Butyrofenón je farmakologické činidlo, ktoré je základnou látkou pre celú skupinu drogy nazývané butyrofenóny. Butyrofenóny okrem iného slúžia ako antipsychotiká na liečbu schizofrénie a mánia. V tejto súvislosti pôsobia ako antagonisti neurotransmiter dopamín.
Čo je butyrofenón?
Butyrofenóny slúžia ako antipsychotiká na liečbu schizofrénie a mánia, okrem iných podmienok. Butyrofenón predstavuje viesť zlúčenina pre celý rad látok známych ako butyrofenóny. Všetky butyrofenóny majú rovnakú základnú chemickú štruktúru. Podľa chemickej nomenklatúry je presný názov butyrofenónu 1-fenylbután-1-ón. Butyrofenóny sa používajú hlavne ako neuroleptiká (antipsychotiká). Medzi týmito neuroleptiká, existujú látky s vysokou účinnosťou aj látky so strednou a nízkou účinnosťou. Jednoduchá príslušnosť k skupine butyrofenónu nič nehovorí pevnosť účinnosti zlúčenín. Medzi vysoko účinné butyrofenóny patrí haloperidol, benperidol, trifluperidol a brómperidol. Ostatné zlúčeniny, ako napr droperidol, melperón a pipamperón, majú miernu alebo slabú potenciu. Niektoré butyrofenóny majú okrem antipsychotickej aktivity aj antiemetickú aktivitu. Ako antiemetikáTieto drogy môže tiež potlačiť nevoľnosť a zvracanie, okrem iných príznakov. Od polovice päťdesiatych rokov sa butyrofenóny používali pôvodne na výskumné účely a začiatkom šesťdesiatych rokov na klinické použitie v psychiatrii.
Farmakologický účinok
Spôsob účinku butyrofenónov je založený na ich silnej afinite k dopamín receptory. Pri použití konkurujú dopamín pre príslušné receptory. Výsledkom je inhibícia pôsobenia dopamínu. Dopamín je všestranný neurotransmiter, ktorý je známy najmä svojim povznášajúcim účinkom. Preto je ľudovo tiež známy ako hormón šťastia. Jeho hlavnou funkciou je motivácia a zvýšenie jazdnej sily. Ak sa však uvoľní príliš veľa dopamínu, objavia sa psychotické príznaky, ktoré možno pripísať komplexu chorôb s schizofrénie. V organizme sú teda známe štyri rôzne spôsoby účinku dopamínu. Patria sem mezolimbický systém, mezostriálny systém, mezokortikálny systém a tuberoinfundibulárny systém. Mezolimbický systém je tiež známy ako systém pozitívnej odmeny, pretože pomáha pri vytváraní pozitívnych emócií, ako je potešenie. Nadmerná aktivita v tejto oblasti však prináša pozitívne výsledky príznaky schizofrénie, ktoré sú spojené s preháňaním a nesprávnymi interpretáciami vnímania. Medzičasový systém medzitým hrá dôležitú úlohu pri kontrole pohybu a keď je neaktívny, produkuje príznaky Parkinsonovej choroby kvôli nedostatočnej aktivite dopamínu. Mesokortikálny systém riadi takzvané výkonné funkcie, ktoré sú vyjadrené vo vyšších mentálnych a kognitívnych procesoch. Nakoniec je za uvoľnenie zodpovedný tuberoinfundibulárny systém prolaktín. V kontexte blokovania účinku dopamínu butyrofenónmi sú ovplyvnené všetky tieto procesy súčasne. Môže sa tak zmierniť nadmerná aktivita dopamínu, ale súčasne vedie znížený účinok dopamínu v určitých oblastiach systému k nežiaducim vedľajším účinkom.
Lekárske použitie a použitie
Všetky látky zo skupiny butyrofenónových liečiv sú antagonistami látky neurotransmiter dopamín a používajú sa na liečbu nadmernej aktivity dopamínu. Pretože nadmerná aktivita dopamínu v mezolimbickom systéme vedie k pozitívam príznaky schizofrénie, použitie butyrofenónov ako psychotropné drogy na zmiernenie príznakov sa v týchto prípadoch vyskytuje. Súčasne niektoré butyrofenóny tiež vykazujú dobrý účinok proti nevoľnosť a zvracanie. Účinok jednotlivých aktívnych zložiek sa však líši. To okrem iného závisí od ich afinity k dopamínovým receptorom. haloperidol a benperidol, napríklad, patria medzi vysoko účinné antipsychotiká. S haloperidolsa upokojujúce účinok sa spočiatku vyskytuje po liečbe. Skutočný antipsychotický účinok sa dostaví až po niekoľkých dňoch. Droga sa preto často používa v akútnych fázach schizofrénie a v mániaNa druhej strane sa benperidol považuje iba za rezervné liečivo, pretože okrem požadovaných antipsychotických účinkov sa čoraz viac vyskytujú vedľajšie účinky vo forme symptómov podobných Parkinsonovej chorobe. droperidol má veľký vplyv na zvracanie stred mesta mozog a používa sa hlavne na nevoľnosť a zvracanie cítiť po operáciách. Vykazuje však tiež veľa vedľajších účinkov a nemal by sa používať za rôznych podmienok, vrátane Parkinsonova choroba, depresia, príliš nízky pulz alebo kóma. Melperón sa používa ako stredne alebo málo potentné neuroleptikum u starších pacientov na liečbu zmätenosti, napätia alebo poruchy spánku. Pipamperón má hlavne upokojujúce účinok bez väčšieho antipsychotického účinku. Používa sa hlavne v poruchy spánku, stavy vnútorného nepokoja alebo zvýšená agresivita. Preto sa často používa aj na detskej a dospievajúcej psychiatrii.
Riziká a vedľajšie účinky
Butyrofenóny môžu tiež spôsobiť významné vedľajšie účinky, v závislosti od ich účinnosti. Zatiaľ čo butyrofenóny s nízkou účinnosťou zvyčajne spôsobujú iba mierne vedľajšie účinky, butyrofenóny s vysokou účinnosťou často vykazujú nepríjemné vedľajšie účinky. Prejavujú sa mimovoľnými pohybmi. Pacient je nepokojný a už nemôže ovládať svoje opakujúce sa pohyby. Vedľajšie účinky idú v smere pohybových porúch podobných Parkinsonovej chorobe. Depresiazáchvaty, hormonálne poruchy, krv poruchy formácie a bolesti hlavy sa tiež niekedy pozorujú. Obzvlášť dramatickou komplikáciou je takzvaný malígny neuroleptický syndróm, ktorý môže byť v extrémnych prípadoch smrteľný. Pri tomto syndróme sa vyskytujú masívne motorické, vegetatívne a psychologické príznaky. Aj keď je tento vedľajší účinok veľmi zriedkavý, syndróm môže byť spôsobený použitím ľubovoľného butyrofenónu, ak existuje určitý rizikový potenciál. V tomto prípade je najdôležitejším opatrením okamžité vysadenie zodpovedajúceho lieku.
