cytarabín je cytostatikum a používa sa predovšetkým na liečbu akútneho myeloidu leukémie. V tejto indikácii patrí medzi najčastejšie používané cytostatiká drogy. Používa sa tiež pri akútnych lymfoblastických látkach leukémie (tiež známa ako akútna lymfocytová leukémia), myelodysplastický syndróm a nieHodgkinov lymfóm. cytarabín má tiež virostatický účinok, aj keď sa nepoužíva ako virostatikum.
Čo je to cytarabín?
cytarabín je izomér nukleozidového cytidínu patriaci do arabinozylovej nukleozidovej skupiny. Namiesto β-D-ribofuranózy bežnej v nukleozidoch obsahuje β-D-arabinofuranózu. Cytarabín sa skladá z furanózy (cukor) a cytozín. Chemický molekulárny vzorec látky je C9H13N3O5. Cytarabín má a stolička hmota 243.17 gx mol ^ -1 a existuje ako bezfarebná tuhá látka. Cytarabín je ľahko rozpustný v voda, bod topenia je 212-213 stupňov Celzia. Cytarabín je cytostatikum a na jeho základe je klasifikovaný ako antimetabolit mechanizmus akcie. Smrteľné dávka 50 u potkanov je> 5 mg x kg ^ -1 pri intravenóznom podaní a> 500 mg x kg ^ -1 pri orálnom podaní. Cytarabín má tiež virostatickú aktivitu, ale zriedka sa používa ako virostatikum.
Farmakologický účinok
Cytarabín sa používa ako cytostatikum. Látka pôsobí ako antimetabolit, čo znamená, že cytarabín pripomína prírodný metabolit a inhibuje jeho metabolickú cestu. Prostredníctvom tohto mechanizmu interferuje cytarabín s normálnym procesom (v tomto prípade s replikáciou DNA). To je príčina cytostatického účinku. Cytotoxicita sa potom využíva na liečenie rakovina. Na objasnenie mechanizmus akcie cytarabínu je potrebné najskôr povedať, že cytarabín je v tele fosforylovaný na cytosín arinozid trifosfát. Skutočnou účinnou látkou je cytosinarabinozid trifosfát. Táto látka je zabudovaná do DNA počas replikácie DNA namiesto nukleotidového cytidín trifosfátu. Aktívna forma cytarabínu tak nahrádza stavebný blok DNA cytidíntrifosfát. Je to možné, pretože cytarabín je chemicky podobný cytidíntrifosfátu. Cytarabín ďalej blokuje mechanizmy opravy DNA. Celkovo má cytarabín prostredníctvom opísaných procesov cytotoxický alebo poškodzuje bunky. Cytotoxický účinok je takmer výhradne počas S fázy bunkového cyklu. Pokiaľ ide o farmakokinetiku cytarabínu, je potrebné poznamenať, že pri intravenóznom a subkutánnom podaní je cytarabín priepustný pre tekutiny. Po orálnom správa, menej ako 20% podaného cytarabínu sa absorbuje do krvi. Cytarabín sa môže podávať aj intratekálne (do subarachnoidálneho priestoru). Vo vysokých dávkach je schopný prechádzať cez krv-mozog bariéra, a tak môže pôsobiť v mozgu. Plazma väzba na proteín látky je 13%. Metabolizácia prebieha v pečeň. Cytarabín sa metabolizuje na dva metabolity cytosín arabinozid trifosfát a uracil arabinozid, z ktorých prvý je aktívny, druhý nie. Eliminácia sa vyskytuje prostredníctvom cytozín deamináz v pečeň a oblička.
Lekárske použitie a použitie
Z lekárskeho hľadiska sa ako cytostatikum používa cytarabín. Hlavnou aplikáciou lieku je akútny myeloid leukémie (AML). Cytarabín je jedným z najdôležitejších cytostatík drogy a podáva sa takmer pri každej liečbe AML. Látka sa navyše používa v akútna lymfoblastická leukémia. Často používaným režimom je takzvaný režim 7 + 3, pri ktorom sa cytarabín podáva sedem dní, po ktorom nasleduje látka z antracyklínovej skupiny tri dni. Indikácie cytarabínu u detí a dospievajúcich, ako aj u dospelých, sú akútnej myeloidnej leukémie (AML), akútna lymfoblastická leukémia (VŠETKY), myelodysplastický syndróm (MDS) aHodgkinov lymfóm (NHL). Dávka cytostatického lieku závisí od liečeného ochorenia a od veku, výšky a telesnej hmotnosti pacienta.
Riziká a vedľajšie účinky
Cytotoxický účinok cytarabínu ovplyvňuje nielen zdegenerovaný rakovina bunky ale aj zdravé bunky organizmu. Toto môže viesť na niekedy závažné vedľajšie účinky. Tu je však potrebné poznamenať, že v mnohých prípadoch musia byť tieto vedľajšie účinky akceptované, aby sa zachránil život pacienta. Ak sa nelieči, choroby, pre ktoré je indikovaný cytarabín, sú smrteľné. Vedľajšie účinky zahŕňajú:
Strata vlasov (alopécia), nevoľnosť, kostná dreň depresia (poškodenie kostná dreň ktorá vedie k zníženej tvorbe krv bunky), zvracanie (zvracanie), anémia (pri anémii je znížená hladina hemoglobín a nedostatočný počet erytrocyty v krvi. Vo výsledku to nestačí kyslík možno prepravovať). Navyše, trombocytopénia (znížený počet doštičky, nazývané trombocyty, v krv), neutropénia (neutropénia je pokles v neutrofilné granulocyty, podtyp leukocyty, v krvi), zápal mozgových blán (meningitída), dýchavičnosť (dýchavičnosť), mukozitída (zápal slizníc) a pečeň poškodenie sú pravidelné vedľajšie účinky.
