Primachin je liek na predpis s antiparazitickými vlastnosťami. Používa sa na prevenciu, liečbu a následné vyšetrenia malárie. Vo svojich usmerneniach pre liečbu malárie, Nemecká spoločnosť pre tropickú medicínu a medzinárodná zdravie (DTG) odporúča primachinu ako doplnok terapie na chlorochín pri liečení malárie tertiana. V Nemecku, primachinu vyrába a predáva spoločnosť Bayer AG pod obchodným názvom Primaquine.
Čo je primaquín?
Primachin alebo N4- (6-metoxychinolin-8-yl) pentan-l, 1,4-diamn je racemická zmes s molekulárnym vzorcom C15H21N3. Je to 8-aminochinolínový derivát. Podkladová látka (primachín bisfosfonát) je kryštalický, červeno-oranžový a voda-rozpustný prášok s neutrálnym zápachom a horkou farbou klávesy.
Farmakologický účinok
Po orálnom správa, primachín sa ľahko absorbuje cez tráviaci trakt a rýchlo sa metabolizuje pečeň na karboxylový derivát. Špičková plazma koncentrácie primachínu sa dosiahne za približne 2 až 3 hodiny. Polčas premimínu je 5 až 6 hodín. Karboxylový derivát (karboxyprimachín) má polčas 24 až 30 hodín. Iba malá časť primachínu (približne 1%) sa vylučuje v pôvodnej forme. K vylučovaniu dochádza močom. Ako terapeutické činidlo sa primachín užíva 14 dní. Denne dávka sa počíta podľa telesnej hmotnosti pacienta a závisí od celkového liečebného režimu alebo iných použitých liekov. Na účely profylaxie sa odporúča užívať liek 1 až 2 dni. The dávka pre dospelých je 30 mg, pre deti 0.3 mg na kilogram telesnej hmotnosti za deň. Profylaktické opatrenie sa musí prijať v období od 1 dňa do 1 týždňa po pobyte v oblasti malárie. Primaquine nie je schválený ako liek na profylaxia malárie v Nemecku. Z tohto dôvodu musí byť droga získaná v zahraničí.
Lekárske použitie a použitie
Primachin sa vyrába od 1940. rokov XNUMX. storočia a ako antimalarik sa používa vo viacerých krajinách. Je však jeho presný mechanizmus akcie je napriek intenzívnemu výskumu stále neznáma. Predpokladá sa, že interakcia látky s DNA plazmódií inhibuje biosyntézu látky proteíny, čo vedie k smrti patogénu. Uvažuje sa aj o mitochondriálnej dysfunkcii. Primachin je veľmi účinný proti exoerytrocytovým štádiám Plasmodium vivax a Plasmodium ovale a na začiatku exoerytrocytovej fázy Plasmodium falciparum. Prípravok tiež vykazuje veľkú účinnosť proti gametocytom Plasmodia, najmä Plasmodium falciparum. Ukázalo sa však, že primachín je neúčinný na erytrocytové štádiá plazmódií. Aj keď to v Nemecku nie je na tento účel schválené, nachádza sa primaquín v profyláze všetkých druhov malárie. Štúdie v krajinách strednej Afriky, Kolumbii, Iráne a Indonézii ukazujú preventívny účinok primachínu až 85% proti patogénu Plasmodium falciparum, ktorý je zodpovedný za maláriu tropickú. Naproti tomu použitie primachínu na terapeutické ošetrenie malárie quartana a malárie tropickej sa nepovažuje za užitočné. Ako terapeutické činidlo a na prevenciu recidívy sa primaquín používa na maláriu tertiana, ktorá je spôsobená Plasmodium vivax a Plamodium ovale.
Riziká a vedľajšie účinky
Primaquine je kontraindikovaný pre ľudí s glukóza-6-fosfát nedostatok dehydrogenázy a pre ľudí, ktorí majú lupus erythematosus alebo reumatoidné artritída. Ďalšou kontraindikáciou je užívanie potenciálne hemolytických liekov alebo osobná citlivosť na liek. Počas užívania primachinu je vhodné sledovať krv počíta. Bezpečnosť používania primachínu počas liečby tehotenstva nebola stanovená, takže potenciálne riziká pre nenarodené dieťa sa musia pri príprave terapeutického plánu brať do úvahy ako súčasť pomeru rizika a prínosu. Medzi vedľajšie účinky primachinu patria anémia a bolesť hlavy, únava a ospalosť, poruchy trávenia a žalúdok kŕčea svrbiace koža. Ak moč stmavne, musí sa liečba primachínom okamžite prerušiť, čo môže naznačovať pečeň preťaženie, oblička choroba alebo hemolýza.
