droperidol je liečivo z triedy neuroleptických liekov. Podáva sa preventívne proti nevoľnosť a zvracanie po chirurgických zákrokoch.
Čo je droperidol?
droperidol sa podáva ako preventívna liečba nevoľnosť a zvracanie po chirurgických zákrokoch. Droga droperidol patrí do skupiny nazývanej butyrofenóny. Butyrofenóny sú skupina drogy používa sa predovšetkým vo farmakologických terapie of schizofrénie. Droperidol má tiež antipsychotické vlastnosti. V kombinácii s antiemetickým účinkom je preto droperidol vhodný ako prostriedok proti pooperačnému zákroku nevoľnosť a ako upokojujúce pri neuroanestézii. Liečivo je derivát benperidolu. Pri izbovej teplote je droperidol biely prášok tvoriť. prášok je ťažko rozpustný v voda. Liečivo je komerčne dostupné ako injekčný roztok. Vo Švajčiarsku bol schválený od roku 2006. Po stiahnutí z trhu v roku 2001 bol liek v roku 2008 znovu schválený aj v Nemecku.
Farmakologický účinok
Rovnako ako väčšina neuroleptiká, droperidol má väzbovú afinitu k D2 receptorom v strede nervový systém. D2 receptory sa tiež nazývajú dopamín receptory. Slúžia ako dokovacie miesta pre server dopamínsa neurotransmiter. Cez receptory D2 dopamín má inhibičný účinok na extrapyramídový motorický systém. Droperidol účinkuje primárne na receptory D2 v oblasti postrémy. Oblasť postrema sa nachádza v mozgový kmeň a spolu s nucleus tractus solitarii tvoria zvracanie centrum. Pri zvracaní hrá dôležitú úlohu prenášač dopamínu. Antagonisty dopamínu ako je droperidol, blokujú D2 receptory a tým viesť k potlačeniu nutkania na zvracanie. Droperidol má tiež nízku afinitu k D3 receptorom. Tieto receptory slúžia aj ako dokovacie miesta pre dopamín. D3 receptory sa nachádzajú predovšetkým v limbického systému a kortikálne oblasti mozog. Zohrávajú úlohu v emocionálnych a kognitívnych procesoch. Inhibícia D3 receptorov vedie k zmierneniu psychotických symptómov. Droperidol sa môže tiež viazať na 5-HT2 receptory. Inhibícia citlivosti receptorov má okrem iného anxiolytické účinky.
Liečivá aplikácia a použitie
Droperidol sa podával pred chirurgickými zákrokmi spolu s liečivom talamonálnym až do 1980. rokov. Kombinácia účinných látok fentanyl] a droperidol bol určený na upokojenie pacientov. Zároveň sa mali zbaviť strachu z chirurgického zákroku. Mnoho pacientov sa však sťažovalo depresiapanika a nepokoj sprevádzané únava. Z tohto dôvodu liek používali anesteziológovia iba vo výnimočných prípadoch. Benzodiazepíny sa na tento účel bežne používajú. V roku 2001 bola perorálna lieková forma droperidolu stiahnutá z trhu. Dlhodobo vysokodávka terapie malo za následok vedľajšie účinky, ktoré ovplyvnili srdce. Spolu s perorálnou formou správa, bola z trhu stiahnutá aj parenterálna forma podávania. Droga bola v Nemecku opäť schválená až v roku 2008. Dnes je dostupná v anestézie na profylaxiu a terapie of nevoľnosť a zvracanie po operácii. Môže sa používať u dospelých a u detí starších ako dva roky. Na prevenciu sa môže podávať aj droperidol nevoľnosť a zvracanie spôsobené opioidy počas pacientom kontrolovaná analgézia. Pacientom kontrolovaná analgézia umožňuje pacientovi samy si podať analgetikum. Klasicky to zahrnuje intravenózne správa opioidu prostredníctvom a bolesť čerpadlo.
Riziká a vedľajšie účinky
Droperidol by nemali užívať pacienti, ktorí majú známu precitlivenosť alebo alergie na droperidol alebo na iné zložky lieku. Precitlivenosť resp alergie kontraindikáciami sú aj butyrofenóny. Droperidol sa nesmie podávať, ak je na EKG známy alebo predpokladaný predĺžený QT čas. U žien nesmie čas QT presiahnuť 440 ms; muži nesmú prekročiť 450 ms. Toto obmedzenie sa vzťahuje aj na pacientov, ktorí majú vrodenú vrodenú predĺženú dobu QT, a na pacientov, ktorí ich majú drogy u ktorých sa preukázalo, že predlžujú čas QT. Medzi ďalšie kontraindikácie užívania droperidolu patria draslík nedostatok a magnézium deficit. bradykardia, spomalený srdcový rytmus, je tiež kontraindikáciou.U pacientov s feochromocytóm, mal by sa použiť aj iný liek. Kritériá vylúčenia zahŕňajú aj komatózne stavy, Parkinsonova chorobaa major depresia. Pri užívaní droperidolu sa môžu vyskytnúť depresívne epizódy. Niektorí pacienti sa tiež sťažujú na nervozitu, Pamäť poškodenie a zmätok.
