Produkty
Levodopa sa predáva výlučne ako kombinované výrobky spolu s periférnym inhibítor dekarboxylázy (karbidopa or benserazid) alebo inhibítor COMT (entakapon). Bol schválený v mnohých krajinách od roku 1973 a je komerčne dostupný okrem iného vo forme tabliet, kapsúl, suspendovateľných tabliet a tabliet s predĺženým uvoľňovaním.
Štruktúra a vlastnosti
Levodopa (C9H11NO4Mr = 197.2 g / mol) existuje ako biela kryštalická látka prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Je to derivát aminokyseliny tyrozín. Levodopa je proliečivom liečiva neurotransmiter dopamín, ktorý sa aktivuje v centrálnej nervový systém dekarboxyláciou.
účinky
Levodopa (ATC N04BA01) kompenzuje nedostatok dopamín v mozog, ktorá v prípade Parkinsonovej choroby vyplýva zo straty funkcie a zániku dopaminergných neurónov v čiernej hmote mozgu. Príznaky Parkinsonovej choroby spomalený pohyb a strnulosť dobre reagujú na liečbu levodopou. Naproti tomu chvenie, poruchy reči a prehĺtania a tuhá chôdza sú rezistentné na dopaminergnú liečbu. The antiparkinsonikum účinok sa zvyšuje kombináciou levodopy s a inhibítor dekarboxylázy. Inhibítory dekarboxylázy nemôžu prechádzať cez krv-mozog bariéra, ktorá vedie k inhibícii periférnej premeny levodopy na dopamín. Táto kombinácia vedie k schopnosti znižovať dávka levodopy a znižujú vedľajšie účinky, ktoré možno pripísať periférnej tvorbe dopamínu.
Mechanizmus účinku
Účinky sú dôsledkom interakcie dopamínu s postsynaptickými dopaminergnými receptormi D1 a D2.
indikácia
Na liečbu Parkinsonovej choroby a syndróm nepokojných nôh. Existujú aj ďalšie indikácie, napríklad zriedkavo sa vyskytujúci Segawov syndróm (mimo označenia).
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Denne dávka sa určuje individuálne. Užívanie levodopy po jedle môže predĺžiť trvanie účinku a znížiť nepriaznivé účinky ako sú poruchy pohybu.
Kontraindikácie
Levodopa je kontraindikovaná pri precitlivenosti u pacientov s úzkym uhlom glaukóm alebo história melanóm, a pri súčasnom použití neselektívneho Inhibítory MAO a metoclopramid. Ten blokuje dopamínové receptory v mozog, zhoršujúce príznaky PD. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Súbežné požitie jedla s vysokým obsahom bielkovín alebo správa of antacidá, antagonisty dopamínu (neuroleptiká), A železo môže znížiť účinky levodopy. V kombinácii s inhibítormi MAO-A došlo k nárastu krízy v krv môže dôjsť k tlaku. Liečba sa má prerušiť dva týždne pred začatím liečby levodopou. Spolu s antihypertenzívami drogysa môže vyskytnúť ortostatická hypotenzia. Iné interakcie boli popísané s fenytoín a papaverín, ktoré môžu oslabiť antiparkinsonikum účinky levodopy.
Nepriaznivé účinky
Spoločný nepriaznivé účinky zahrnúť nevoľnosť, zvracaniea kardiovaskulárne poruchy. Sú spôsobené centrálnymi účinkami dopamínu. Spravidla sa vyskytujú pri prvom dávka a môže sa zvyšovať s rastúcimi dávkami. Kombinácia s inhibítormi dekarboxylázy ich môže znížiť nepriaznivé účinky. Niekoľkoročná liečba levodopou často spôsobuje kolísanie účinku a poruchy pohybu. Najvýraznejšou formou je fenomén zapnutia a vypnutia, ktorý sa vyznačuje striedaním fáz dobrej pohyblivosti a úplnej tuhosti. Je to pravdepodobne kvôli nedostatočne konštantnému extracelulárnemu dopamínu koncentrácie v bazálnych bunkách. Takéto fluktuácie v skutočnosti možno znížiť s predĺženým uvoľňovaním tablety alebo kombináciou s agonisty dopamínu.
