorálne, transdermálne, sublingválne a parenterálne.
Aktívne prísady
Agonisty ergolínového dopamínu:
- bromokriptín (Parlodel).
- Kabergolín (Cabaser, Dostinex)
- Dihydroergokriptín (nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách).
- Lisurid (mimo obchodu v mnohých krajinách).
- pergolid (Permax, v mnohých krajinách mimo obchodu).
Neergolínové agonisty dopamínu:
- apomorfín (generic).
- Piribedil
- Pramipexol (Sifrol, generický)
- Chinagolid (Norprolac)
- ropinirol (Requip, Adatrel, generic).
- Rotigotín (Neupro TTS)
Kontraindikácie
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Niektorí agonisti dopamínu sú substrátmi izoenzýmov CYP. Antagonisty dopamínu ako neuroleptiká môže zvrátiť účinky agonistov dopamínu. Ergolínové látky by sa nemali kombinovať s huba alkaloidy. Centrálne depresívny drogy a alkohol môže zosilňovať upokojujúce účinky.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patrí (výber):
- Poruchy centrálneho nervového systému: závrat, bolesť hlavyospalosť, únava, poruchy spánku, poruchy hybnosti (dyskinézy).
- Poruchy oka: Poruchy videnia
- Kardiovaskulárne: Nízky krvný tlak
- Poruchy gastrointestinálneho traktu: Suché ústa, nevoľnosť, zvracanie, strata váhy, zápcha.
Často sa pozoruje ospalosť a náhle zaspávanie, ktoré môžu viesť k nehodám. Je preto potrebné vyhnúť sa vedeniu vozidla a obsluhe strojov. Agonisty dopamínu môžu tiež bežne spôsobovať psychiatrické poruchy, ako sú neobvyklé sny, halucináciezmätenosť, poruchy vnímania, halucinácie, depresia, problémy so správaním, nutkavé správanie, závislosť od hazardných hier, nutkavé nakupovanie, nadmerné stravovanie, hypersexualita a mánia. Je to spôsobené tým, že dopamín je a neurotransmiter ktorý vykonáva mnoho dôležitých funkcií v systéme Windows mozognapríklad súvisiace s emóciami, motiváciou, potešením, odmenami a jedením.