Ekonazol: Účinky, použitie a riziká

ekonazol je antifungálne činidlo, ktoré sa terapeuticky používa na plesňové infekcie koža, nechtya sliznice. Topická aplikácia účinnej látky je všeobecne spojená s malými alebo malými vedľajšími účinkami.

Čo je to ekonazol?

ekonazol je antifungálne činidlo používané terapeuticky na plesňové infekcie koža, nechtya sliznice. ekonazol (tiež econazolum) je imidazolový derivát a je priradený k imidazolovej a triazolovej skupine aktívnych zložiek, ktoré pôsobia ako topický azol. antimykotiká fungistaticky (inhibuje huby) a vo vyšších koncentráciách fungicídne (ničí huby). Preto sa ekonazol všeobecne používa v dermatomykózach (plesňové choroby z koža, vlasy a nechty) a mykózy slizníc spôsobené ľudskými patogénnymi hubami, ako sú dermatofyty (vláknité huby), plesne a / alebo kvasinky. Účinná látka tiež vykazuje antibakteriálnu aktivitu proti grampozitívam baktérie a môžu sa použiť na liečbu zmiešaných infekcií (sekundárnych infekcií). Ekonazol je biela prášok to je takmer nerozpustné v voda a je všeobecne prítomný v drogy ako dusičnan ekonazolu.

Farmakologický účinok

Tak ako všetky deriváty imidazolu, aj ekonazol má antifungálny účinok tým, že inhibuje biosyntézu ergosterolu (sterolu) obsiahnutého v bunková membrána húb. Inhibuje sa najmä 14-alfa-demetyláza (enzým), ktorá je potrebná na demyláciu C14. V dôsledku inhibovanej syntézy ergosterolu, plesňové bunková membrána sa už nemôžu syntetizovať a dochádza k akumulácii prekurzorov ergosterolu. Pretože ekonazol účinne inhibuje metabolizmus CYP (cytochrómy P450) enzýmy ktoré sú obzvlášť aktívne v pečeň a podieľať sa na metabolizme drogy, mastné kyseliny, steroidy, žlč kyselinya vitamíny, okrem iného, ​​systémová aplikácia vo vysokých dávkach mohla viesť na pečeň poškodenie. Ekonazol sa však všeobecne aplikuje lokálne alebo lokálne a externe, takže vstrebávanie aktívnej zložky do obeh je nízka a nie interakcie sa zvyčajne očakávajú.

Liečivé použitie a aplikácia

Vzhľadom na široké spektrum aktivity ekonazolu sa liek môže používať takmer na všetky dermatomykózy. Ekonazol sa používa najmä na liečbu plesňových infekcií kože, nechtov a slizníc dýchacích ciest. ústa a ohanbí. Aplikácia ekonazolu je teda indikovaná na infekcie spôsobené dermatofytmi (vrátane druhov Epidermophyton, Trichophyton a / alebo Microsporum), kvasinkami (vrátane Candida albicans) alebo plesňami (vrátane druhov Cladosporium, Aspergillus). Ekonazol sa môže použiť aj v prípade ďalšej bakteriálnej infekcie (zmiešanej alebo sekundárnej infekcie) s streptokoky or stafylokoky, ako aj plesňové infekcie spôsobené steroidnými alebo antibiotikum terapie. Okrem toho sa účinná látka môže použiť na ošetrenie pityriáza versicolor, plesňová infekcia spôsobená kvasinkovým druhom Malassezia furfur. Malassezia furfur zvyčajne patrí k zdravej flóre pokožky. Hyperhidróza (zvýšená tvorba potu) v dôsledku nedostatočného odparovania, športovej aktivity alebo horúceho a vlhkého pracovného prostredia môže mať za následok zvýšený rast plesní. Ekonazol je možné nanášať lokálne ako krém, krém, sprej, roztok alebo prášok. Okrem toho sa účinná látka môže aplikovať ako krém alebo vaginálny čapík na vaginálne infekcie spôsobené kvasinkovými hubami (vrátane Candida albicans). Použitie derivátu imidazolu je tiež indikované pri sekundárnych bakteriálnych infekciách vagíny. Ekonazol sa tiež lokálne aplikuje ako vaginálny krém na infekcie mužského penisu alebo genitálií kvasinkami, najmä Balantis mycotica, ako súčasť antimykotika. terapie. Všeobecne platí, že sexuálny partner postihnutej osoby by mal byť liečený spoločne, aby sa zabránilo „ping-pongovému efektu“ (vzájomná opätovná infekcia).

Riziká a vedľajšie účinky

V prípade precitlivenosti na imidazoly je použitie ekonazolu kontraindikované kvôli možným alergickým reakciám. Podobne terapie s obsahom ekonazolu by sa malo vylúčiť, ak sa používa latex membrána pre antikoncepcie.Ekonazol sa nemá používať počas liečby tehotenstva, alebo len po konzultácii s lekárom, pretože liek je spojený so zhoršenou fetogenézou v prvom trimestri (tretí trimester) a zvýšenou pôrodnou aktivitou a novorodeneckou úmrtnosťou (fetotoxický účinok) v treťom trimestri, najmä pri vysokých dávkach. Okrem toho by sa počas dojčenia malo zabrániť lokálnej alebo lokálnej aplikácii ekonazolu do oblasti bradaviek, pretože ešte nie je isté, či účinná látka môže prechádzať do materské mlieko. Okrem toho svrbenie (svrbenie), horiace, pichanie a začervenanie kože sa častejšie pozoruje pri použití ekonazolu, zatiaľ čo alergické reakcie (kontaktná dermatitída), kožné vyrážky a zápaly, ako aj angioedém (voda retencia v podkoží alebo submukóze) a žihľavka sa pozoruje menej často. Ekonazol môže hlavne v pošvovej oblasti spôsobiť podráždenie sliznice. Nakoniec slza pevnosť of kondómy, najmä latexové kondómy, môže byť ekonazolom negatívne ovplyvnený.