Amprenavir je liečivo a patrí do skupiny inhibítorov HIV proteázy. Liek sa používa na liečbu infekcie HIV.
Čo je amprenavir?
Amprenavir je liečivo a patrí do skupiny inhibítorov HIV proteázy. Liek sa používa na liečbu infekcie HIV. Amprenavir je liek predávaný v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku pod názvom Agenerase. Liečivo je inhibítor proteázy. Na jeho vývoji sa začiatkom 1990. rokov podieľala spoločnosť Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir je na trhu ako antivírusový prostriedok od roku 1995. Bol schválený EMA (Európska agentúra pre lieky) v roku 2000. Asi 90 percent amprenaviru sa viaže na proteíny v krv. Účinná látka sa štiepi v pečeň cytochrómovým systémom. Ak pacient užíva amprenavir spolu s iným inhibítorom proteázy, môže sa tento proces spomaliť. Týmto spôsobom trvá pôsobenie lieku dlhšie. Polčas sa odhaduje na asi 10 hodín. Okrem toho je možné súčasne podávať nukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy (NRTI).
Farmakologický účinok
Princípom účinku amprenaviru je inhibícia replikácie vírusu. Takto je pôsobená proti vírusovej proteáze enzýmu HIV proteázy. HIV proteáza má prvoradý význam pre tvorbu ďalších vírusových častíc s infekčnou aktivitou. Ak je však možné proteázu inhibovať, šírenie vírusy v ľudskom organizme možno znížiť. Znížením ďalšieho znásobovania vírusy, vírusová záťaž nakoniec klesá. Základom účinku je prevencia štiepenia vírusového prekurzora proteíny. To má za následok tvorbu nezrelých vírusových častíc, ktoré nie sú infekčné. Na rozdiel od starších účinných látok tohto typu je mechanizmus väzby medzi účinnou látkou a enzýmom odlišný. Skrížená rezistencia na amprenavir sa teda nevyskytuje u pacientov, ktorí reagujú negatívne na staršie inhibítory proteázy. Počas klinického skúšania sa robilo porovnanie medzi amprenavirom a stanoveným Inhibítor HIV proteázy indinavir. Účinnosť amprenaviru bola nižšia ako účinnosť indinavir.
Lekárske použitie a použitie
Amprenavir, rovnako ako všetky ostatné inhibítory HIV proteázy, sa používa na liečbu infekcií HIV, ako je napr AIDS. Pri liečbe sa liek kombinuje s inými antivirotikami. Amprenavir je vhodný na liečbu dospelých aj detí od štyroch rokov. Približne u 50 percent všetkých pacientov sa vyskytne významné zníženie vírusovej záťaže v tele. Amprenavir sa užíva perorálne vo forme tablety. Dospelí užívajú jednu tabletu s obsahom 1200 miligramov dvakrát denne. U detí závisí dávkovanie od ich telesnej hmotnosti. Orálne správa má za následok rýchle vstrebávanie v tráviaci trakt, V rámci krvasi 90 percent účinnej látky sa viaže na plazmu proteíny. Takmer úplná metabolizácia nastáva v pečeň.
Riziká a vedľajšie účinky
Pri užívaní amprenaviru existuje riziko vedľajších účinkov. Primárne ovplyvňujú gastrointestinálny trakt, čo je prípad iných inhibítorov proteáz. Postihnutí jedinci tak často trpia bolesť brucha a hnačka. Koža sú tiež možné reakcie ako vyrážky. Asi u jedného percenta všetkých pacientov existuje riziko život ohrozujúcich komplikácií. Tieto môžu zahŕňať Stevensov-Johnsonov syndróm. V prípade vedľajších účinkov tohto typu sa musí liečba prerušiť. Ďalším nežiaducim vedľajším účinkom sú metabolické poruchy, ktoré zahŕňajú javy redistribúcie tukov. Tieto vedľajšie účinky sa však počas liečby vyskytujú menej často terapie s amprenavirom ako počas liečby indinavir. Keď sa používa amprenavir, interakcie s inými drogy sú tiež mysliteľné. Sú aktívne v CNS drogy ako antidepresíva a benzodiazepíny. Okrem toho existuje riziko významných vedľajších účinkov z užívania antiarytmiká a antihistaminiká súčasne s amprenavirom. Lekári tiež varujú pred interakcie s Ľubovník bodkovaný extrakty. Spôsobujú zníženie hladiny amprenaviru v krvMedzi kontraindikácie používania amprenaviru patria tehotenstva, porucha funkcie obličiek a hepatálna insuficiencia. Ďalej je možná precitlivenosť na účinnú látku.
