Pyridostigmín je inhibítor acetylcholínesterázy a používa sa na terapie in myasthenia gravis (svalová slabosť). Pyridostigmín sa používa aj na zadržiavanie moču a paralýza čriev vyplývajúca zo zníženého svalového tonusu. Farmakologicky sa aplikuje ako bromidová soľ vo forme tablety.
Čo je pyridostigmín?
Pyridostigmín je inhibítor acetylcholínesterázy a používa sa na terapie in myasthenia gravis (svalová slabosť). Ako liek patrí pyridostigmín do skupiny nepriamych parasympatomimetiká. Takto sa nepriamo aktivuje acetylcholín aktivita na receptoroch parasympatiku nervový systém inhibíciou enzýmu acetylcholínesterázy. Liečivo je kvartérny amínový komplex prítomný v drogy ako bromid. Nerozpustený pyridostigmínbromid je biely kryštalický produkt prášok. Veľmi dobre sa rozpúšťa v voda. Liečivo sa podáva vo forme tablety keď treba. Pyridostigmínbromid nemôže prechádzať cez krv-mozog bariéra, pretože jej štruktúra podobná soli ju robí nelipofilnou. Jeho plazmatický polčas je približne 1.5 hodiny. Po použití sa liek čiastočne metabolizuje a čiastočne vylučuje obličkami (močom) v nezmenenej forme.
Farmakologický účinok
Pyridostigmín účinkuje nepriamo inhibíciou enzýmu acetylcholínesterázy. Tento enzým je zodpovedný za štiepenie neurotransmiter acetylcholín v Synaptická štrbina na acetát a cholín. Inhibícia acetylcholínesterázy zase spôsobí zvýšenie acetylcholín koncentrácie na koncovej doske motora. Existujú acetylcholínové receptory, ktoré obsahujú katiónové kanály, ktoré stimulujú svaly katiónovými prúdmi vyvolanými acetylcholínom. To zvyšuje tonus (napätie) určitých svalov, zvyšuje sa pravdepodobnosť svalovej kontrakcie. Všeobecne platí, že činnosť parasympatikus nervový systém, ktorý je zodpovedný za telesné procesy počas odpočinku, sa tiež zvyšuje. Parasympatikus nervový systém riadi svalový tonus a metabolické procesy vrátane čreva a mechúr funkcie. V autoimunitnom myasthenia gravis, dochádza k poruchám na receptoroch pre acetylcholín, takže je dostatok svalovej hmoty kontrakcie môžu byť vyvolané iba vyššou koncentrácie acetylcholínu. mechúr alebo sú tiež stimulované svaly čriev. Táto vlastnosť tiež robí pyridostigmín dobrým prostriedkom na liečbu paralýzy mechúr alebo svaly čriev. Zvýšenie obsahu acetalcholínu koncentrácie tiež spôsobuje vytesnenie antagonistických látok svalové relaxanty z acetylcholínových receptorov, ktoré sú drogy používa sa na upokojenie svalov. Ak je to potrebné, pyridostigmín sa používa na zvrátenie ich účinkov drogy.
Lekárske použitie a použitie
Pyridostigmín sa používa hlavne na liečbu choroby myasthenia gravis. V závislosti od závažnosti ochorenia jednotlivca dávka lieku musí určiť lekár. Liečba sa začína správa samotného pyridostigmínu, ale ak nedôjde k zlepšeniu, v liečbe možno pokračovať v kombinácii s guanínom. Liečivo sa aplikuje vo forme tablety. Vzhľadom na širokú škálu možných vedľajších účinkov a možnosť interakcie s rôznymi inými liekmi by liečba mala byť vždy pod lekárskym dohľadom. Použitie spolu s inými parasympatomimetikami vedie k zosilneniu účinku. Účinok liekov na uvoľnenie svalov je obrátený. V prípade potreby sa v tejto súvislosti musí použiť pyridostigmín v prípade predávkovania svalové relaxanty alebo iné problémy, ktoré vzniknú. Ďalšou oblasťou použitia je použitie v zadržiavanie moču alebo črevná atónia (obrna čriev). Tu je však potrebné poznamenať, že pyridostigmín je absolútne kontraindikovaný v prípade mechanickej obštrukcie čriev alebo mechanicky vyvolanej dysfunkcie močenia. Stimulácia svalov močového mechúra alebo čriev v tomto prípade môže viesť k vážnym komplikáciám. Profylakticky sa pyridostigmín používal aj v „druhej vojne v Perzskom zálive v roku 1991“ proti otrave cholínesterázy bojové látky na báze inhibítorov.
Riziká a vedľajšie účinky
Užívanie pyridostigmínu, tak ako vo všetkých liekoch, so sebou nesie riziko vedľajších účinkov, ktoré sa môžu alebo nemusia vyskytnúť. parasympatický nervový systém je zvýšené, má to za následok v rôznej miere také typické príznaky ako hnačka, zvracanie, kŕče v bruchu, zvýšené slinenie, zvýšená tvorba hlienu v prieduškách, bradykardia, vložiť krv tlak a adaptačné poruchy oka. Pretože sa môže vyskytnúť aj bronchokonstrikcia, je aplikácia kontraindikovaná u pacientov s obštrukčným ochorením dýchacích ciest. To isté platí pre mechanickú obštrukciu čriev a močového mechúra. Predávkovanie liekom môže spôsobiť oslabenie svalov dýchacích ciest v dôsledku cholinergnej krízy. Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí zvýšené potenie a zvýšené močenie. Aplikácii pyridostigmínu sa treba vyhnúť, ak je pacientka tehotná alebo dojčí.
