Barbituráty boli kedysi považované za zázrak drogy a boli hojne využívané. Dnes je ich použitie prísne obmedzené a považujú sa za nebezpečné. Existuje na to veľa dobrých dôvodov. Nasledujúci prehľad účinkov barbituráty na tele, ich použitiach, rizikách a vedľajších účinkoch ukazuje prečo.
Čo sú barbituráty?
Barbiturát je generic výraz pre rôzne drogy ktoré majú narkotikum, hypnotický, antikonvulzívny a upokojujúce účinky. Barbiturát je generic výraz pre rôzne drogy ktoré majú narkotikum, hypnotický, antikonvulzívny a upokojujúce účinky. Ich názov je odvodený od kyseliny barbiturovej, z ktorej tvoria deriváty. Chemik Johann Friedrich Wilhelm Adolf Ritter von Baeyer úspešne prvýkrát vyrobil kyselinu barbiturovú v roku 1864. Na tomto základe potom Hermann Emil Fischer vyvinul prvý barbiturát s upokojujúce s účinnosťou v roku 1903 a pomenoval ho Barbital. Od tohto vývoja barbituráty patrili k najbežnejšie používaným tabletky na spanie a sedatíva v nemecky hovoriacich krajinách už mnoho desaťročí. Pretože sú však veľmi rýchlo návykové a vyskytlo sa veľa prípadov otravy v dôsledku predávkovania a nesprávneho použitia, už neboli schválené ako tabletky na spanie a sedatíva v Nemecku od začiatku 1990. rokov. Odvtedy sa používajú iba na liečbu epilepsie a ako anestetiká počas operácie. Existujú tri typy barbiturátov: krátkodobo pôsobiace, ktoré pôsobia iba niekoľko minút; stredne pôsobiaci, ktorého účinok trvá niekoľko hodín; a dlhodobo pôsobiace, ktorého účinok pretrváva mnoho hodín. Klasifikácia teda vychádza z trvania každého účinku.
Farmakologický účinok
Farmakologické účinky barbiturátov na telo a orgány sú nesmierne zložité. Svoje účinky uplatňujú prostredníctvom rôznych receptorov v tele, takzvaných receptorov GABA-A. Tieto sa nachádzajú v nervových bunkách a viažu sa na neurotransmiter tam kyselina y-aminomaslová. Týmto spôsobom priamo ovplyvňujú poslové látky zodpovedné za prenos stimulov a excitáciu medzi nervovými bunkami. Po naviazaní barbiturátu na tieto receptory prakticky prevezmú svoju úlohu a pôsobia ako agonisti na kontrolu prenosu signálu medzi jednotlivými nervovými bunkami. Prakticky napodobňujú kyselinu y-aminomaslovú a preberajú jej funkcie. Týmto spôsobom môžu barbituráty inhibovať alebo potláčať bolesť signály napr. Okrem toho hrá dôležitú úlohu pri účinku dávkovanie barbiturátu. Pri nižších dávkach napríklad inhibujú receptor AMPA, ktorý má excitačný účinok, a tým poskytujú sedatíva. Vo vyšších dávkach tiež inhibujú sodík kanály, ktoré sú zase dôležité pre mnoho ďalších procesov v tele. Nakoniec barbituruje viesť celkom anestézie.
Lekárske použitie a použitie
V minulosti sa barbituráty predpisovali hlavne ako spánok AIDS or sedatíva. Pretože však skúsenosti a štúdie čoskoro odhalili extrémne vysoký návykový potenciál, ako aj nebezpečne vysokú toxicitu, boli tieto spôsoby použitia nakoniec zakázané. Barbituráty boli nahradené oveľa menej nebezpečnými drogami ako napr benzodiazepíny. Z tohto dôvodu sa barbituráty v súčasnosti používajú iba na dve aplikácie: ako anestetikum a ako antiepileptikum. Ako anestetikum sa používa vo forme tiopental pri indukcii anestézie. Krátkodobo pôsobiaci barbiturát tiopental má dobu pôsobenia necelých 10 minút a účinkuje enormne rýchlo, preto sa pacientovi podáva intravenózne na vyvolanie anestézie. Pri liečbe epilepsie, dlhodobo pôsobiaci fenobarbitalu sa používa, čo je účinné asi 10 až 18 hodín. Pre svoj antikonvulzívny účinok je obľúbený pri prevencii aj liečbe záchvatov spojených s epileptickými poruchami. Ďalej sa môže použiť aj na boj proti záchvatom vyvolaným expozíciou určitým jedom, ako je strychnín alebo DDT. Vo Švajčiarsku niektoré barbituráty ako napr pentobarbital sa tiež používajú pri aktívnej eutanázii, ktorá je tam povolená. Vo veterinárnej medicíne sa používa ako prostriedok na eutanáziu.
Riziká a vedľajšie účinky
Ako už bolo spomenuté, riziká a vedľajšie účinky užívania barbiturátov sú obrovské. Pravidelné užívanie vedie veľmi rýchlo k silnej závislosti. Odstúpenie je ťažké a súvisí s niekedy závažnými príznakmi, ako sú úzkosť, záchvaty a nadmerná dráždivosť. The pečeň reaguje aj na pravidelné používanie a časom odbúrava barbiturát čoraz rýchlejšie, a preto je účinok slabší a kratší. V priebehu toho sa rýchlejšie odbúravajú aj ďalšie lieky, a preto už nepracujú správne. Príliš vysoká dávka môže byť tiež viesť na ťažkú otravu s príznakmi od poruchy vedomia a závrat na nevoľnosť, zvracanie, amnézia a kóma. Najhorším toxickým účinkom je však paralýza centrálnych dýchacích ciest a zástava srdca, ktorých výsledkom je bez okamžitého ošetrenia mozog zbavený kyslík a nakoniec smrť. Ostatné sedatíva ako napr alkohol alebo opiáty tiež zosilňujú účinky barbiturátov. Kvôli týmto závažným vedľajším účinkom teraz podliehajú barbituráty narkotický Predpisová regulácia (BtMVV). Aj keď barbituráty pôsobia veľmi rýchlo a efektívne, sú bohužiaľ spojené s mnohými, niekedy dokonca život ohrozujúcimi, rizikami a vedľajšími účinkami, ktoré ďaleko presahujú ich inherentne pozitívne vlastnosti. Z tohto dôvodu je ich použitie teraz z pochopiteľných dôvodov zakázané, až na niekoľko výnimiek. Samoliečba sa preto dôrazne neodporúča.
