Metotrexát sa používa ako liek na chemoterapie v rôznych zhubných nádorové ochorenia. Je to cytostatický liek, ktorý zabraňuje rýchlemu bunkovému deleniu rakovina bunky. Droga sa tiež úspešne používa nielen v rakovina terapie ale aj ako základné terapeutické činidlo pri chronických zápalových procesoch.
Čo je metotrexát?
Metotrexát sa používa ako liek na chemoterapie v rôznych zhubných nádorové ochorenia. Metotrexát je tiež známy ako amethopterín. Ako cytostatikum je metotrexát cytotoxín, ktorý zastavuje rýchlosť prirodzeného delenia buniek tela, tiež známy ako mitóza. Z tohto dôvodu sa droga používa predovšetkým v nádorové ochorenia hematopoetického systému s vysokou mierou delenia. Rovnako ako u všetkých cytostatických drogy, do istej miery sú počas používania ovplyvnené aj zdravé bunky tela, čo môže mať pre pacienta nepríjemné vedľajšie účinky. Existujú rôzne triedy cytostatík drogy na nádor terapie a na liečenie chronických zápal. Metotrexát patrí medzi tzv kyselina listová antagonisty, čo znamená, že účinná látka inhibuje enzým dihydrofolátreduktázu; tento dôležitý enzým je však nevyhnutne potrebný na delenie buniek. Chemicky je metotrexát veľmi podobný kyselina listová a preto ho organizmus rozpoznáva ako kyselina listová a zavádza sa do bunkového metabolizmu. Kyselina listová je nevyhnutne potrebný na tvorbu DNA a RNA v bunkovom jadre, ale túto tvorbu už nie je možné uskutočniť zavedením metotrexátu namiesto kyseliny listovej.
Farmakologický účinok
Farmakologický účinok metotrexátu, skrátene MTX, sa z dôvodu jeho systémového použitia rozširuje na všetky orgány a orgánové systémy. Okrem požadovaného farmakologického účinku na rýchlo sa deliace nádorové bunky sa účinná látka vždy zavádza do metabolizmu zdravých buniek ako falošná kyselina listová, čo tiež obmedzuje ich rýchlosť delenia a spôsobuje tak dysfunkciu a vedľajšie účinky. Okrem inhibície enzýmu zodpovedného za zavedenie kyseliny listovej do bunkového metabolizmu však MTX inhibuje aj ďalšie enzýmy. Najdôležitejším z nich je enzým tymidilát syntáza. Tento endogénny stavebný blok proteínu katalyzuje metabolické kroky syntézy pyrimidínu, čo je tiež potrebné pre neobmedzené hromadenie genetického materiálu v bunkovom jadre, tj. DNA a RNA. Metotrexát teda pôsobí ako chemoterapeutické činidlo na niekoľkých rozhraniach, takže je možné zastaviť rýchlosť delenia nádorových buniek. Účinná látka sa vylučuje hlavne obličkami a nakoniec močom pacienta. Zdravé obličky sú týmto vylučovacím procesom počas liečby účinnou látkou metotrexát značne namáhané chemoterapie. Preto neustále monitoring of oblička hodnoty kreatinínu, je veľmi dôležitý počas chemoterapie MTX. Len čo hodnoty naznačia, že je poškodená funkcia obličiek, terapie sa musí preventívne prerušiť, aby sa zabránilo terminálu zlyhanie obličiek, ktoré môžu byť pre pacienta životu nebezpečné.
Lekárske použitie a použitie
Metotrexát, MTX, je cytostatický liek, a preto je známy predovšetkým ako chemoterapeutikum v rakovina medicína. Tam sa podávajú veľmi vysoké, systémovo účinné dávky lieku, ktoré sú dostupné na lekársky predpis. The mechanizmus akcie v boji proti malígnym nádorovým bunkám je založená na schopnosti metotrexátu silne obmedziť rýchlosť proliferácie malígnych buniek. Metotrexát však nie je len chemoterapeutickým činidlom, ale aj imunosupresívom. Bunková a humorálna obrana tela je pod správa metotrexátu sú preto postihnutí pacienti obzvlášť náchylní na infekcie počas terapeutického cyklu. Dobré terapeutické úspechy možno dosiahnuť aj s účinnou látkou metotrexátom pri liečbe svrab a chronických reumatických chorôb. Napríklad metotrexát sa považuje za užitočný pri liečbe chronického reumatoidu artritída. MTX sa používa ako základné terapeutické činidlo pri tomto type chronických zápalov reuma. Okrem toho existujú aj ďalšie autoimunitné ochorenia pre ktoré MTX sľubuje dobrý terapeutický úspech. Tie obsahujú roztrúsená skleróza, Crohnova choroba a lupus erythematosusNa rozdiel od terapie nádorom sa však MTX používa pri všetkých týchto ochoreniach iba vo veľmi nízkej dávke, a preto sú vedľajšie účinky výrazne nižšie ako pri liečbe rakoviny.
Riziká a vedľajšie účinky
Metotrexát je silný cytotoxín, ktorý sa môže striktne použiť na špecifické indikácie iba pod lekárskym dohľadom. Z dôvodu priameho zásahu do metabolizmu buniek sú vedľajšie účinky často veľmi výrazné, najmä pri liečbe zhubných nádorových ochorení. Pacienti často trpia všeobecnými únava počas terapie, ako aj únava a bolesti hlavy. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patria poruchy gastrointestinálneho traktu, ktoré sú dôsledkom skutočnosti, že účinná látka metotrexát je tiež zodpovedná za nežiaduce zničenie epiteliálnych buniek citlivých slizníc v tele. žalúdok a tenké črevo. Nie je to preto neobvyklé nevoľnosť, zvracanie or zápal slizníc. Vo vysokejdávka terapii, týmto vedľajším účinkom sa nedá zabrániť, aspoň dočasne. Navyše z dôvodu vedľajšieho účinku myelosupresie nedostatočné krv bunky sa produkujú v kostná dreň, čo je dôvod, prečo anémia môže nastať. Najväčším rizikom pri liečbe MTX sú vopred poškodené obličky, ktoré môžu úplne alebo čiastočne zastaviť ich činnosť a teda viesť na potrebu pacienta dialýza. Absolútne kontraindikácie pre správa metotrexátu sú tehotenstva, laktácia, známa renálna insuficiencia, Alebo imunodeficiencie z akejkoľvek príčiny.
