Ako Terbinafín účinkuje
Podobne ako zvieratá a ľudia, aj huby pozostávajú z jednotlivých buniek, ktoré sú za určitých podmienok tiež individuálne životaschopné. Bunka je teda najmenšou, nezávislou štruktúrnou jednotkou všetkých foriem života. Aby sa pri infekcii hubou cielene a selektívne poškodili iba bunky húb, využívajú sa rozdiely medzi formami života. Tieto rozdiely nie sú na bunkovej úrovni príliš veľké (napríklad ľudia a plesne sú užšie príbuzné ako niektoré bakteriálne druhy). Preto sa mnohé antimykotiká zameriavajú na bunkovú membránu, ktorá má u húb a ľudí inú štruktúru.
U ľudí a mnohých zvierat sa membrána, ktorá oddeľuje bunku zvonku a umožňuje mnohé metabolické cesty, skladá hlavne zo špeciálnych lipidov, ako je cholesterol. Cholesterol dodáva bunkovej membráne pružnosť, ktorú potrebuje, aby odolala vplyvom prostredia. V hubách túto úlohu plní látka ergosterol, ktorá je chemicky podobná cholesterolu, no má v niektorých ohľadoch inú štruktúru.
Účinná látka terbinafín inhibuje tvorbu ergosterolu v bunkách húb. Výsledný nedostatok ergosterolu v membráne inhibuje rast buniek húb alebo dokonca spôsobuje ich smrť.
Príjem, degradácia a vylučovanie terbinafínu
Po požití sa účinná látka terbinafín dobre vstrebáva v čreve. Časť sa však rýchlo odbúra v pečeni, takže len asi polovica podanej dávky sa dostane do veľkého krvného obehu, kde možno najvyššie hladiny namerať po jeden a pol hodine. Keďže účinná látka je vysoko rozpustná v tukoch, dobre prechádza do pokožky a nechtov. Približne po 30 hodinách sa polovica účinnej látky vylúči.
Terbinafín môže byť štiepený mnohými rôznymi podformami enzýmu cytochrómu P450, čo je nevyhnutné na to, aby bol lepšie rozpustný vo vode. Produkty degradácie sa vylučujú obličkami v moči alebo cez črevo v stolici.
Kedy sa používa terbinafín?
Antifungálny liek terbinafín sa používa na liečbu plesňových ochorení kože a nechtov. V prípade plesňového ochorenia kože sa zvyčajne aplikuje lokálne (napríklad ako terbinafínový krém). Okrem toho existuje vo vode rozpustný lak na nechty s terbinafínom na liečbu miernej až stredne závažnej mykózy nechtov. V prípade ťažkej kožnej mykózy alebo mykózy nechtov je terapia systémová (vo forme tabliet terbinafínu).
Aplikácia je zvyčajne len niekoľko týždňov pri plesniach kože, ale pri plesniach nechtov to môže byť niekoľko mesiacov.
Ako sa Terbinafin používa
Pri liečbe plesňových ochorení kože sa terbinafín používa ako jednopercentný krém, gél alebo sprej. Mal by sa aplikovať na postihnuté a priľahlé oblasti raz alebo dvakrát denne. Aplikuje sa jeden až dva týždne v závislosti od typu infekcie.
Pre mierne až stredne závažné napadnutie nechtovými hubami je k dispozícii vo vode rozpustný lak na nechty. Aplikuje sa na celú postihnutú nechtovú platničku, okolitú kožu a pod predný okraj nechtu. Po šiestich hodinách je možné zvyšky laku odstrániť vodou.
V prípade závažných kožných mykóz alebo mykóz nechtov má terapia formu tabliet terbinafínu, z ktorých každá obsahuje 250 miligramov účinnej látky. Tablety sa užívajú jedenkrát denne s pohárom vody, nezávisle od jedla. Terbinafín sa má užívať vždy v rovnakú dennú dobu. V závislosti od závažnosti ochorenia sa Terbinafín zvyčajne užíva štyri až šesť týždňov (v prípade plesňových infekcií kože) alebo po dobu až troch mesiacov (v prípade plesňových infekcií nechtov).
Aké sú vedľajšie účinky terbinafínu?
Počas užívania terbinafínu viac ako desať percent liečených pociťuje bolesť hlavy, zníženú chuť do jedla, gastrointestinálne symptómy (ako je nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka), kožné reakcie (ako je vyrážka a svrbenie), bolesti svalov a kĺbov.
Jeden z desiatich až sto pacientov uvádza vedľajšie účinky terbinafínu, ako je depresia, poruchy chuti, strata chuti a únava.
Tu uvedené vedľajšie účinky sa vyskytujú hlavne pri užívaní Terbinafinu. Pri aplikácii na pokožku sa vedľajšie účinky vyskytujú nanajvýš veľmi utlmené. Terbinafínový lak na nechty občas spôsobuje začervenanie a podráždenie pokožky.
Čo treba zvážiť pri používaní terbinafínu?
Keďže terbinafín je štiepený enzýmami v pečeni, ktoré štiepia aj mnohé iné liečivá a telu cudzie látky, súčasné užívanie môže ovplyvniť hladiny aktívnej zložky každej jednotlivej látky – a to tak zvýšenie, ako aj zníženie:
Najmä účinné látky metabolizované prostredníctvom enzýmu cytochróm P450 2D6 sa v kombinácii s terbinafínom odbúravajú pomalšie a môžu sa tak hromadiť v organizme. Patria sem napríklad látky proti depresii (tricyklické antidepresíva, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, inhibítory MAO), látky stabilizujúce srdcový rytmus (antiarytmiká triedy 1A, 1B a 1C) a betablokátory (kardiovaskulárne látky).
Keďže sú dostupné len veľmi obmedzené údaje o použití terbinafínu u gravidných žien, liečivo sa pre istotu nemá počas tehotenstva užívať. To isté platí pre dojčenie. Užívanie terbinafínu sa tiež neodporúča u detí.
Starší pacienti (nad 65 rokov) môžu užívať terbinafín, ale predtým je potrebné skontrolovať funkciu pečene a obličiek. Pacienti s dysfunkciou pečene alebo obličiek nesmú užívať Terbinafín.
Ako získať lieky s terbinafínom
Prípravky na aplikáciu na pokožku s obsahom maximálne jedného percenta účinnej látky sú dostupné bez lekárskeho predpisu v lekárňach. To isté platí pre terbinafínový lak na nechty. Tablety terbinafínu na perorálne použitie vyžadujú lekársky predpis.
Ako dlho je terbinafín známy?
Terbinafín uviedla na trh farmaceutická spoločnosť Novartis v Európe v roku 1991 a v USA v roku 1996. Platnosť patentu vypršala v roku 2007, potom bol podaný predĺžený patent na liečbu detí v USA. V Nemecku sú však už dostupné početné generiká s účinnou látkou terbinafín.
