Produkty
Rotigotín je komerčne dostupný ako transdermálna náplasť v rôznych účinkoch (Neupro). V mnohých krajinách bol schválený v roku 2006 ako prvý TTS pre terapiu Parkinsonovej choroby.
Štruktúra a vlastnosti
Rotigotín (C.19H25NOS, Mr = 315.5 g / mol) je aminotetralín a tiofénový derivát štruktúrne príbuzný s dopamín. Má neergolínovú štruktúru a existuje ako čistý -enantiomér. Rotigotín je lipofilný, má nízkomolekulárne látky hmota, a je preto vhodný na transdermálnu aplikáciu správa. Má vysoké metabolizmus prvého priechodu a nízko orálne biologická dostupnosť. Preto nie sú k dispozícii žiadne orálne dávkové formy.
účinky
Rotigotín (ATC N04BC09) má dopaminergné vlastnosti. Účinky sú viazané na rôzne látky dopamín receptory v centrálnej nervový systém. Rotigotín má najvyššiu väzbovú afinitu k D3 receptoru. Účinná látka sa z náplasti kontinuálne uvoľňuje cez koža do krvného obehu počas 24 hodín.
indikácia
Na liečbu Parkinsonovej choroby a syndróm nepokojných nôh.
Dávkovanie
Podľa SPC. Náplasť sa nanáša jedenkrát denne v rovnakom čase dňa, bez ohľadu na jedlo, a zostáva na nej koža po dobu 24 hodín. Stránka by sa mala meniť každý deň. Náplasť sa má aplikovať na čistú, suchú a neporanenú koža. Možné miesta aplikácie zahŕňajú brucho, stehná, boky alebo nadlaktie. Pozri tiež pod transdermálne náplasti.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Zobrazovanie magnetickou rezonanciou (MRI)
- kardioverziu
- Ťažká hepatálna insuficiencia
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Rotigotín sa metabolizuje niekoľkými izoenzýmami CYP. Droga-droga interakcie boli popísané s antagonisty dopamínu, levodopa, centrálny depresor drogya alkohol.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť nevoľnosť, zvracanie, reakcie v mieste aplikácie, ospalosť, závraty a bolesť hlavy.
