Opicapon

Produkty

Opikapón bol v EÚ schválený v roku 2016 a v mnohých krajinách v roku 2018 vo forme tvrdých kapsúl (Ongentys).

Štruktúra a vlastnosti

Opikapon (C15H10Cl2N4O6Mr = 413.2 g / mol) je oxadiazolový derivát s pyridín-oxidom v polohe 3. Táto zlúčenina bola navrhnutá s cieľom vyvinúť účinný a bezpečnejší inhibítor COMT. Je to preto, že tolkapon je toxický pre pečeň a entakapon sa musia brať často. Vďaka svojej veľmi vysokej väzbovej afinite má opikapón dlhé pôsobenie.

účinky

Opikapón ovplyvňuje farmakokinetiku levodopa. Účinky sú spôsobené periférnou, selektívnou a reverzibilnou inhibíciou enzýmu katechol-metyltransferázy (COMT). To znižuje degradáciu súčasne podávaných látok levodopa, zvýšenie plazmatických koncentrácií a zlepšenie klinickej odpovede.

indikácia

Ako doplnková terapia k pevnej kombinácii levodopa s inhibítor dekarboxylázy u dospelých pacientov s PD s motorickým „koncomdávka”Fluktuácie, u ktorých nie je možné dosiahnuť stabilizáciu pomocou tejto kombinácie.

Dávkovanie

Podľa SPC. Kapsule sa užívajú jedenkrát denne pred spaním, najmenej jednu hodinu pred alebo po podaní kombinovanej liečby levodopou.

Kontraindikácie

  • Precitlivenosť.
  • Pheochromocytoma, paraganglióm alebo iný novotvar vylučujúci katecholamíny.
  • Malígny neuroleptický syndróm v anamnéze a / alebo atraumatická rabdomyolýza v anamnéze.
  • Súbežná liečba inými inhibítormi MAO, ako sa používajú v PD.

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Liekové interakcie sa môžu vyskytnúť s nasledujúcimi látkami:

  • Inhibítory MAO
  • Látky metabolizované COMT
  • Tricyklické antidepresíva a noradrenalínu inhibítory spätného vychytávania.
  • Repaglinid
  • Substráty OATP1B1

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú dyskinézu.