Aktinomycín D je cytotoxický antibiotikum tiež známy ako daktinomycín. Pretože ide o cytostatikum, ktoré inhibuje rast a delenie buniek, používa sa Actinomycin D na liečbu rakovina. V tejto súvislosti je k dispozícii pod obchodnými názvami Lyovac-Cosmegen a Cosmegen.
Čo je aktinomycín D?
Pretože aktinomycín D je cytostatický liek, ktorý inhibuje rast a delenie buniek, aktinomycín D sa používa na liečbu rakovina. Peptid antibiotikum Aktinomycín D je odvodený z pôdy baktérie Streptomyces parvulus. Aktívna zložka je zložená z dvoch cyklických peptidov spojených fenoxazínovou zlúčeninou. Cytostatický liek bol prvýkrát opísaný v roku 1949. Spočiatku vedci dúfali, že našli antibiotikum na liečbu bakteriálnych chorôb v prípade aktinomycínu D. Čoskoro sa však ukázalo, aká toxická je. Rýchlo sa však ukázalo, aká toxická je droga aj pre ľudské bunky. Vďaka tomu ho lekári čoskoro začali používať na liečbu rôznych nádorov. Cytostatický liek je navrhnutý tak, aby zabránil rýchlej proliferácii rakovina buniek počas chemoterapie u dospelých aj detí.
Farmakologický účinok
Aktinomycín D sa viaže na DNA (deoxyribonukleová kyselina) buniek, ktoré bránia otvoreniu dvojitej špirály. Odborníci sa odvolávajú na tento proces, pri ktorom sa pripája droga molekuly k DNA a zosieťuje ich ako interkaláciu. Aktinomycín D sa primárne viaže na guanínové zvyšky DNA. Týmto spôsobom aktinomycín D spočiatku inhibuje syntézu RNA v nízkych dávkach. Vďaka tomu je produkcia proteínov v bunkách minimalizovaná. Pri vyšších dávkach je ovplyvnená aj replikácia DNA. Genetický materiál sa preto už nereplikuje, čo znamená, že nedochádza ani k bunkovému deleniu. Rast nádoru je tak inhibovaný. Pretože aktinomycín D nemôže preniknúť do krv-mozog bariéra v ľudskom tele, nádory v mozgu a miecha nemožno liečiť liekom. Liekom môžu byť ovplyvnené všetky ostatné bunky v tele, ktoré obsahujú DNA. Je to preto, že aktinomycín D nepôsobí špecificky na nádor, ale rovnako na zdravé bunky tela.
Lekárske použitie a použitie
Účinná látka aktinomycín D sa používa na rôzne tuhé nádory. Medzi nimi v Ewingov sarkóm, celkom bežné rakovina kostí u detí i dospelých. Lekári však tiež používajú cytostatické vlastnosti aktinomycínu D pri malígnych nádoroch mäkkých tkanív (sarkóm mäkkých tkanív a rabdomyosarkom). Podobne sa liek používa u detí a dospievajúcich počas liečby zhubného nádoru oblička nádor (nefroblastóm). Dospelí s karcinómom semenníkov, choriovým karcinómom alebo Kaposiho sarkóm môže byť tiež liečený aktinomycínom D. Pri všetkých týchto chemoterapiách sa aktinomycín D kombinuje s inými cytostatikami drogy. Taktiež sa podáva niekoľkokrát v presne stanovených intervaloch počas dlhšieho časového obdobia. Je to preto, že asi 30 percent účinnej látky sa vylúči močom a stolicou už po jednom týždni. Pretože Actinomycin D je veľmi dráždivý, podáva sa iba intravenózne a nemožno ho užiť perorálne. Z dôvodu vážneho poškodenia tkaniva lekári počas liečby kontrolujú miesto vpichu veľmi opatrne.
Riziká a vedľajšie účinky
Pretože aktinomycín D inhibuje rast a delenie ľudských buniek, môže spôsobovať rôzne vedľajšie účinky. Napríklad liek interferuje s vývojom krv bunky, okrem iného. Toto môže viesť k dočasnému nedostatku doštičky a biela krv bunky. To má zase za následok zvýšený výskyt infekcií spôsobených baktérie, huby a vírusy. Priamy kontakt s liekom môže vážne poškodiť alebo dokonca zabiť koža a oči rovnako ako spojivové tkanivo. Injekcia sa preto musí podať iba do žila a nie do susedného tkaniva. Poškodenie môže byť obzvlášť závažné po predchádzajúcom ožarovaní, a preto by sa Actinomycin D po žiarení nemal nikdy používať terapie. Veľmi často, nevoľnosť a zvracanie sa vyskytujú niekoľko hodín po Actinomycíne D správa. Bolestivé poškodenie sliznice (mukozitída) v ústasa môžu tiež vyskytnúť pažerák a črevá. Liek môže tiež napadnúť pečeň. Pretože aktinomycín D je mutagénny a embryotoxický, môže spôsobiť trvalé poškodenie genetického materiálu a nesmie sa používať počas tehotenstva.
