Produkty
Entakapon bol komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Comtan). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1999. V roku 2017 distribúcia bola prerušená. Pevná kombinácia s levodopa a karbidopa je tiež k dispozícii od roku 2004 (Stalevo). Generic verzie kombinovaného lieku boli schválené v roku 2014.
Štruktúra a vlastnosti
Entakapon (C14H15N3O5Mr = 305.3 g / mol) existuje ako zelenožltá až žltá prášok ktorá je v voda. Patrí k nitrokatecholom.
účinky
Entakapon (ATC N04BX02) ovplyvňuje farmakokinetiku levodopa. Účinky sú spôsobené periférnou, selektívnou a reverzibilnou inhibíciou enzýmu katechol-metyltransferázy (COMT). To znižuje degradáciu súčasne podávaných látok levodopa, čo má za následok vyššiu, dlhodobejšiu a konzistentnejšiu krv úrovniach. Vo výsledku viac dopamín sa vyrába z levodopy v centrálnej nervový systém a dopaminergná stimulácia je trvalejšia. Entakapon má vysokú hladinu metabolizmus prvého priechodu a krátky polčas asi pol hodiny.
indikácia
Na liečbu Parkinsonovej choroby v kombinácii s levodopou a a inhibítor dekarboxylázy (benserazid or karbidopa) pre pacientov s fluktuujúcimi motorickými príznakmi (príznaky zapnutia a vypnutia,dávka).
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú až desaťkrát denne súčasne s kombináciou levodopy a nezávisle od jedla.
Kontraindikácie
Entakapon je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti, hepatálnej insuficiencie, malígneho neuroleptického syndrómu alebo v anamnéze atraumatickej rabdomyolýzy a feochromocytóm. Entakapon sa nesmie kombinovať s neselektívnymi látkami Inhibítory MAO alebo súčasne s inhibítorom MAO-A a MAO-B. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky patrí dyskinéza (poruchy hybnosti), zmena farby moču a nevoľnosť. Zriedkavo sa vyskytujú závažné vedľajšie účinky, ako je malígny neuroleptický syndróm, rabdomyolýza, infarkt myokardu a zápal pečene sú možné. Entakapon je však pre organizmus podstatne menej toxický pečeň ako tolkapon (Tasmar).
