Produkty
Opikapón bol v EÚ schválený v roku 2016 a v mnohých krajinách v roku 2018 vo forme tvrdých kapsúl (Ongentys).
Štruktúra a vlastnosti
Opikapon (C15H10Cl2N4O6Mr = 413.2 g / mol) je oxadiazolový derivát s pyridín-oxidom v polohe 3. Táto zlúčenina bola navrhnutá s cieľom vyvinúť účinný a bezpečnejší inhibítor COMT. Je to preto, že tolkapon je toxický pre pečeň a entakapon sa musia brať často. Vďaka svojej veľmi vysokej väzbovej afinite má opikapón dlhé pôsobenie.
účinky
Opikapón ovplyvňuje farmakokinetiku levodopa. Účinky sú spôsobené periférnou, selektívnou a reverzibilnou inhibíciou enzýmu katechol-metyltransferázy (COMT). To znižuje degradáciu súčasne podávaných látok levodopa, zvýšenie plazmatických koncentrácií a zlepšenie klinickej odpovede.
indikácia
Ako doplnková terapia k pevnej kombinácii levodopa s inhibítor dekarboxylázy u dospelých pacientov s PD s motorickým „koncomdávka”Fluktuácie, u ktorých nie je možné dosiahnuť stabilizáciu pomocou tejto kombinácie.
Dávkovanie
Podľa SPC. Kapsule sa užívajú jedenkrát denne pred spaním, najmenej jednu hodinu pred alebo po podaní kombinovanej liečby levodopou.
Kontraindikácie
- Precitlivenosť.
- Pheochromocytoma, paraganglióm alebo iný novotvar vylučujúci katecholamíny.
- Malígny neuroleptický syndróm v anamnéze a / alebo atraumatická rabdomyolýza v anamnéze.
- Súbežná liečba inými inhibítormi MAO, ako sa používajú v PD.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Liekové interakcie sa môžu vyskytnúť s nasledujúcimi látkami:
- Inhibítory MAO
- Látky metabolizované COMT
- Tricyklické antidepresíva a noradrenalínu inhibítory spätného vychytávania.
- Repaglinid
- Substráty OATP1B1
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú dyskinézu.