Fesoterodín

Produkty

Fesoterodín je komerčne dostupný vo forme s predĺženým uvoľňovaním tablety (Toviaz). V EÚ je schválený od roku 2007 a v mnohých krajinách od roku 2008.

Štruktúra a vlastnosti

Fesoterodín (C.26H37NO3Mr = 411.58 g / mol) je prítomný v drogy ako fesoterodín fumarát. Je to ester proliečivo a rýchlo a úplne sa hydrolyzuje na aktívny metabolit desfesoterodín (tovedeso, 5-hydroxymetyltolterodín). Tento metabolit je tiež tvorený CYP2D6 z tolterodín (Detrusitol), ktorý je schválený pre rovnakú indikáciu.

účinky

Fesoterodín (ATC G04BD11) je kompetitívny a špecifický antagonista muskarínových receptorov. Úplné účinky sa oneskoria do 2 - 8 týždňov. Potenciálna výhoda fesoterodínu oproti tolterodín je nižšia interindividuálna variabilita v ester hydrolýza. Nie zanedbateľná časť populácie skutočne nie je schopná tvoriť aktívny metabolit tolterodín (Slabí metabolizéri CYP2D6).

indikácia

Na liečbu hyperaktívny močový mechúr.

Dávkovanie

Podľa štítku s liekom. Fesoterodín sa užíva jedenkrát denne s jedlom alebo bez jedla. Maximálne denne dávka je 8 mg.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Zadržiavanie moču
  • Zadržiavanie žalúdka
  • Neliečený glaukóm s úzkym uhlom
  • Myasthenia gravis
  • Závažné poškodenie funkcie pečene
  • Súbežné užívanie silných alebo stredne silných inhibítorov CYP3A4 u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie pečene alebo obličiek.
  • Ulcerózna kolitída typu Shweree
  • Toxický megakolon

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Fesoterodín sa rýchlo a úplne hydrolyzuje na aktívny metabolit 5-hydroxymetyltolterodín, ktorý je substrátom CYP2D6 a CYP3A4. Preto môžu príslušné inhibítory CYP zvyšovať koncentrácie metabolitu a zvýšiť jeho účinky a nepriaznivé účinky, ostatné anticholinergiká, napríklad tricyklické antidepresíva, môže zvýšiť nepriaznivé účinky. Fesoterodín môže znižovať účinky prokinetiky.

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť suché ústa, Infekcie močových ciest, dyzúria, závraty, nespavosť, bolesť hlavy, suché oči, sucho v krku, nižšie bolesť brucha, hnačka, dyspepsia, zápchaa nevoľnosť.