solifenacín

Produkty

Solifenacín je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Vesicare, generiká). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2006.

Štruktúra a vlastnosti

Solifenacín (C.l.23H26N2O2Mr = 362.5 g / mol) je terciárny amín a fenylchinolínový derivát, ktoré majú štrukturálnu podobnosť s atropín. Je prítomný v drogy ako (1) - (3) -solifenacín sukcinát, biela až žltkastobiela kryštalická látka prášok ktorý je vysoko rozpustný v voda.

účinky

Solifenacín (ATC G04BD08) má parasympatolytické vlastnosti. Je to kompetitívny a selektívny inhibítor muskarínového receptora M3, ktorý spolu s M2 na mechúr svaly steny, hrá dôležitú úlohu pri vylučovaní močom a patogenéze podráždený močový mechúr. Je potrebné dodať, že napriek mechúr selektivita, nepriaznivé účinky na iných orgánoch sa vyskytujú aj pri solifenacíne.

indikácia

Na liečbu hyperaktívny močový mechúr spojené s nasledujúcimi príznakmi: nutkanie na močenie, zvýšená frekvencia močenia a / alebo urgentná inkontinencia.

Dávkovanie

Podľa štítku s liekom. Solifenacín sa môže užívať jedenkrát denne kvôli jeho dlhému polčasu 45 až 68 hodín. Užíva sa nezávisle od jedla.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Zadržiavanie moču
  • Neupravený glaukóm s úzkym uhlom
  • Závažné gastrointestinálne ochorenie
  • Myasthenia gravis
  • Závažná dysfunkcia pečene
  • Hemodialyzovaní pacienti
  • Závažná obličková nedostatočnosť alebo stredne ťažké poškodenie funkcie pečene súbežne so silným inhibítorom CYP3A4, vrátane pacientov s rizikom týchto stavov.

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Solifenacín je biotransformovaný prostredníctvom CYP3A4 na prevažne neaktívne metabolity. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné inhibítory, induktory a substráty. Napríklad sa pri súčasnej liečbe silným inhibítorom CYP pozorovalo významné zvýšenie AUC ketokonazol. Farmakodynamické interakcie sú možné s inými parasympatolytiká, parasympatomimetikáa prokinetika.

Nepriaznivé účinky

Nepriaznivé účinky možno vo veľkej miere pripísať anticholinergným vlastnostiam lieku. Najčastejšie nepriaznivé účinky zahrnúť suché ústa, zápcha, nevoľnosť, dyspepsia, bolesť bruchaa poruchy videnia.