Produkty Entacapone bol komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Comtan). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1999. V roku 2017 bola distribúcia prerušená. Od roku 2004 je k dispozícii aj fixná kombinácia s levodopou a karbidopou (Stalevo). Generické verzie kombinovaného lieku boli schválené v roku 2014. Štruktúra a vlastnosti Entacapone (C14H15N3O5, Mr… Entakapon
Produkty Biperiden je komerčne dostupný vo forme tabliet, tabliet s predĺženým uvoľňovaním a injekčného roztoku (Akineton, Akineton retard). V mnohých krajinách je schválený od roku 1958. Štruktúra a vlastnosti Biperiden (C21H29NO, Mr = 311.46 g/mol) je v liečivách prítomný ako biperidén hydrochlorid, biely kryštalický prášok, ktorý je ťažko rozpustný vo vode. Jedná sa o… Biperidy
Prípravky Carbidopa sa používa v kombinácii s levodopou vo forme tabliet. Okrem pôvodného Sinemetu sú k dispozícii aj generické verzie. Karbidopa je schválená v mnohých krajinách od roku 1973. Štruktúra a vlastnosti Karbidopa (C10H14N2O4, Mr = Mr = 226.2 g/mol) je v liečivách prítomná ako monohydrát karbidopy, biely kryštalický prášok, ktorý ... Carbidopa
Produkty Tolcapone je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Tasmar). V mnohých krajinách je schválený od roku 1997. Štruktúra a vlastnosti Tolkapon (C14H11NO5, Mr = 273.2 g/mol) existuje ako žltý, nehygroskopický, kryštalický prášok bez zápachu. Ide o nitrobenzofenón. Účinky Tolkapon (ATC N04BX01) ovplyvňuje farmakokinetiku levodopy. Účinky sú dôsledkom… Tolcapon
Účinky Inhibítory dekarboxylázy inhibujú dekarboxylázu, ktorá metabolizuje levodopu na dopamín. Na liečbu Parkinsonovej choroby sa používajú výlučne v kombinácii s levodopou. Ich účinok je obmedzený na perifériu, pretože takmer neprechádzajú hematoencefalickou bariérou. Inhibítory dekarboxylázy tak umožňujú viac -menej selektívnu degradáciu levodopy na dopamín v centrálnom nervovom systéme a ... Inhibítor dekarboxylázy
Účinky Nepriame dopaminergné indikácie Parkinsonova choroba Depresia (USA) Účinné látky Rasagilín (Azilect) Selegilín (mimo štítku) Safinamid (Xadago)
Produkty Rasagiline je komerčne dostupný vo forme tabliet (Azilect). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2005. Generické verzie boli prvýkrát vydané v roku 2015. Štruktúra a vlastnosti Rasagilín (C12H13N, Mr = 171.24 g/mol) je derivát aminoindánu a má asymetrický atóm uhlíka. Pre -enantiomér sa našlo terapeutické využitie. Je prítomný v… rasagilín
Produkty Procyklidín je komerčne dostupný vo forme tabliet (Kemadrin). V mnohých krajinách je schválený od roku 1956. Štruktúra a vlastnosti Procyklidín (C19H29NO, Mr = 287.4 g/mol) má štruktúrne podobnosti s biperidmi. Účinky Procyklidín (ATC N04AA04) má anticholinergické vlastnosti a je účinný proti prísnosti, chveniu, akinézii, poruchám reči a písania, nestabilite chôdze, zvýšenému slineniu, poteniu… Procyklidín
Výrobky Levodopa sa predáva výlučne ako kombinované výrobky spolu s inhibítorom periférnej dekarboxylázy (karbidopa alebo benserazid) alebo inhibítorom COMT (entakapon). Bol schválený v mnohých krajinách od roku 1973 a je komerčne dostupný okrem iného vo forme tabliet, kapsúl, suspendovateľných tabliet a tabliet s predĺženým uvoľňovaním. Štruktúra a vlastnosti Levodopa (C9H11NO4, Mr = 197.2 g/mol)… Levodopa: účinky liekov, vedľajšie účinky, dávkovanie a použitia
Výrobky Levodopa na vdýchnutie boli schválené v USA v roku 2018 a v EÚ v roku 2019 (Inbrija, kapsuly obsahujúce prášok na vdýchnutie). Štruktúra a vlastnosti Levodopa (C9H11NO4, Mr = 197.2 g/mol) existuje ako biely kryštalický prášok, ktorý je ťažko rozpustný vo vode. Je to derivát aminokyseliny tyrozínu. … Inhalácia levodopy
Produkty Safinamid je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Xadago). Bol schválený v mnohých krajinách a v EÚ v roku 2015 a v USA v roku 2017. Štruktúra a vlastnosti Safinamid (C17H19FN2O2, Mr = 302.3 g/mol) je derivát α-aminoamidu. Účinky Safinamid (ATC N04BD03) má nepriame dopaminergné vlastnosti. Ide o selektívne… safinamid
