Produkty
Tolterodín je komerčne dostupný vo forme predĺženého uvoľňovania kapsule (Detrusitol SR). Bol schválený v mnohých krajinách od roku 2000. Jeho nástupný produkt, fesoterodín (Toviaz), bola uvedená na trh v roku 2008 a desfesoterodín (Tovedeso) v roku 2019. Neléčivý prípravok je komerčne dostupný aj v Spojených štátoch amerických (Detrol).
Štruktúra a vlastnosti
Tolterodín (C.22H31ŽIADNE Mr = 325.5 g / mol) je terciárny amín. Je prítomný v drogy ako tolterodín tartarát, biela kryštalická látka prášok rozpustný v voda pri 12 mg / ml. Tolterodín sa biotransformuje prostredníctvom CYP2D6 na aktívny metabolit desfesoterodín (tovedeso). Fesoterodín sa tiež metabolizuje na rovnaký metabolit, ale ester hydrolýza, ktorá podlieha menšej interindividuálnej variabilite.
účinky
Tolterodín (ATC G04BD07) má parasympatolytické vlastnosti. Je to kompetitívny inhibítor muskarínového receptora na mechúr stenový sval, ktorý hrá dôležitú úlohu pri vylučovaní močom a patogenéze podráždený močový mechúr. Podľa literatúry tolterodín nie je selektívny pre žiadny konkrétny subtyp receptora in vitro. Avšak in vivo sa prednostne viaže na mechúr skôr ako slinné žľazy. Napriek tomu sucho ústa je najbežnejším nepriaznivým účinkom.
indikácia
Na liečbu hyperaktívny močový mechúr.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Obvyklý dávka je 2 až 4 mg s jedlom alebo bez jedla. Z dôvodu liekovej formy s predĺženým uvoľňovaním jedenkrát denne správa je dostatočný napriek porovnateľne krátkemu polčasu rozpadu.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Zadržiavanie moču
- Závažná ulcerózna kolitída
- Toxický megakolon
- Neliečený glaukóm s úzkym uhlom
- Myasthenia gravis
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Tolterodín sa metabolizuje prostredníctvom CYP2D6 a CYP3A4. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné. Iné interakcie s inhibítormi cholínesterázy, anticholinergiká, metoclopramida cisaprid.
Nepriaznivé účinky
Nepriaznivé účinky možno do značnej miery pripísať anticholinergickým vlastnostiam lieku. Najčastejšie nepriaznivé účinky zahrnúť suché ústaospalosť, únava, nespavosť, bolesť hlavyzávraty, poruchy videnia, zápal dutín, nadúvanie, dyspepsia, bolesť brucha, zápcha, suché koža, návaly kože, periférne opuchy a dyzúria.
