Dihydrokodeín: Účinky, použitie a riziká

dihydrokodeín je opioid, ktorý má analgetické a antitusické účinky. Má analgetickú účinnosť 0.2 a používa sa predovšetkým na liečbu neproduktívnych dráždivých látok kašeľ.

Čo je dihydrokodeín?

dihydrokodeín je liek z opioidnej skupiny, ktorý sa užíva analgeticky (na ukončenie liečby) bolesť) a prestať byť podráždený kašeľ. Analgetická potencia dihydrokodeín je 0.2. Analgetická účinnosť je mierou analgetického účinku lieku, zvyčajne opioidu. Morphine, s analgetickou účinnosťou 1, sa používa ako referenčná látka. Morphine má teda analgetický účinok päťkrát silnejší ako dihydrokodeín. Teda na dosiahnutie rovnakého analgetického účinku, aký by sa dosiahol s jedným miligramom morfiummuselo by sa podať päť miligramov dihydrokodeínu. Základným dihydrokodeínom je fenantrénové lešenie. Dihydrokodeín existuje vo forme bielej až žltkastobielej pevnej látky. Chemický molekulárny vzorec látky je C18H23NO3 a molekulový hmota je 301.4 g / mol. Dihydrokodeín je derivát morfínu a vyrába sa polosynteticky. Dihydrokodeín je chemicky získaný z kodeín pridaním vodík na to dvakrát. Dihydrokodeín je zle rozpustný v voda. V hotové drogy, najčastejšie sa používa ako dihydrokodeín vodík vínan. Táto soľ dihydrokodeínu sa môže rozpustiť v voda v pomere 1: 4.5. V Nemecku sa dihydrokodeín považuje za narkotikum ktoré možno uviesť na trh a predpísať. Je uvedený v prílohe 3 k narkotiká Zák. Ak kodeín je obsiahnutý v lieku s obsahom menej ako 2.5% alebo menej ako 100 mg / jednotku, je viazaný na lekársky predpis, ale narkotikum predpis sa nevyžaduje. Požiadavka na dokumentáciu stanovenú narkotiká Zákon tiež nie je v tomto prípade potrebný. Ak je však dihydrokodeín predpísaný pre alkohol- alebo narkotikum- u závislých osôb je narkotický predpis povinný, aby sa zabránilo zneužívaniu.

Farmakologický účinok

Dihydrokodeín sa aplikuje orálne vo forme tablety, kapsule, Trvalé uvoľnenie tabletya kvapky. Po orálnom správa, rýchlo sa vstrebáva v čreve. Účinok prvého prechodu je silný s dihydrokodeínom, čo vedie k systémovému účinku biologická dostupnosť iba dvanásť až 34%. Maximálna plazma koncentrácie pre dihydrokodeín sa dosiahne po 1.6 až 1.8 hodinách. Je schopný prekonať krv-mozog bariéra a placentárna bariéra. Dihydrokodeín tiež prechádza do materské mlieko. Metabolizmus dihydrokodeínu sa vyskytuje v pečeň (pečeňové). Časť látky sa vylučuje nezmenená močom. Dihydrokodeín má plazmatický polčas v priemere asi štyri hodiny. Pôsobenie dihydrokodeínu je spôsobené väzbou látky na opioidné receptory. Touto väzbou zoslabuje kašeľ centrum a bolesť vnímanie. Antitusický účinok nastupuje asi pätnásť až 30 minút po perorálnom podaní správa.

Liečivé použitie a aplikácia

Dihydrokodeín sa používa predovšetkým na potlačenie neproduktívneho dráždivého kašľa. Používa sa však aj ako analgetikum pre stredne ťažké bolesť. Ďalej je možné ho použiť na heroín substitúcia; toto použitie je však povolené iba vo výnimočných a opodstatnených prípadoch. Za normálnych okolností metadón or levometadón sú používané pre heroín zámena. Analgeticky sa dihydrokodeín používa hlavne na liečbu bolesť kĺbov, fantóm bolesť končatín, neuropatie a pooperačné bolesti. Analgetická účinnosť dihydrokodeínu je dvojnásobná ako u kodeín.

Riziká a vedľajšie účinky

Medzi nežiaduce účinky dihydrokodeínu patrí sedatíva, eufória, gastrointestinálne poruchy (najmä zápcha, nevoľnosťa zvracanie), únava, závrat, poruchy spánku, alergické koža reakcie ako svrbenie a vyrážka, bolesť hlavyprecitlivenosť, poruchy videnia a zúženie zrenice (mióza) a opuchy. Kontrakcia močovod a inhibícia močového reflexu môže byť tiež spôsobená kontrakciou hladkého svalstva spôsobenou dihydrokodeínom. Dihydrokodeín sa nemá používať, ak existuje precitlivenosť na dihydrokodeín. Ďalej sa nesmie používať v prítomnosti kóma, bronchiálna astma, respiračná nedostatočnosť, chronický kašeľ, pečeň dysfunkcia, zápal pankreasu, počas tehotenstva a laktáciu. Inhibítory MAO sa nesmie používať súbežne s dihydrokodeínom. Lieky obsahujúce dihydrokodeín sa navyše nesmú podávať deťom do štyroch rokov. Ako u všetkých opioidy, existuje riziko zneužitia dihydrokodeínu ako opojný. Dlhodobé používanie môže viesť k rozvoju tolerancie a závislosti.