Tenofoviralafenamid

Produkty

Rôzny drogy obsahujúce tenofoviralafenamid sú na trhu na celom svete. V mnohých krajinách bol tenofoviralafenamid prvýkrát schválený v roku 2016 (USA: 2015).

Biktarvy: biktegravir, emtricitabína tenofoviralafenamid (HIV).
Genvoya: elvitegravir, kobicistat, emtricitabína tenofoviralafenamid (HIV).
Dozvedieť sa: emtricitabín a tenofoviralafenamid (HIV).
Odefsey: emtricitabín, rilpivirín a tenofoviralafenamid (HIV).
Symtuza: darunavir + kobicistat + emtricitabín + tenofoviralafenamid.
Vemlidy: tenofoviralafenamid (zápal pečene B).

Vemlidy pre chronické zápal pečene Terapia B bola prvýkrát schválená v roku 2016 (Švajčiarsko: 2017).

Štruktúra a vlastnosti

Tenofoviralafenamid (C₂₃H₃₁O₇N₆POPOLUDNIE_r = 534.5 g / mol) je alanín derivát a fosfonamidátový proliečivo tenofovir. Existuje ako fumarátová soľ a je intracelulárne hydrolyzovaný lyzozómom karboxypeptidáza katepsín A až tenofovir. Na rozdiel od tenofovirdisoproxilu (TDF) je tenofoviralafenamid (TAF) stabilnejší v plazme. To zvyšuje selektivitu pre cieľové bunky, zvyšuje intracelulárne koncentrácie, zvyšuje účinnosť a znižuje nepriaznivé účinky (obličky, kosť).

účinky

tenofovir (ATC J05AF07) má antivírusové vlastnosti proti HIV a HBV. Účinky sú spôsobené inhibíciou reverznej transkriptázy vírusového enzýmu, ktorá prepisuje vírusovú RNA na DNA a je dôležitá pri vírusovej replikácii. Aktivované činidlo je zabudované do DNA a vedie k ukončeniu reťazca.

indikácia

Na liečbu infekcie HIV-1 (kombinovaná liečba).
Na liečbu chronických zápal pečene B.

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. The drogy sa podávajú perorálne. TAF sa podáva nižšie dávka ako TDF.

interakcie

Tenofoviralafenamid je substrátom P-glykoproteín a slabý inhibítor CYP3A4. Podstupuje renálnu tubulárnu sekréciu prostredníctvom OAT1, OAT3 a MRP4.

Nepriaznivé účinky

Tenofovir môže zriedkavo spôsobiť poškodenie obličiek, vrátane zápalu obličiek, renálnej insuficiencie a zlyhanie obličiek. Pokles kostí hustota a zriedka osteonekróza sú tiež možné. Tenofoviralafenamid bol vyvinutý s cieľom zvýšiť znášanlivosť tenofoviru a zlepšiť jeho účinnosť.