Produkty
Desloratadín je komerčne dostupný vo forme 5 mg filmom obaleného filmu tablety a ako riešenie (Aerius, generiká). V mnohých krajinách je schválený od roku 2001. Sirup bol v roku 2011 nahradený roztokom, ktorý neobsahuje cukor ani farbivá. The koncentrácie zostáva identický (0.5 mg / ml). Pevná kombinácia s pseudoefedrín zatiaľ nie je k dispozícii v mnohých krajinách. Generic verzie desloratadínu sa začali predávať na jeseň roku 2012. Desloratadín bol vyvinutý od roku loratadín (Claritine, generiká). Úlohu zohrali aj obchodné dôvody, pretože Claritine patent vypršal. Desloratadín je metabolitom loratadín a zdá sa, že je menej náchylný na interakcie a farmakogenetické rozdiely. loratadín je sám substrátom CYP3A4 a CYP2D6 a je takmer úplne biotransformovaný. Desloratadín však nie je metabolicky inertný, ale je ďalej hydroxylovaný a glukuronidovaný (pozri ďalej v texte) interakcie).
Štruktúra a vlastnosti
Desloratadín alebo dekarboetoxyloratadín (C.19H19CIN2Mr = 310.82 g / mol) je biela prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Je to metabolit loratadínu, ktorý sa tiež tvorí pri požití loratadínu.
účinky
Desloratadín (ATC R06AX27) má antihistaminické, antialergické a protizápalové vlastnosti. Účinky sú spôsobené antagonizmom pri histamín H1 receptory. Desloratadín spôsobuje menej únava od 1. generácie antihistaminiká. Nie je to anticholinergikum ani kardiotoxikum astemizol or terfenadín.
indikácia
Na symptomatickú liečbu alergickej nádchy (napr. Sena horúčka) a žihľavka (žihľavka).
Dávkovanie
Podľa príbalového letáku. Obvyklý dávka pre dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších je 5 mg bez ohľadu na jedlo. Liečivo sa môže podávať jedenkrát denne kvôli jeho dlhému polčasu 27 hodín. U detí do 12 rokov sa roztok podáva v dávke zodpovedajúcej ich veku.
Kontraindikácie
Desloratadín je kontraindikovaný pri precitlivenosti. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Desloratadín sa biotransformuje na aktívny metabolit 3-hydroxy-desloratadín a glukuroniduje. The enzýmy zodpovední zatiaľ nie sú známi. Existujú slabí metabolizéri, ktorí nedokážu adekvátne tvoriť tento metabolit. ketokonazol, erytromycín, fluoxetína cimetidín môže mierne zvýšiť plazmatické hladiny desloratadínu a 3-hydroxy-desloratadínu, čo sa však nepovažuje za relevantné a nespôsobuje to zmeny na EKG.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejšie nepriaznivé účinky zahrnúť suché ústa, únavaa bolesť hlavy. Veľmi ojedinelý nepriaznivé účinky zahrnúť halucinácie, hyperaktivita, záchvaty, závraty, ospalosť, palpitácie, nižšie bolesť brucha, nevoľnosť, zvracaniezažívacie ťažkosti, svalová bolesť, koža vyrážka a alergické príznaky.
