Farmakokinetický zosilňovač

Definícia a mechanizmy

Farmakokinetický zosilňovač je látka, ktorá zlepšuje farmakokinetické vlastnosti iného látky. Je to žiadúca lieková interakcia. Môže pôsobiť na rôznych úrovniach (ADME):

Môžu sa zvýšiť farmakokinetické zosilňovače vstrebávanie, zvýšiť distribúcia orgánu (napr mozog), a inhibujú metabolizmus alebo eliminácia. Vďaka tomu zvyšujú napríklad systémovú expozíciu a tým aj účinnosť. The dávka sa môžu znížiť alebo sa môže predĺžiť dávkovací interval (napr. dávkovanie jedenkrát denne namiesto dávkovania dvakrát denne). Farmakokinetické zosilňovače využívajú mechanizmy liekových interakcií. Sú to predovšetkým inhibítory metabolizmu enzýmy (primárne CYP450) a transportérov (napr. P-glykoproteín, transportéry organických aniónov, OAT). Samotné farmakokinetické zosilňovače môžu byť tiež farmakologicky aktívne alebo neaktívne. Nie všetci agenti sú vhodní na „povzbudenie“, ani to nie je nevyhnutné pre všetkých.

Príklady