bisoprolol je liek a používa sa na liečbu tachykardia, angína, vysoký tlak, a koronárne tepna choroba (CAD). bisoprolol má antagonistický účinok na ß-adrenoreceptory (beta-adrenoreceptory) a patrí do skupiny betablokátorov. Užívanie lieku môže spôsobiť vedľajšie účinky ako napr únava, závrata bolesť hlavy.
Čo je bisoprolol?
bisoprolol patrí do skupiny selektívnych blokátorov ß-adrenoreceptorov a má antagonistický účinok na ß1-adrenoreceptory. Ako selektívny betablokátor pôsobí bisoprolol špecificky na srdce a nemá žiadny vplyv na iné orgány. Z medicínskeho hľadiska sa bisoprolol označuje ako kardioselektívny liek. Z chemického hľadiska je bisoprolol fenolický éter ktorá existuje ako racemická zmes. Bisoprolol je chirálna zlúčenina a liečivo sa používa v zmesi stereoizomérov (R) a (S) v pomere 1: 1. (S) forma liečiva je aktívny stereoizomér a má vysokú väzbovú afinitu k ß1-adrenoreceptorom. (S) -Bisoprolol vytláča epinefrín z väzbového miesta ß1-adrenoreceptora a pôsobí ako antagonista. Liek sa používa na liečbu angína pectoris, tachykardia, chronické srdce zlyhanie a vysoký tlak. Liek je potrebné brať pravidelne. Náhle ukončenie terapie vedie k abstinenčným príznakom a závažným vedľajším účinkom.
Farmakologické účinky na telo a orgány
Beta-blokátor bisoprolol obsadzuje ß1 -adrenoreceptory a zabraňuje epinefrínu a noradrenalínu z väzby na receptory. noradrenalín je neurotransmiter ktorý sa vyrába v mozog rovnako ako v nadobličkovej kôre u ľudí. Adrenalín je hormón produkovaný v nadobličkovej kôre človeka. Adrenalín a noradrenalín sa líšia v chemickej štruktúre metylovou skupinou. V epinefríne je za aminoskupinu substituovaná metylová skupina. noradrenalín a epinefrín sa viažu na ß1 -adrenoreceptory v srdce a viesť na zvýšenú činnosť srdcového svalu. Tep srdca sa zvyšuje v dôsledku zníženia prahu stimulácie v srdci. Čerpacia činnosť srdca je zvýšená a krv tlak je zvýšený. Bisoprolol vytláča epinefrín a norepinefrín z ß1-adrenoreceptorov a obsadzuje väzbové miesta. Ako antagonista liek zoslabuje účinky adrenalínu a noradrenalínu. V dôsledku väzby na receptory a zníženého účinku adrenalínu a norepinefrínu krv tlak sa zníži a prah podráždenia sa zvýši. Srdce vyžaduje menej energie a kyslík spotreba je znížená. Celkovo sa srdcovému svalu uvoľní bisoprolol. V medicíne sa to označuje ako negatívny inotropný účinok, ktorý majú všetky betablokátory. Väzba a účinok bisoprololu sú dlhodobé. Polčas v krv je 10 až 11 hodín. Bisoprolol sa podáva perorálne a absorbuje sa približne z 90%. biologická je vynikajúci pri 90% a maximálnej plazme koncentrácie sa dosiahne približne 3 hodiny po požití. Beta-blokátor sa vylučuje obličkami a metabolizuje sa v pečeň. Pomer vylučovania obličkami do pečene eliminácia je 50:50. Pretože je bisoprolol zameraný na ß1-adrenoreceptor, má liečivo kardiošpecifický účinok. Napriek tomu sa môžu vyskytnúť účinky na centrálny nervový systém. Účinky ako aj vedľajšie účinky bisoprololu na centrálnu časť tela nervový systém (CNS) sú dôsledkom lipofilných vlastností lieku. Vnútorná sympatomimetická aktivita (ISA) nebola preukázaná.
Lekárske použitie a použitie na liečenie a prevenciu.
Beta-blokátor bisoprolol sa používa na liečbu artérií vysoký tlak (vysoký krvný tlak), chronické zlyhanie srdca, angína pectoris a tachykardia. angina pectoris môžu byť vyvolané koronárnou chorobou srdca (CHD). Beta-blokátor sa často používa na hypertenziu, a slúži tak na prevenciu závažných srdcových ochorení. Liečba arteriálnej hypertenzie ako aj angína sa zvyčajne začína a dávka 5 mg bisoprololu denne. The dávka závisí od závažnosti nálezov. Pri miernej hypertenzii denne dávka 2.5 mg sa odporúča. Ak dávka 5 mg bisoprololu nie je dostatočná, odporúča sa zvýšenie na 10 mg bisoprololu denne. Iba vo výnimočných prípadoch by denná dávka mala byť vyššia ako 10 mg. Dávka sa má podľa potreby postupne zvyšovať alebo pomaly znižovať. Ak sa liek náhle vysadí, výsledkom sú abstinenčné príznaky a závažné vedľajšie účinky. Vysadenie bisoprololu je možné iba zúžením a musí byť sprevádzané lekárom. Bisoprolol sa nesmie používať u pacientov s bronchiálna astma, bradykardia, cukrovka mellitus a ťažké zlyhanie srdca. Pacienti, ktorí sa hlásia Inhibítory MAO by sa tiež mali zdržať užívania lieku.
Riziká a vedľajšie účinky
Užívanie bisoprololu môže spôsobiť vedľajšie účinky. Medzi bežné sťažnosti patrí únava, únava, senzorické poruchy, závrata bolesť hlavy. Príležitostné vedľajšie účinky lieku zahŕňajú depresia, poruchy spánku, zmeny nálady a zmätenosť. Užívanie lieku môže ďalej spôsobiť poruchy obehusvalová slabosť, koža vyrážky, poruchy kĺbov a svrbenie kože. Súčasťou príznakov je tiež narušená činnosť srdca a spomalený srdcový rytmus. Pokles krvný tlak kvôli rýchlemu vstávaniu zo sedu alebo ľahu je tiež jedným z príležitostných vedľajších účinkov. Zvracanie, zápcha, hnačka, bolesť brucha a nevoľnosť sú tiež príležitostné gastrointestinálne vedľajšie účinky. Zriedkavo reakcie, ako je zvýšená krv lipidysa vyskytuje zvýšené potenie, znížené slzenie, prírastok hmotnosti a sexuálna apatia.
