Valganciklovir je virostatikum používané na liečbu cytomegalovírus retinitída (inklúzna choroba tela) vyskytujúca sa v AIDS pacientov. Liečivo patrí do skupiny nukleozidových analógov a je široko používané. Ako proliečivo látky ganciklovir, má v podstate rovnaké účinky a vedľajšie účinky ako tieto.
Čo je valganciklovir?
Valganciklovir je antivírusové činidlo (virostatické činidlo), ktoré patrí do skupiny nukleozidových analógov a je hlavnou súčasťou liečby AIDS pacientov. Podáva sa na liečbu cytomegalovírus retinitída (inklúzna choroba tela). Toto je choroba spôsobená človekom cytomegalovírus a je obzvlášť nebezpečná pre ľudí so slabým imunitným systémom. Valganciklovir sa užíva perorálne (do ústa) a je zvyčajne dobre a rýchlo absorbovaný v tele. Samotná účinná látka sa stáva aktívnou iba v tele. Po metabolizácii (metabolizácii) sa prevedie na príbuznú látku ganciklovir. Valganciklovir sa preto považuje za jeho proliečivo. Účinná látka je opísaná chemickým molekulárnym vzorcom C14 - H22 - N6 - O5, ktorý zodpovedá morálke hmota 354.36 g / mol. V Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku sa valganciklovir predáva pod názvom Valcyte ako liek na lekársky predpis a iba pre lekárne.
Farmakologický účinok
Valganciklovir sa skladá z dvoch stereocentier, čo v zásade umožňuje prítomnosť štyroch takzvaných stereoizomérov. Avšak stereocentrá valgancikloviru sú jednotne konfigurované ako Ss. Skutočný počet stereoizomérov je preto obmedzený iba na dva, čo má dopad na farmakologický účinok zlúčeniny. Po metabolizácii v ľudskom tele to inhibuje replikáciu ľudského cytomegalovírusu (HCMV), tiež známeho ako ľudský herpesvírus 5 (HHV 5). Vírus je nebezpečný najmä pre ľudí, ktorí majú radi AIDS pacienti - majú len veľmi slabých imunitný systém. Valganciklovir dosahuje svoj antivírusový účinok premenou v podstate neaktívnej látky v ľudskom tele na farmakologicky veľmi účinnú látku ganciklovir. To znemožňuje, aby HHV 5 alebo HCMV produkovali enzým nevyhnutný pre reprodukciu. Valganciklovir sa preto považuje za takzvané proliečivo, a preto má pozitívnu farmakokinetiku a vysokú hladinu biologická dostupnosť.
Lekárske použitie a použitie
Cytomegalovírus (HCMV) terapie predstavuje hlavnú aplikáciu valgancikloviru. Vírus je pre zdravého človeka zvyčajne neškodný, pretože imunitný systém je schopný znížiť replikáciu na znesiteľnú úroveň. Ak však imunitný systém je masívne oslabený, napríklad v dôsledku AIDS môže byť infekcia HCMC alebo HHV 5 život ohrozujúca. Je to tak preto, lebo v týchto prípadoch už samotné telo nie je schopné udržať počet vírusy dole. Tie sa môžu šíriť takmer nekontrolovateľne. Valganciklovir pôsobí proti tomu inhibíciou množenia vírusy. Aktívna zložka, ktorá sa v podstate užíva perorálne ako filmom obalená tableta, je teda virostatická látka.
Riziká a vedľajšie účinky
Valganciklovir môže spôsobovať vedľajšie účinky. Nie je to však nevyhnutne tak. Pretože valganciklovir je proliečivo a v ľudskom tele sa premieňa na aktívnu zložku ganciklovir, vedľajšie účinky sú väčšinou rovnaké ako pri ganciklovire. V súlade s tým patogénne zníženie neutrofilné granulocyty sa môžu vyskytnúť (takzvaná neutropénia). Výrazný nedostatok granulocytov v krv (agranulocytóza) je tiež typickým vedľajším účinkom gancikloviru a valgancikloviru. Navyše veľmi nízka hemoglobín obsah v krv (anémia) môže byť tiež spôsobený valganciklovirom. Okrem toho zažívacie ťažkosti ako napr hnačka, bolesť brucha, žalúdok kŕčea zvracanie patria medzi mysliteľné vedľajšie účinky. Príležitostne poškodenie pečeň môžu sa vyskytnúť aj bunky alebo neuropatia. Ak je známa intolerancia valgancikloviru alebo gancikloviru, účinné látky sa nesmú užívať.
