Produkty
Bictegravir bol schválený v Spojených štátoch a EÚ v roku 2018 a v mnohých krajinách v roku 2019 v pevnej kombinácii s emtricitabín a tenofoviralafenamid vo forme filmového filmu tablety (Biktarvy).
Štruktúra a vlastnosti
Biktegravir (C21H18F3N3O5Mr = 449.4 g / mol) existuje ako biela až žltkastá látka.
účinky
Biktegravir (ATC J05AR20) má antivírusové vlastnosti. Účinky sú spôsobené inhibíciou HIV integrázy. Tento enzým je zodpovedný za inzerciu vírusovej DNA do genómu ľudských hostiteľských buniek. Výsledkom inhibície je inhibícia replikácie vírusu. Bictegravir má dlhý polčas asi 17 hodín. Na rozdiel od iných inhibítory integrázy, biktegravir nevyžaduje a farmakokinetický zosilňovač (kobicistat) a môžu sa podávať raz denne.
indikácia
Na liečbu pacientov s infekciou HIV-1.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne, bez ohľadu na jedlo.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Súbežné použitie so silnými induktormi CYP3A a UGT1A1, ako sú napr rifampicín alebo ľubovník bodkovaný
- Súbežné použitie s dofetilidom.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Biktegravir je substrátom pre CYP3A a UGT1A1.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy, hnačkaa nevoľnosť. Táto informácia sa týka fixnej kombinácie s dvoma ďalšími aktívnymi zložkami.
