baklofén bol pôvodne vyvinutý v 1960. rokoch XNUMX. storočia na liečenie epilepsie. Má dobrý účinok na kŕčové záchvaty. Od roku 2009 sa používa aj na boj závislosť na alkohole.
Čo je to baklofén?
baklofén bol pôvodne vyvinutý v 1960. rokoch XNUMX. storočia na liečenie epilepsie. Od roku 2009 sa používa aj na boj závislosť na alkohole. baklofén - chemicky C10H12ClNO2 - patrí do triedy svalové relaxanty. Zmierňujú patologicky zvýšené svalové napätie. Účinná látka sa viaže na receptory GABA-B a pôsobí tam ako antagonista. Pritom využíva skutočnosť, že má podobnú molekulárnu štruktúru ako tieto molekuly proteíny. Syntetizovaný baklofén je kryštalický, biely bez zápachu prášok s veľmi chudobnými voda rozpustnosť. Svalová relaxancia sa môže vyrábať dvoma spôsobmi a je dostupná v drogy Lioresal, Lebic a niekoľko generík. Pri miernejších chorobných procesoch sa podáva perorálne vo forme tabliet (10 mg alebo 25 mg). Ak je to však ťažké roztrúsená skleróza je prítomný, napríklad lekár podáva liečivo do miechová tekutina (intratekálne). U detí a dospievajúcich do 18 rokov sa podáva iba perorálne. Zodpovedajúce štúdie o intratekálnej aplikácii u tejto skupiny pacientov doposiaľ neexistujú. Táto trasa z správa sa tiež nepoužíva, ak má pacient poruchu reflex a spomalil obeh mozgovomiechového moku.
Farmakologický účinok
Nepretržitý prenos nervových signálov do iných nervových buniek a odtiaľ do svalových buniek vedie k trvalému svalovému napätiu, ktoré nakoniec vedie k svalovému spazmu. Jednou z možných príčin tohto nadmerného používania kostrového svalstva je nedostatočná kontrola signálu zo strany mozog a / alebo miecha. Baklofén využíva svoju chemickú štruktúru podobnú kyseline gama-aminomaslovej (GABA) blokovaním prenosu nervového signálu medzi miecha nervové bunky. To im na prvom mieste bráni v dosiahnutí svalu. Vďaka svojmu dekongestívnemu účinku na svaly tiež tlmí mozog činnosť. U pacientov užívajúcich baklofén je tiež narušená dobrovoľná svalová aktivita. Baklofén sa mení pečeň hladiny enzýmov v krv, takže výsledky testu môžu byť skreslené. Z tohto dôvodu by mal byť pacient informovaný ošetrujúceho lekára o tom, že mu je predpísaný baklofén. Ak sú postihnuté pečeň choroby musia užívať drogu, ich pečeňové hodnoty musia byť pravidelne kontrolované. Diabetici by mali mať svoje krv cukor úrovne kontrolované častejšie. Pacienti, ktorí musia užívať prípravky obsahujúce baklofén, by sa mali zdržať vedenia vozidiel a obsluhy nástrojov a strojov, pretože účinná látka zhoršuje reakčný čas.
Lekárske použitie a použitie
Ukázalo sa, že baklofen je pri liečbe jedincov výrazne účinný roztrúsená skleróza, miecha zranenie, centrálne nervový systém poruchy obrny (mozgová obrna), cerebrovaskulárne poruchy a svalové kŕče spôsobené chybným prenosom signálu z miechy a / alebo mozog, v roztrúsená skleróza pacientom trpiacim silnými bolestivými kŕčmi ho lekár podáva intratekálne, aby sa predišlo závažným vedľajším účinkom pri perorálnom podaní správa: Ak sa užíva orálne, musel by sa baklofén prijímať vo veľmi vysokých dávkach, inak by sa liek dostal do príliš nízkej dávky. koncentrácie kde má vykonávať svoju prácu. Pacientom so sklerózou multiplex sa podáva spinálny katéter s počítačom riadenou pumpou, ktorá sa používa na trvalé dodanie baklofénu do tela v oveľa nižšej dávke, ako by sa podávala perorálne. Sklad čerpadla je možné doplniť cez koža podľa potreby. Liečivo sa zameriava na reflexné oblúky miechy napodobňovaním antikonvulzívneho účinku receptorov GABA na bunky Renshaw. Ak sa baklofén podáva perorálne, stane sa neúčinným najneskôr po 4 hodinách. Telo ho vylučuje močom do značnej miery nezmenené. Ako ukazuje klinická štúdia z 1990. rokov, v alkohol-závislí jednotlivci, ktorí tiež trpia depresia a / alebo poruchy úzkostiako antagonista receptorov GABA zjavne bojuje proti túžbe, ktorej sa tak obávajú jednotlivci závislí od látok. Má rovnako vysokú účinnosť ako diazepamnapríklad - ale bez toho, aby malo také škodlivé vedľajšie účinky. Ďalšie klinické štúdie a inovatívne zobrazovacie techniky podporujú účinnosť baklofénu v alkohol-závislí pacienti. Na rozdiel od Francúzska, kde je droga pre toto použitie schválená už niekoľko rokov, v Nemecku sa môže na tento účel používať iba mimo označenia. V štúdiách na zvieratách bol baklofén tiež účinný pri liečbe depresia a úzkosť.
Riziká a vedľajšie účinky
Keď užívate baklofén, únava, ospalosť, točenie hlavy a nevoľnosť sú veľmi časté. Depresia, nočné mory a u starších pacientov zmätok, bolesť hlavy, tremornestabilná chôdza, závrat, poruchy spánku, rozmazané videnie a iné poruchy videnia, znížené srdce funkcia, nízka krv tlak, zvracanie, hnačka, zápchasilné močenie, koža často sa pozorovali vyrážky, svalová slabosť a potenie. Nemá sa používať v prípade precitlivenosti na liečivo, závažnej oblička škoda, Parkinsonova choroba, choroby mozgu spôsobené úrazom a reuma. Baklofen sa má podávať tehotným ženám iba po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu a iba perorálne, pretože účinná látka môže prechádzať do materského mlieka. placenta. Môže byť tiež prítomný v materské mlieko dojčiacich matiek. Aj keď u dojčiat z baklofénu zatiaľ nedošlo k žiadnemu poškodeniu, droga sa najlepšie používa v nízkych dávkach, ak vôbec. Liečba baklofénom sa užíva postupne pred prerušením liečby, aby sa zabránilo nepriaznivé účinky ako sú zmätenosť, bludy, záchvaty a poruchy vnímania koncentrácie. Baklofén zosilňuje účinky antihypertenzív, iných svalové relaxanty, psychotropné drogy, analgetiká a určité antidepresíva. Pri súčasnej liečbe sa môžu vyskytnúť bludy správa of dopamín-obsahujúce látky. Aby sme vylúčili nepredvídateľné riziká, nemali by sme ich brať so sebou alkohol za žiadnych okolností.
