cyklosporín je účinná látka zo skupiny imunosupresívne lieky. Používa sa predovšetkým na prevenciu odmietnutia po transplantácia orgánov.
Čo je cyklosporín?
cyklosporín je účinná látka zo skupiny imunosupresívne lieky. Používa sa predovšetkým na prevenciu odmietnutia po transplantácia orgánov. cyklosporín je bežný názov liečivej látky, ktorá potláča imunitnú odpoveď. Liečivo sa vyrába z nórskych druhov húb Cylindrocarpon lucidum a Tolypocladium inflatum. Chemicky je cyklosporín cyklický proteín s jedenástimi rôznymi estermi aminokyselín. Cyklosporín bol prvýkrát použitý v transplantácia medicína v roku 1978. Toto počiatočné použitie bolo revolúciou v tejto oblasti medicíny, pretože cyklosporín významne predĺžil čas prežitia príjemcov orgánov. Objaviteľmi drogy boli Hartmann Stähelin a Jean-François Borel.
Farmakologický účinok
Cyklosporín je takzvaný cyklický proteín. Viaže sa na cyklofilín A. Toto je imunofilín. Imunofilíny sú proteíny ktoré sa nachádzajú v bunkách tela. Ich presný význam pre organizmus stále nie je známy. V prípade cyklosporínu fungujú ako intracelulárne receptory. Väzbou na túto prolyl cis-trans izomerázu sa vytvorí komplex, ktorý sa ďalej viaže na kalcineurín. Kalcineurín je fosfatáza, ktorá je vápnik a závislý od kalmodulínu. Komplex cyklofilínu A a cyklosporínu zabraňuje aktivácii jadrového faktora akticatín T-buniek (NFAT) v kalcineuríne. Toto je gen-regulačný proteín. Normálne aktivovaný NFAT vstupuje do jadra a indukuje produkciu cytokínov, interleukínov a interferóny. Bez inhibície cyklosporínu sa uvoľňuje množstvo imunostimulačných látok. Cyklosporín dočasne deaktivuje tento mechanizmus a tým inhibuje uvoľňovanie imunostimulanty a množenie bielej krv bunky. Týmto spôsobom má cyklosporín imunosupresívny účinok.
Lekárske použitie a použitie
Cyklosporín sa používa na potlačenie imunitný systém. Takáto imunosupresia je nevyhnutná po transplantácia, napríklad. Po transplantácii môže telo rozpoznať transplantovaný orgán ako cudzí a napadnúť ho. V takom prípade imunitný systém reaguje na transplantáciu ako na patogén. Takéto odmietavé reakcie sa môžu vyskytnúť dni, mesiace alebo dokonca roky po operácii. imunosupresíva ako je cyklosporín, sa používa na prevenciu týchto reakcií. Cyklosporín sa však používa aj na autoimunitné ochorenia. Pri autoimunitnej reakcii došlo k imunitný systém sa obracia proti vlastným tkanivám alebo orgánom z často neznámych dôvodov. Ulcerózna kolitída a Crohnova choroba patria medzi autoimunitné ochorenia ktoré sú liečené cyklosporínom. Chronické zápalové ochorenia čriev sprevádzajú príznaky ako napr kŕče v bruchu, hnačka a ťažké poruchy trávenia. glomerulonefritis sa tiež lieči cyklosporínom. glomerulonefritis je ochorenie obličkových teliesok, ktoré sa zvyčajne vyskytuje jeden až dva týždne po horných dýchacích cestách resp ušná infekcia. Medzi ďalšie indikácie pre cyklosporín patria závažné alebo dokonca terapie-odolný koža choroby ako napr svrab or atopická dermatitída (neurodermatitída) a chronické zápal z spojivka alebo rohovka. V kombinácii s liekom metylprednizolón, s cyklosporínom sa dosahujú dobré výsledky pri liečbe alopécia areata. alopecia areata je tiež známy ako kruhový vypadávanie vlasov. Je to najčastejšie zápalové ochorenie stav zahŕňajúce vypadávanie vlasov. Cyklosporín sa tiež používa v rakovina terapie. Spolu s drogou verapamil, bráni chemoterapeutickým látkam v prenose z cieľových buniek pomocou proteínu rezistencie na viac liekov. Transportér MDR1 je často zodpovedný za rezistenciu na chemoterapeutické látky.
Riziká a vedľajšie účinky
Už pri nižších dávkach môže pravidelné užívanie cyklosporínu poškodiť obličky. Poškodenie pečeň a gastrointestinálny trakt. Ďalej prírastky ďasná a voda môže dôjsť k retencii. Vysoký krvný tlak or nadmerné ochlpenie sú tiež možné vedľajšie účinky. nadmerné ochlpenie je mužský vzor tela vlasy distribúcia u žien. Napríklad u postihnutých žien sa silné chĺpky nachádzajú v oblasti čeľustí blízko ucha, v hornej časti peru, na brade, na truhla a na bruchu. U pacientov, ktorí pravidelne užívajú vysoké dávky cyklosporínu, je imunitný systém výrazne oslabený. Týmto imunitným nedostatkom sú spravidla postihnutí pacienti po transplantácii. Na jednej strane imunodeficiencie je žiaduce na prevenciu odmietnutia transplantátu; na druhej strane zvyšuje pravdepodobnosť rakovina faktorom tri až päť. Okrem toho existuje zvýšené riziko infekcie. Aj infekcie, ktoré sú v skutočnosti neškodné, môžu mať závažný priebeh. Okrem toho dochádza k nárastu o krv hladiny lipidov. U niektorých pacientov sa pri užívaní lieku objavia aj fibroadenómy. Fibroadenómy sú nádorové benígne novotvary v oblasti mliečnej žľazy. Počas užívania cyklosporínu sa treba vyhýbať silnému slnku. UV ožarovanie a svetelná terapia sú tiež kontraindikované.
