Produkty
Pramipexol je komerčne dostupný vo forme tabliet a tabliet s predĺženým uvoľňovaním (Sifrol, Sifrol ER, generiká). Bol schválený v mnohých krajinách od roku 1997; generiká boli uvedené na trh v roku 2010 a na trh sa dostali v januári 2011. Sifrol ER s predĺženým uvoľňovaním tablety boli pôvodným výrobcom obnovené v roku 2010.
Štruktúra a vlastnosti
Pramipexol (C.10H17N3S, Mr = 211.30 g / mol) je nonergolín dopamín agonista a derivát tetrahydrobenzotiazolu. Je prítomný v drogy ako monohydrát dihydrochloridu pramipexolu, tj. pramipexol - 2 HCl - H2O, biela kryštalická látka prášok ktorý je ľahko rozpustný v voda. Pramipexol je racemát a je komerčne dostupný vo forme čistého -enantioméru. Terapeutické použitie -enantioméru dexpramipexolu sa skúma v iných indikáciách.
účinky
Pramipexol (ATC N04BC05) má dopaminergné a neuroprotektívne vlastnosti. Účinky sú viazané na dopamín receptory, najmä D3 dopamínové receptory rodiny D2 receptorov. Na rozdiel od iných agonisty dopamínu, je pomerne selektívny.
indikácia
Na symptomatickú liečbu Parkinsonovej choroby ako monoterapia alebo v kombinácii s levodopa a na symptomatickú liečbu syndróm nepokojných nôh. Ďalšie potenciálne indikácie sú uvedené v literatúre (napr. Bipolárna afektívna porucha, depresia), ale pramipexol na tento účel ešte nebol schválený.
Zneužívanie
Vďaka svojim psychotropným vlastnostiam a vlastnostiam zvyšujúcim libido môže byť pramipexol zneužívaný ako afrodiziakum.
Dávkovanie
Podľa SPC. Pramipexol má stredne dlhý polčas 8 - 12 hodín a užíva sa s ním voda trikrát denne, nezávisle od jedla, na liečbu Parkinsonovej choroby. Trvalé uvoľnenie tablety je potrebné podávať iba raz denne kvôli oneskorenému uvoľňovaniu účinnej látky. Na liečbu syndróm nepokojných nôh, pramipexol sa užíva ako neretardovaný tablety 2-3 hodiny pred spaním.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Pramipexol je slabo metabolizovaný a nie sú známe interakcie cez CYP450. Napriek tomu existuje určitý potenciál pre farmakokinetické liečivo interakcie pretože pramipexol je vylučovaný a vylučovaný oblička ako organický katión (obrázok). Iné organické katióny môžu kompetitívne inhibovať renálnu sekréciu pramipexolu a zvyšovať plazmatické koncentrácie v príslušnej miere. Tie obsahujú dusík zlúčeniny ako amantadín, cimetidín, diltiazem, chinidín, chinín, ranitidín, triamterén, verapamil, digoxín (žiadna zlúčenina N), prokaínamida trimetoprim. Aditívne účinky sú možné u iných antiparkinsonikum a centrálny depresor drogy.
Nepriaznivé účinky
Veľmi častým nepriaznivým účinkom je ospalosť, ktorá môže občas viesť k náhlemu zaspávaniu. Preto sa počas liečby treba vyhnúť vedeniu vozidiel a obsluhe ťažkých strojov. Alkohol a lieky s centrálnou depresiou môžu tento vedľajší účinok ešte zvýšiť. Závraty, poruchy pohybu, bolesť hlavy, nízky krvný tlak (občas s krátkou stratou vedomia), amnéziaa nevoľnosť sú tiež veľmi časté. Agonisty dopamínu je známe, že spôsobujú zmeny správania. Patria sem poruchy libida, hypersexualita, bludy, paranoja, závislosť od hazardných hier, závislosť od nakupovania a nadmerné stravovanie. Medzi ďalšie možné vedľajšie účinky patrí nespavosťzmätenosť, neobvyklé sny, nepokoj, poruchy videnia, poruchy trávenia, opuchy, únavaprírastok alebo úbytok hmotnosti, pneumónia, dýchanie poruchy a reakcie z precitlivenosti.
