Rizatriptan je droga z triptány trieda účinných látok. To stimuluje serotonínu receptory a používa sa na stredne ťažké až ťažké formy migréna. Nielen to zmierňuje bolesť, ale pozitívne vplýva aj na príznaky ako napr fotosenzitivita.
Čo je rizatriptan?
Rizatriptan sa používa na liečbu stredne ťažkých až ťažkých foriem migréna. Droga rizatriptán je selektívne serotonínu agonista používaný na liečbu zhluku bolesti hlavy a migrény. Selektívne serotonínu agonisty sú farmakologické látky, ktoré môžu aktivovať receptory serotonínu. Podporujú tým tkanivo hormóny a neurotransmitery. Rizatriptan patrí do triedy liekov triptány, ktorého mechanizmus akcie je všeobecne založená na selektívnej stimulácii serotonínových receptorov. Droga bola schválená v roku 1998 organizáciou Food and Drug Administrácia (FDA) v Spojených štátoch a Federálnym inštitútom pre Drogy a Zdravotnícke pomôcky v Nemecku ako liek na lekársky predpis. Rizatriptan sa predpisuje na liečbu migréna a zhluk bolesti hlavy. Má nielen pozitívny vplyv na bolesť stav, ale zmierňuje aj ďalšie príznaky ako napr fotosenzitivita a fibrilácia očí. To sa dosiahne zúžením krv plavidlá pri migréne bolesti hlavy (vazokonstrikcia).
Farmakologický účinok
Rizatriptan je schválený liek v triede triptánov drogy. Agonisty serotonínu sa označujú ako triptány. Agonisty serotonínu majú aktivačný účinok na prenos signálu bunkových receptorov prostredníctvom svojej farmakologickej látky. V prípade rizatriptanu sú to receptory 5-HT1D. Stimulácia týchto receptorov vedie k zovretiu intrakraniálneho (vo vnútri) lebka) krv plavidlá. Ďalej má aktivovaný prenos stimulov z receptorov inhibičný účinok na uvoľňovanie vazoaktívnych neuropeptidov a inhibuje centrálne bolesť prenos v mozgový kmeň. Neuropeptidy sú nosnými látkami v nervovom tkanive. The vstrebávanie rizatriptánu je v porovnaní s inými triptánmi veľmi rýchly. Počas asi 50 minút sa v aktívnej látke distribuuje maximum účinnej látky krv plazma. Výsledkom je, že rizatriptan zostáva v systémovom krvnom obehu nezmenený asi o 45 percent a vstrebáva sa iba z obeh po dvoch až troch hodinách (polčas). Ak sa liek užíva perorálne, účinok sa dostaví už po 30 minútach.
Lekárske použitie a použitie
Rizatriptan je indikovaný na závažné prípady bolesť hlavy a migrénové záchvaty. Všeobecne by sa tento liek mal podávať iba dospelým. Užíva sa počas akútneho záchvatu a nie ako profylaktický terapie pre bolesť hlavy a migréna. Rizatriptan sa užíva vo forme tablety alebo sublingválne tablety. Sublingválna tableta je tableta, ktorá je umiestnená pod jazyk a rozpustí sa tam. To má výhodu v tom, že účinná látka sa absorbuje priamo cez sliznice a rýchlejšie sa tak dostáva do krvi. Štandardná dávka rizatriptánu je asi 10 miligramov; ak pečeň or oblička funkcia je narušená, malo by sa predpísať iba 5 miligramov. Ak sú prvé príznaky hroziaceho záchvat migrény je potrebné podať žiadosť okamžite. Predbežné znaky môžu zahŕňať únava, citlivosť na svetlo alebo auru. Pri týchto prvých príznakoch jediný dávka malo by sa užiť 10 miligramov. Ak bolesť alebo iné príznaky pretrvávajú aj po približne 2 hodinách, môže sa podať druhá aplikácia 10 miligramov. Maximálne však denne dávka 20 miligramov by sa nemali prekročiť. Asi 10-20 percent pacientov nemusí reagovať na rizatriptan. V takom prípade by ošetrujúci lekár mal zvážiť alternatívnu liečbu.
Riziká a vedľajšie účinky
V porovnaní s ostatnými drogy v tejto triede sa uvádza, že rizatriptan je dobre tolerovaný. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patria nevoľnosť, suché ústa a smäd, začervenanie, únava, závrat, svalová slabosť alebo celková slabosť. Príležitostne sa môžu vyskytnúť nežiaduce vedľajšie účinky, ako sú búšenie srdca a dýchavičnosť. Medzi zriedkavé vedľajšie účinky, ktoré však možno považovať za život ohrozujúce, patria srdce útok provokácia a ťažké srdcové arytmie.Rizatriptan sa má v zásade vždy brať s prihliadnutím na pacienta história medicíny. Ak existujú predtým existujúce podmienky ako napr vysoký krvný tlak, cukrovka mellitus, ochorenie periférnych ciev alebo pečeň a oblička dysfunkcia, užívanie lieku je spojené s výrazne zvýšeným rizikom. Ženy, ktoré sú v menopauza alebo fajčiari tiež patria do tejto rizikovej skupiny. Liek je absolútne kontraindikovaný angína pectoris a pacienti, ktorí utrpeli a srdce útok alebo mŕtvica. Kvôli chýbajúcim štúdiám by sa liek Rizatriptan nemal predpisovať deťom, dospievajúcim, dospelým nad 65 rokov, tehotným ženám a dojčiacim matkám. Užívanie rôznych liekov tej istej triedy liekov a v kombinácii s ergotamín deriváty nekontrolovateľne zvyšujú účinok a zvyšujú riziko vedľajších účinkov. Aj pri vysadení takejto farmakologickej látky vždy existuje potenciálne zvýšené riziko serotonínový syndróm. Serotonínový syndróm sa prejavuje príznakmi ako je všeobecné nepokoj, halucinácie, strata koordinácie, zvýšené srdce rýchlosť, krvný tlak kolísanie, zvýšené reflex, nevoľnosť, zvracanie, hnačkaa zvýšená telesná teplota.
