Produkty
Emtricitabín je komerčne dostupný ako monopreparát vo forme kapsule a ako perorálny roztok (Emtriva, kombinované výrobky, generiká). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2004.
Štruktúra a vlastnosti
Emtricitabín (C.8H10FN3O3S, Mr = 247.2 g / mol) je tioanalog cytidínu s atómom fluóru v polohe 5. Existuje ako biela prášok to je rozpustné v voda. Je to proliečivo, ktoré sa intracelulárne biotransformuje na aktívny metabolit emtricitabín 5'-trifosfát. Emtricitabín má veľmi podobnú štruktúru ako lamivudín (3TC).
účinky
Emtricitabín (ATC J05AF09) má antivírusové vlastnosti proti HIV. Účinky sú spôsobené inhibíciou reverznej transkriptázy vírusového enzýmu, ktorá prepisuje vírusovú RNA na DNA a je dôležitá pri vírusovej replikácii. Aktivované činidlo je zabudované do vírusovej DNA, čo vedie k ukončeniu reťazca.
indikácia
- Na liečbu infekcie HIV ako súčasť kombinovanej antiretrovírusovej liečby.
- Profylaxia pred expozíciou HIV (pozri tam).
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. The drogy sa užívajú raz denne, bez ohľadu na jedlo.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Emtricitabín, na rozdiel od mnohých iných liekov na HIV, neinteraguje s CYP450. interakcie sú možné s drogy ktoré sa tubulárne vylučujú ako emtricitabín.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy, hnačka, nevoľnosť, únavazávraty, depresiaporuchy spánku, koža vyrážka, bolesť brucha, slabosť, kašeľ, rinitída a zvýšená pigmentácia kože u detí. Emtricitabín môže zriedkavo spôsobiť laktáciu acidóza a vážne pečeň zväčšenie.
