Účinná látka sachinavir je proteázový inhibítor. Droga sa primárne používa na terapie infekcií HIV. V tejto súvislosti podstata sachinavir sa používa hlavne v kombinovaných prípravkoch. Liek bol schválený v roku 1995. Pretože u veľkého počtu pacientov sa rýchlo vyvinula rezistencia na tento liek, sachinavir bol na krátky čas stiahnutý z farmaceutického trhu. Vylepšený prípravok je k dispozícii od roku 1997.
Čo je sachinavir?
Látka sachinavir sa vyznačuje antivírusovými vlastnosťami a používa sa na liečbu proti HI vírusy. Sachinavir inhibuje rôzne vírusové procesy, najmä proteázu. To je zodpovedné hlavne za dozrievanie a množenie vírusy. Podáva sa orálne dvakrát denne. The tablety sa užívajú po jedle. Liečivo sachinavir sa spravidla podáva spolu s účinnou látkou ritonavir. V niektorých prípadoch sa liek označuje synonymne ako sachinavirum alebo sachinavirmesilát. Na farmaceutické použitie je sachinavir prítomný ako sachinavir mesilát. Toto je prášok ktorá je mierne hygroskopická a bielej farby. Látka je prakticky nerozpustná v voda.
Farmakologický účinok
Účinnou látkou sachinavir je v zásade Inhibítor HIV proteázy. Liečivo teda interferuje s HIV proteázou. Toto je vírusový enzým, ktorý hrá ústrednú úlohu pri tvorbe nových vírusy. Z tohto dôvodu pomáha účinná látka sachinavir spomaliť množenie vírusov HI v ľudskom organizme. Ak sa látka sachinavir užíva samostatne, je to jeho biologická dostupnosť je zvyčajne príliš nízka, takže jej účinok je nedostatočný. Je to preto, že sachinavir sa prevažne degraduje na relatívne neúčinné metabolity. Z tohto dôvodu sa droga v dnešnej dobe obvykle kombinuje s ritonavir. Toto je tiež Inhibítor HIV proteázy. Obe účinné látky spolu viesť na vyššiu koncentrácie drogy v krv plazma, čo výrazne zvyšuje jeho účinnosť. Účinná látka sachinavir sa rýchlo rozkladá v pečeň. Za degradáciu je primárne zodpovedný cytochrómový systém. Ak ritonavir paralelne, vedie to k spomaleniu hepatálnej degradácie sachinaviru, takže látka je účinná dlhšie. Okrem toho sa v niektorých prípadoch liek kombinuje s inhibítormi reverznej transkriptázy. Účinná látka sachinavir v zásade vedie k zníženiu vírusovej záťaže.
Lekárske použitie a použitie
Saquinavir sa používa vo väčšine prípadov na liečbu infekcií HIV. Činidlo sa používa najmä na liečenie dospelých infikovaných HIV-1. Iné antiretrovírusové látky drogy sa zvyčajne používajú na zosilnenie účinku sachinaviru. Zodpovedajúce terapie metóda sa nazýva HAART alebo vysoko aktívna antiretrovírusová terapia. Dávkovanie liečiva sachinavir sa uskutočňuje podľa odborných informácií. Spravidla sa to prijíma vo forme tablety ktoré sa podávajú orálne. Títo tablety sa užívajú dvakrát denne po jedle. Vo väčšine prípadov kombinácia terapie sa uskutočňuje s účinnou látkou ritonavir. Táto látka je takzvaným inhibítorom CYP, ktorý spomaľuje metabolizáciu sachinaviru.
Riziká a vedľajšie účinky
V priebehu liečby sachinavirom sú možné rôzne nežiaduce vedľajšie účinky a ďalšie ťažkosti. Pri predpisovaní lieku ich musí lekár dôkladne zvážiť. Anamnéza, teda diskusia o pacientovi história medicíny, hrá ústrednú rolu. Je to tak preto, lebo ošetrujúci lekár analyzuje pacienta história medicíny ako aj rodinné dispozície. Vedľajšie účinky spôsobené liekom sachinavir sa vyskytujú s rôznou frekvenciou. Najčastejšími príznakmi počas užívania sachinaviru sú gastrointestinálne ťažkosti, ako napr nevoľnosť, bolesť v brušná oblasť a hnačka. Periférne neuropatie a bolesti hlavy sú tiež možné. Okrem možných vedľajších účinkov sachinaviru je potrebné vziať do úvahy ešte niekoľko kontraindikácií pred prvým užitím lieku. Ak príslušná osoba trpí precitlivenosťou na liečivo sachinavir, je nevyhnutné zdržať sa liečby týmto liekom. V takom prípade je potrebné nájsť možné alternatívy liečby. Liek je tiež kontraindikovaný v prítomnosti závažných hepatálna insuficiencia. Úplné informácie o kontraindikáciách sú uvedené v informácii o lieku sachinaviru. Okrem toho pred začatím liečby sachinavirom je potrebné poznamenať, že rôzne interakcie s inými agentmi existujú. Napríklad súčasné užívanie pimozid, midazolam, stavudín, didanozín, efavirenza klaritromycín je potrebné sa vyhnúť. Je to preto, lebo tieto látky interagujú s cytochrómovým systémom zodpovedným za degradáciu sachinaviru. V dôsledku toho dochádza k zmenám v plazmatických hladinách viesť, okrem iného, na horšiu kontrolovateľnosť účinku sachinaviru. V podstate je sachinavir substrátom látky CYP3A4. Pre tento dôvod, interakcie s inhibítormi alebo induktormi CYP, môžu sa vyskytnúť, ak sa užívajú súbežne so sachinavirom. Všetky vyskytujúce sa vedľajšie účinky by mali byť v zásade hlásené lekárovi, ktorý rozhodne o ďalšom postupe liečby. Ak sa vyskytnú závažné komplikácie sachinaviru, môže byť potrebné prerušenie liečby.
