Produkty
Tolkapon je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Tasmar). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1997.
Štruktúra a vlastnosti
Tolkapon (C.14H11NO5Mr = 273.2 g / mol) existuje ako žltý, nehygroskopický, kryštalický, bez zápachu prášok. Je to nitrobenzofenón.
účinky
Tolkapon (ATC N04BX01) ovplyvňuje farmakokinetiku levodopa. Účinky sú dôsledkom selektívnej a reverzibilnej inhibície enzýmu katecholmetyltransferázy (COMT). To znižuje degradáciu súčasne podávaných látok levodopa, čo má za následok vyššiu, dlhodobejšiu a konzistentnejšiu krv úrovniach. Vo výsledku viac dopamín je vyrobený z levodopa v strede nervový systém a dopaminergná stimulácia je trvalejšia. Tolkapon je primárne aktívny periférne, ale vstupuje aj do centrálnej polohy nervový systém v malom množstve. Polčas rozpadu je krátky, trvá asi dve hodiny.
indikácia
Ako liečivo druhej voľby pri liečbe Parkinsonovej choroby v kombinácii s levodopou a a inhibítor dekarboxylázy (benserazid or karbidopa) pre pacientov s fluktuujúcimi motorickými príznakmi (fenomén zapnutia a vypnutia, koniecdávka).
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa podávajú trikrát denne, s odstupom šiestich hodín a nezávisle od jedla. Prvý dávka sa vždy užíva s kombináciou levodopy.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Predchádzajúce poškodenie pečene, príznaky ochorenia pečene, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov
- Malígny neuroleptický syndróm, netraumatická rabdomyolýza alebo závažná dyskinéza v anamnéze pacienta
- Terapia neselektívnym inhibítorom MAO, súbežná liečba inhibítormi MAO-A a MAO-B.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú dyskinézu (poruchy hybnosti), nevoľnosťporuchy spánku, strata chuti do jedlaa hnačka. Tolkapon má pečeň-toxické vlastnosti a môže zriedka spôsobiť vážne poškodenie pečene vrátane smrteľných úrazov. Musia sa starostlivo dodržiavať príslušné preventívne opatrenia (pozri SPC).
